Безкоштовна лінія 5900Безкоштовна лінія
Замовлення списком Замовлення списком
anc

Корвазан таблетки вкриті оболонкою 25 мг №30

Корпорація «Артеріум»
Артикул: 2317
Корвазан таблетки вкриті оболонкою 25 мг №30 Корвазан таблетки вкриті оболонкою 25 мг №30
status-success Є в наявності
38.9 грн
Упаковка
0
блістер
1
Ціна дійсна при замовленні на сайті
Оплата tooltip
Доставка tooltip
Повернення tooltip

Особливості застосування

Торгова назва
Корвазан
Дорослим
МОЖНА
Дітям
НЕ МОЖНА
Вагітним
НЕ МОЖНА
Годуючим
НЕ МОЖНА
Алергікам
З обережністю
Водіям
НЕ МОЖНА
Умови відпуску
За рецептом
Форма
Таблетки, вкриті оболонкою
Вид упаковки
блістер
Кількість в упаковці
30 таблеток (3 блистера по 10 шт.)
Спосіб застосування
Внутрь, твердые

Опис

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. карведилол є вазодилататором, неселективних блокатором β-адренорецепторів з антиоксидантними властивостями. судинорозширювальну дію відбувається головним чином завдяки селективного блокування альфа 1 -адренорецепторів. карведилол знижує периферичний судинний опір завдяки розширенню судин і пригнічення активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи в результаті блокування β-блокатори. активність реніну в плазмі крові при цьому знижується, тому затримка рідини в організмі відзначається лише в одиничних випадках.

Карведилол не проявляє власної симпатоміметичної активності та, подібно до пропранололу, володіє мембраностабілізуючівластивості.

Карведилол є рацемической сумішшю 2 стереоизомеров. На моделях лабораторних тварин продемонстровано, що обидва стереоізомери володіють α-адреноблокуючими властивостями. β-адреноблокуючими ефекти не є селективними по відношенню до β 1 і β 2 -адренорецепторів і пов'язані з левовращающего стереоізомером карведилолу.

Клінічні дані вказують на те, що судинорозширювальні та β-адреноблокуючі властивості карведилолу призводять до розвитку нижчезазначених ефектів.

У хворих з гіпертензією зниження артеріального тиску не супроводжується одночасним підвищенням ОПСС, яке виявляють при прийомі справжніх блокаторів β-адренорецепторів. ЧСС знижується в незначній мірі. Ниркова перфузия і функція нирок залишаються незмінними. Оскільки периферичний кровообіг також не змінюється, то відчуття холоду в кінцівках (яке часто відзначають при застосуванні істинних блокаторів β-адренорецепторів) зустрічається рідко.

У пацієнтів з ІХС карведилол демонструє протиішемічні та антиангінальні ефекти, які зберігаються при тривалому застосуванні препарату. Карведилол зменшує перед- і постнавантаження на серце.

У пацієнтів з порушенням функції лівого шлуночка або хронічною серцевою недостатністю препарат сприятливо впливає на гемодинамічні показники та покращує показники фракції викиду лівого шлуночка.

Під час лікування карведилолом співвідношення ЛПВЩ / ЛПНЩ залишається нормальним. Електролітний баланс не порушується.

Фармакокінетика. У чоловіків абсолютна біодоступність карведилолу становить майже 25%. C max в плазмі крові досягається приблизно через 1 год після перорального прийому препарату. Співвідношення між дозою препарату і його концентрацією в плазмі крові є лінійним. Прийом їжі не впливає на біодоступність і C max препарату в плазмі крові, однак збільшується час досягнення C max препарату в крові. Карведилол є високоліпофільним з'єднанням: зв'язування з білками плазми крові становить майже 98-99%. Обсяг розподілу становить близько 2 л/кг, але у пацієнтів з цирозом печінки він вище. Дані досліджень на тваринах свідчать про ентерогепатичній циркуляції вихідної речовини.

