Ксантинолу нікотинат розчин для ін'єкцій 15% ампула 2 мл №10

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. ксантинолу нікотинат має ефектами теофіліну і нікотинової кислоти: механізм дії реалізується завдяки блокаді активності фосфодіестерази, конкурування з аденозином за рецептори, накопичення цАМФ, стимуляції синтезу нікотинамідних коферментів і простантіцікліна в стінках судин. препарат розширює периферичні кровоносні судини, покращує колатеральний та мозковий кровотік, зменшує прояви церебральної гіпоксії, знижує агрегацію тромбоцитів, покращує мікроциркуляцію в сітківці ока, посилює скорочувальну функцію серця, покращує метаболічні процеси в мозковій тканині в післяопераційний період, знижує рівень хс, атерогенних ліпопротеїнів, сечової кислоти, фібриногену, підвищує активність ліпопротеінліпази, посилює фібриноліз.

Фармакокінетика. Добре всмоктується в травному тракті. В організмі препарат швидко перетворюється спочатку в теофілін і нікотинову кислоту, потім в їх метаболіти. Екскретується переважно з сечею у вигляді метаболітів. При в / м введенні ефект розвивається через 5-10 хв.

Показання

Облітеруючий атеросклероз судин нижніх кінцівок (переміжна кульгавість), хвороба Рейно, діабетична ангіопатія, ретинопатія, ангіоневропатія, гострий тромбофлебіт, гострий тромбоз, емболії кровоносних судин, мігрень, атеросклеротичні порушення мозкового кровообігу, післяопераційний період після видалення пухлини головного мозку, хвороба Меньєра, погано загоюються трофічні виразки нижніх кінцівок, захворювання судин сітківки, дегенерація, відшарування сітківки.

Застосування

Таблетки. таблетки ксантинолу нікотинат призначають дорослим внутрішньо після їди, не розжовуючи. прийом починають з 1 таблетки 3 рази на добу. при необхідності дозу підвищують до 2-3 таблеток 3 рази на добу. таблетки ковтають, не розжовуючи. у міру поліпшення стану дозу знижують до 1 таблетки 2-3 рази на добу. курс лікування становить, як правило, 2 міс. при гострих порушеннях мозкового та периферичного кровообігу краще ін'єкційна форма препарату. максимальна добова доза становить 1800 мг.

Р-р для ін'єкцій. Призначають дорослим в / в і в / м при гострих порушеннях мозкового та периферичного кровообігу. В / в (дуже повільно, оскільки при швидкому введенні можливе виникнення запаморочення, задишки, болю за грудиною, вираженої гіпотензії), вводити при гострих порушеннях периферичного та мозкового кровообігу. Дорослим призначають в / в по 2 мл 15% розчину 1-2 рази на добу з переходом на в / м ін'єкції - по 2 мл 1-3 рази на добу. Одночасно призначають перорально по 2 таблетки Ксантінола никотината 3 рази на добу. У важких випадках вводять в / в крапельно: 10 мл 15% розчину препарату (1,5 г) розводять у 200-500 мл 5% розчину глюкози або 0,9% розчину натрію хлориду. Вводять протягом 1-4 ч до 4 разів на добу. Курс лікування визначають індивідуально, орієнтовно - до 21 дня, але може бути та більш тривала терапія. При порушеннях кровопостачання тканин в / м вводять по 2 мл 15% розчину (0,3 г) 1-3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до 4-6 мл 15% розчину 2-3 рази на добу. Курс лікування залежить від перебігу захворювання (до 2-3 тижнів).

В офтальмологічній практиці у дорослих препарат застосовують шляхом іонофорезу на очне яблуко - до 300 мг 1 раз на добу. Тривалість першої процедури - 15 хв, наступні можна поступово підвищувати до 20-30 хв. Курс лікування - 15-20 днів.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, а також до теофіліну і нікотинової кислоти; гостра і хронічна серцева недостатність ii-iii ступеня; інфаркт міокарда; стеноз лівого передсердно-шлуночкового клапана; ОПН; гострі геморагії; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення; глаукома; період вагітності та годування груддю. для препарату у формі таблеток також - дитячий вік.

Побічні ефекти

Реакції гіперчутливості: шкірні висипання (уртикарний, еритематозно-папульозні), свербіж, озноб, лихоманка, відчуття печіння, поколювання, гіперемія шкіри у верхній частині тіла, особливо шиї та голови, в поодиноких випадках - ангіоневротичний набряк;

з боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення; ці симптоми, як правило, зникають через 10-20 хв і не вимагають спеціального лікування;

з боку травного тракту: діарея, анорексія, біль у шлунку, нудота, блювота, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ;

з боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, помірна тахікардія, в окремих випадках можливе провокування нападів стенокардії, порушень ритму серця, розвитку синдрому обкрадання;

з боку дихальної системи: в окремих випадках - відчуття нестачі повітря, задишка;

з боку ендокринної системи: при тривалому застосуванні у високих дозах - зниження толерантності до глюкози;

інші: загальна слабкість, гіперурикемія.

Виникнення цих симптомів при повторному прийомі препарату є протипоказанням для продовження лікування.

Особливі вказівки

При необхідності одночасного застосування серцевих глікозидів з метою запобігання розвитку брадикардії і аритмії лікування слід проводити під контролем ЕКГ.

Обережно призначають хворим з АГ або лабільним АТ при одночасному застосуванні гіпотензивних препаратів або серцевих глікозидів - в зв'язку з можливим ризиком суттєвого зниження артеріального тиску і / або розвитку аритмії.

В результаті можливого підвищення рівня трансаміназ і ЛФ при тривалому застосуванні ксантинолу нікотинат необхідна обережність при його призначенні хворим з печінковою або нирковою недостатністю.

З обережністю призначають при вираженому атеросклерозі коронарних і церебральних судин, тахісистолічних порушеннях серцевого ритму, а також хворим похилого віку.

При тривалому застосуванні препарату у високих дозах можлива зміна толерантності до глюкози, зміна біохімічних показників крові, що потребує відміни препарату. У хворих на цукровий діабет необхідно частіше визначати рівень глюкози в крові. Хворим з імплантованим водієм ритму призначають препарат в низьких дозах.

Препарат не слід застосовувати з алкоголем і кавою.

Період вагітності та годування груддю. Препарат не призначають у період вагітності та годування груддю.

Діти. Досвіду застосування у дітей немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і роботі з іншими механізмами, враховуючи можливість розвитку запаморочення.

Взаємодії

Щоб уникнути різкого зниження пекло не слід поєднувати препарат з гіпотензивними засобами (блокаторами α- і β-блокатори, симпатолітиками, ганглиоблокаторами, алкалоїдами ріжків). препарат несумісний зі строфантином, інгібіторами мао, алкоголем і кавою. при поєднанні з серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку брадикардії і аритмії. підсилює антикоагулянтний ефект гепарину, стрептокінази, фибринолизина.

Несумісність. Препарат у формі розчину несумісний зі строфантином, інгібіторами МАО. Не змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.

Передозування

Препарат малотоксичний. гостре передозування може проявитися артеріальною гіпотензією (слабкість, запаморочення), тахікардією, болем у животі, блювотою. лікування симптоматичне.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.