Середній біологічний Т ½ карведилолу становить 6-10 год. Плазмовий кліренс становить близько 590 мл/хв. Виведення відбувається переважно з жовчю і калом. Невелика частина дози виділяється нирками у вигляді різних метаболітів. Карведилол піддається інтенсивному метаболізму з утворенням цілого ряду метаболітів, які виводяться переважно з жовчю. Карведилол метаболізується головним чином у печінці, в першу чергу шляхом зв'язування з глюкуроновою кислотою. Деметилювання і гідроксилювання фенольного кільця приводять до утворення 3 активних метаболітів, які проявляють β-адреноблокуючу активність. Згідно доклінічних даних 4-гідроксіфенольний метаболіт як блокатор β-адренорецепторів майже в 13 разів активніше, ніж карведилол. У порівнянні з карведилолом ці три активних метаболіти чинять слабкий судинорозширювальну дію. У людини їх концентрація в 10 разів нижче, ніж така вихідної сполуки. Крім цього, два гідроксікарбазольних метаболіту карведилолу є виключно потужними антиоксидантами, антиоксидантна активність яких в 30-80 разів перевищує таку карведилолу.

Вік не впливає на фармакокінетику препарату: у пацієнтів похилого віку рівень карведилолу в плазмі крові на 50% вище в порівнянні з таким у молодих пацієнтів. Є дані, що біодоступність карведилолу у пацієнтів з цирозом печінки в 4 рази вище, а C max в плазмі крові - в 5 разів вище, ніж у здорових осіб.

Повідомлялося, що у пацієнтів з АГ і помірною (кліренс креатиніну 20-30 мл/хв) або тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 20 мл/хв) зафіксовано підвищення концентрації карведилолу в плазмі крові на 40-55% в порівнянні з такою у пацієнтів з АГ, функція нирок у яких знаходиться в межах норми.

Показання

Есенціальна аг; хронічна стабільна стенокардія, хронічна серцева недостатність (додаткове лікування).

Застосування

Таблетки слід приймати під час їди та запивати достатньою кількістю рідини.

Есенціальна гіпертензія. Рекомендована частота прийому препарату - 1 раз на добу. Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 1 раз на добу протягом перших 2 днів лікування. Потім рекомендована доза препарату становить 25 мг/добу. У разі необхідності дозу можна поступово підвищувати не менше ніж з 2-тижневим інтервалом до досягнення максимальної рекомендованої дози 50 мг/добу, яку слід приймати в 1 або розподілити на 2 прийоми.

Препарат можна застосовувати як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, особливо тіазидними діуретиками.

Пацієнти похилого віку. Рекомендована доза на початку лікування складає 12,5 мг 1 раз на добу. Якщо досягнутий ефект є незадовільним, дозу можна поступово підвищувати не менше ніж з 2-тижневим інтервалом до досягнення максимальної рекомендованої добової дози 50 мг.

Хронічна стабільна стенокардія. Рекомендована доза на початку лікування складає 12,5 мг 2 рази на добу протягом перших 2 днів лікування. Потім рекомендована доза становить 25 мг 2 рази на добу. У разі необхідності дозу можна підвищувати не менше ніж з 2-тижневим інтервалом до досягнення максимальної рекомендованої добової дози 100 мг, яку слід розподілити на 2 прийоми.

Пацієнти похилого віку. Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на добу протягом 2 днів. Потім лікування продовжувати в дозі 25 мг 2 рази на добу, яка є рекомендованою максимальною добовою дозою.

Хронічна серцева недостатність. Дозу препарату слід встановлювати індивідуально, а її поступове підвищення необхідно проводити під ретельним наглядом лікаря.

Карведилол можна застосовувати як доповнення до стандартної терапії, але його також можна застосовувати у пацієнтів з непереносимістю інгібіторів АПФ або хворих, які отримують препарати наперстянки, гідралазин або нітрати. Пацієнти, які приймають дигоксин, діуретики або інгібітори АПФ, повинні отримувати ці препарати в попередньо встановленої дозі ще до початку лікування карведилолом.

Рекомендована доза на початку лікування становить 3,125 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів лікування. Якщо ця доза добре переноситься пацієнтом, її можна поступово підвищувати не менше ніж з 2-тижневим інтервалом спочатку до 6,25 мг 2 рази на добу, потім - до 12,5 мг 2 рази на добу і нарешті - до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід підвищувати до найбільш високої дози, яку добре переносить пацієнт.

Максимальна рекомендована доза становить 25 мг 2 рази на добу для всіх пацієнтів з тяжкою застійною серцевою недостатністю і для пацієнтів з легким та помірним важкої застійної серцевої недостатністю, маса тіла яких не перевищує 85 кг. Для пацієнтів з легким і помірно важкої застійної серцевої недостатністю і масою тіла 85 кг максимальна рекомендована доза становить 50 мг 2 рази на добу.

На початку терапії або при підвищенні дози можливе тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, особливо у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю і / або у хворих, які застосовують високі дози діуретиків. Хоча в такому випадку припиняти лікування, як правило, не потрібно, дозу препарату підвищувати не слід. Протягом перших 2 год після початку лікування карведилолом або підвищення його дози пацієнт повинен перебувати під наглядом кардіолога або іншого лікаря. Перед кожним підвищенням дози препарату пацієнта необхідно обстежити на наявність можливих симптомів збільшення вираженості серцевої недостатності або надмірної вазодилатації (наприклад досліджувати функцію нирок, визначити масу тіла, артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і серцевий ритм). Симптоми збільшення вираженості серцевої недостатності або затримки рідини в організмі усувають шляхом підвищення дози діуретиків, проте дозу карведилолу не слід підвищувати до стабілізації стану пацієнта. При виникненні брадикардії або в разі подовження передсердно-шлуночкової провідності насамперед слід перевірити рівень дигоксину в плазмі крові. У деяких випадках може виникнути необхідність у зниженні дози карведилолу або взагалі тимчасову відміну препарату. Навіть в таких випадках можна успішно продовжувати титрування дози карведилолу.

При титруванні дози необхідно регулярно контролювати функцію нирок, кількість тромбоцитів і рівень глюкози в крові (у разі инсулиннезависимого цукрового діабету і / або інсулінозалежного цукрового діабету). Однак після завершення титрування дози частоту контролю можна знизити.

Якщо лікування карведилолом переривалося більш ніж на 2 тижні, його слід відновити, починаючи з дози 3,125 мг 2 рази на добу і поступово підвищуючи її згідно з рекомендаціями, наведеними вище.

Пацієнти похилого віку. Пацієнти похилого віку можуть бути більш чутливими до дії карведилолу і тому повинні перебувати під більш ретельним наглядом.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Карведилол не слід призначати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки (див. Побічна дія). При помірній печінковій недостатності може виникнути необхідність в корекції дози.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Дозу необхідно встановлювати для кожного пацієнта індивідуально, проте немає даних, які б свідчили про необхідність корекції дози карведилолу у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Припинення лікування. Лікування карведилолом не можна припиняти раптово, особливо це стосується пацієнтів з ІХС. Припинення лікування слід проводити поступово, протягом 7-10 днів, наприклад, знижуючи дозу вдвічі кожні 3 дні.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату; декомпенсована серцева недостатність; серцева недостатність iv класу за класифікацією nyha, яка вимагає введення інотропних засобів; av-блокада ii і iii ступеня (за винятком випадків, коли встановлений постійний кардіостимулятор); супутнє в / в введення верапамілу, дилтіазему або інших антиаритмічних засобів (особливо антиаритмічних засобів класу i); виражена брадикардія (ЧСС 50 уд. / хв); виражена артеріальна гіпотензія (систолічний пекло 85 мм рт. ст.); кардіогенний шок; синдром слабкості синусового вузла (в тому числі синоатріальна блокада); декомпенсована серцева недостатність, що вимагає в / в введення позитивних інотропних засобів і / або сечогінних засобів; легеневе серце, легенева гіпертензія; ба або обструктивні захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються бронхоспазмом; феохромоцитома (за винятком випадків, коли вона належним чином контролюється при застосуванні блокаторів α-адренорецепторів); стенокардія Принцметала; виражені порушення функції печінки; одночасне застосування інгібіторів мао (за винятком інгібіторів мао-в); непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або глюкозо-галактозна мальабсорбция; метаболічний ацидоз.

Побічні ефекти

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність; депресія, порушення сну, парестезія, гіпестезія, вертиго, стан перед втратою свідомості, втрата свідомості.

З боку психіки: депресивний настрій.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, АГ, втрата свідомості - особливо на початку лікування, стенокардія, прискорене серцебиття, периферичні порушення кровообігу (холодні кінцівки), переміжна кульгавість або хвороба Рейно, периферичні набряки, AV-блокада, прогресування серцевої недостатності, гіперволемія, дисфункція лівого шлуночка після гострого інфаркту міокарда.

З боку судин: артеріальна гіпотензія, хвороба периферичних судин.

З боку дихальної системи: задишка, БА, бронхоспазм, закладеність носа.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: набряк легенів, бронхіальну астму у чутливих пацієнтів, риніт.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, діарея, біль в животі; сухість у роті, запор, блювання, підвищення тонусу і моторики кишечника, мелена, диспепсія.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення рівня АЛТ, АСТ і гамма-глутамілтрансферази.

З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірні реакції (включаючи алергічну екзантему, дерматит, гіпергідроз, кропив'янку, свербіж; ураження шкіри, подібні псоріазних і червоному плоскому лишаю), псоріатичний ураження шкіри або погіршення вже існуючого стану, алопеція.

З боку органу зору: зменшення сльозовиділення, порушення зору, подразнення очей.

З боку метаболізму та травлення: гіпоглікемія, пригнічення регуляції рівня глюкози в крові, анорексія / зменшення маси тіла, збільшення маси тіла.

З боку опорно-рухового апарату: біль у суглобах, біль у суглобах, судоми, атрофія м'язів.

З боку статевої системи та молочних залоз: порушення еректильної функції.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність і порушення функції нирок у пацієнтів з дифузним захворюванням судин і / або нирковою недостатністю, нетримання сечі у жінок, гематурія, альбумінурія.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості; ангіоневротичнийнабряк, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.

Загальні порушення: астенія (включаючи стомлюваність), біль.

Лабораторні показники: підвищений рівень трансаміназ в плазмі крові, тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, зниження рівня протромбіну, гіперглікемія у хворих на цукровий діабет, гіперхолестеринемія, глюкозурія, гіперкаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпонатріємія, підвищення рівня ЩФ, креатиніну, сечовини, гіперурикемія.

Інші побічні ефекти: грипоподібні симптоми, підвищення температури тіла, інфекції; бронхіт, пневмонія, інфекція верхніх відділів дихальних шляхів, інфекція сечовивідних шляхів; анафілактичніреакції, можливі прояви латентного цукрового діабету, вираженість симптомів існуючого цукрового діабету може збільшитися під час терапії; гіперемія.

За винятком запаморочення, порушень зору і брадикардії жоден з описаних вище побічних ефектів не залежить від його дози.

Особливі вказівки

Слід з особливою обережністю застосовувати препарат при наступних станах: нестабільна або вторинна аг при відсутності достатнього клінічного досвіду, блокада правої ніжки пучка Гіса, гострий кардит, порушення функції клапанів серця і гемодинамічні порушення, брадикардія, хронічна серцева недостатність, лівошлуночкова недостатність на тлі гострого інфаркту міокарда , феномен Рейно, тиреотоксикоз, феохромоцитома, ХОЗЛ, анестезія, одночасне призначення з блокаторами кальцієвих каналів, клонідином.

Хворі з важкою серцевою недостатністю (вище III класу за класифікацією NYHA), порушенням електролітного балансу, зі зниженим АТ (100 мм рт. Ст.) Або в осіб похилого віку (старше 70 років) повинні знаходитися під пильним медичним наглядом протягом 2 ч після прийому першої дози або після прийому першої підвищеної дози через ризик розвитку раптового зниження артеріального тиску, постуральноїгіпотензії і втрати свідомості. Ризик цих ускладнень може бути знижений при призначенні препарату в низьких початкових дозах і прийому його під час їжі.

У разі розвитку брадикардії (ЧСС 55 уд. / Хв) дозу препарату слід знизити.

Якщо карведилол використовувати для лікування АГ або стенокардії у пацієнтів з серцевою недостатністю, проведення терапії препаратом слід здійснювати відповідно до схеми, рекомендованої для лікування серцевої недостатності: початкова доза не повинна перевищувати 3,125 мг 2 рази на добу, і будь-яке підвищення дози слід здійснювати мінімум через 2 тижнів лікування попередньою дозою препарату.

Застосування карведилолу у пацієнтів з АГ, які вже отримують препарати наперстянки, діуретики та / або інгібітори АПФ, вимагає пильної медичного контролю, всі ці препарати можуть знизити AV-провідність.

У хворих з хронічною серцевою недостатністю, якщо систолічний АТ становить 100 мм рт. ст. або відзначені супутні захворювання - ІХС, ураження периферичних судин або порушення функції нирок, слід частіше перевіряти функцію нирок. Якщо виявлено пригнічення функції нирок, дозу препарату слід знизити або лікування припинити.

У хворих на стенокардію Принцметала неселективні β-блокатори можуть викликати біль у грудях (α 1 -адреноблокирующими ефект карведилолу може запобігти цьому, однак достатній клінічний досвід застосування карведилолу при стенокардії Принцметала відсутній).

Призначення препарату при нестабільній стенокардії, а також при AV-блокаді I ступеня вимагає особливої обережності, частого проведення ЕКГ і пильного медичного спостереження хворого.

Лікування пацієнтів із захворюваннями периферичних артерій вимагає уваги та обережності.

Як і інші блокатори β-адренорецепторів, карведилол може маскувати симптоми гіпоглікемії і несприятливо впливати на вуглеводний обмін. Тому лікування карведилолом хворих на цукровий діабет вимагає особливої уваги та частішого вимірювання рівня глюкози в крові.

Карведилол може маскувати симптоми гіперфункції щитоподібної залози. При раптовій відміні препарату можливе посилення тиреотоксикозу і розвиток тиреотоксичного кризу.

Лікування необхідно припиняти, поступово знижуючи дозу, особливо при хронічній стабільній стенокардії. У разі необхідності протягом періоду скасування можна застосовувати інші антиангінальні засоби.

Лікування карведилолом хворих зі встановленою феохромоцитомою не слід починати до відповідної терапевтичної блокади α-адреноблокатори.

З огляду на ризик розвитку екстремальних анафілактичнихреакцій, у хворих, в анамнезі яких вказані реакції гіперчутливості або яким раніше проводили гипосенсибилизирующие терапію, слід застосовувати препарат з обережністю.

Лікування карведилолом хворих на псоріаз вимагає ретельної оцінки співвідношення ризик / користь, оскільки карведилол може посилити або спровокувати появу симптомів псоріазу.

Кожна таблетка препарату містить лактозу, тому його не слід застосовувати при недостатності лактази, галактоземії і синдромі порушення всмоктування глюкози / галактози.

Хворих, які носять контактні лінзи, слід попередити, що карведилол знижує продукування слізної рідини.

При різкому припиненні лікування карведилолом (як і іншими блокаторами β-адренорецепторів) можуть виникати гіпергідроз, тахікардія, задишка, посилення стенокардії і навіть інфаркт міокарда і шлуночкові аритмії. Найбільшому ризику піддаються ті пацієнти зі стенокардією, у яких може виникнути серцевий напад. Дозу необхідно знижувати поступово протягом 1-2 тижнів. Якщо необхідно, можна одночасно почати замісну терапію для запобігання загостренню захворювання. Якщо лікування було припинене більш ніж на 2 тижні, то його відновлення слід проводити, починаючи з найнижчої дози.

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю при підвищенні дози карведилолу з метою її підбору можливе посилення симптомів серцевої недостатності, поява набряків.

При появі таких симптомів необхідно коригувати дозу сечогінного засобу, при цьому дозу карведилолу не слід підвищувати до стабілізації клінічного стану. Іноді може виникнути необхідність знизити дозу карведилолу або тимчасове припинення його застосування.

Застосовувати карведилол слід з особливою обережністю у пацієнтів, яким проводиться хірургічне втручання під загальною анестезією в разі застосування таких анестетиків, як ефір, циклопропан, трихлоретилен, що пригнічують функцію міокарда.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Клінічний досвід застосування карведилолу в період вагітності обмежений.

Передбачається, що при застосуванні карведилолу у плода або новонародженого може розвинутися дистрес-синдром (брадикардія, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, гіпоглікемія і гіпотермія). Тому застосування карведилолу в період вагітності протипоказано.

Невідомо, чи проникає карведилол в грудне молоко. Оскільки карведилол може мати шкідливий вплив на немовля, лікування карведилолом слід припинити на період годування груддю.

Діти. Безпека і ефективність застосування препарату у дітей не встановлені, тому препарат не призначений для застосування у цієї категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. На початку лікування карведилолом можуть виникати запаморочення і підвищена стомлюваність, тому слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодії

Слід з обережністю застосовувати карведилол одночасно з такими лікарськими засобами:

із засобами, що знижують рівень катехоламінів. За станом здоров'я пацієнтів, які приймають препарати з β-адреноблокуючими властивостями та препарати, які можуть знижувати рівень катехоламінів (наприклад резерпін, гуанетедін, метилдопа, гуанфацин і інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО-В)), слід встановити ретельний контроль щодо проявів гіпотензії і / або тяжкої брадикардії;

з клонідином, оскільки карведилол і клонідин можуть потенціювати здатність один одного знижувати артеріальний тиск і зменшувати ЧСС; при одночасному застосуванні скасування препаратів слід здійснювати поступово: спочатку скасувати карведилол, а потім, через кілька днів, можна буде поступово припинити прийом клонідину;

з дигоксином, оскільки сповільнюється AV-провідність і підвищується рівень дигоксину в плазмі крові;

з блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл і дилтіазем) і антиаритмічними засобами (особливо I класу), оскільки вони можуть провокувати виражену артеріальну гіпотензію і серцеву недостатність. В / в введення цих препаратів з прийомом карведилола протипоказано;

з інсуліном та пероральними антидіабетичними засобами через посилення гіпотензивної дії та маскування симптомів гіпоглікемії;

з нітратами та гіпотензивними засобами (клонідин, гуанетидин, резерпін, альфа-метилдопа, гуанфацин) через посилення гіпотензивної дії і зниження частоти серцевих скорочень;

із засобами для наркозу (через їх негативного інотропного дії та гіпотензивний ефект);

із засобами, що впливають на центральну нервову систему (снодійні, транквілізатори, трициклічні антидепресанти та етиловий спирт), через можливість взаємного збільшення вираженості ефектів;

з нестероїдними протизапальними препаратами через зменшення гіпотензивної дії (внаслідок зниження вироблення простагландинів);

з α- і β-адреноміметиками через можливого розвитку АГ, вираженою рефлекторної брадикардії і асистолії, а також зменшення вираженості β-адреноблокуючими дії карведилолу);

з ерготаміном - необхідно враховувати судинозвужувальний ефект ерготаміну;

з похідними ксантину (амінофілін, теофілін) через зменшення вираженості β-адреноблокуючу дію.

Оскільки карведилол зазнає окисного метаболізму, його фармакокінетика може змінюватися при індукції або пригніченні ферментної системою цитохрому Р450, тому слід враховувати вплив:

  • рифампіцину (відзначають 70% зниження концентрації карведилолу в плазмі крові);
  • барбітуратів (знижують ефективність карведилолу);
  • циметидина (підвищується біодоступність карведилолу на 30%);
  • дигоксину (карведилол підвищує концентрацію дигоксину в плазмі крові);
  • інгібіторів ізоензіма CYP 2D6 (хінідин, пароксентін, пропафенон) - можна припустити підвищення концентрації R (+) - енантіомер карведилолу;
  • карведилол затримує метаболізм циклоспорину.

Передозування

У разі передозування можуть розвинутися тяжка артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця. також можливі утруднення дихання, бронхоспазм, блювання, порушення свідомості та генералізовані судоми.

Лікування: протягом перших годин - викликати блювоту і промити шлунок, далі - контроль і корекція життєво важливих показників у відділенні інтенсивної терапії.

Підтримуюча терапія. Атропін: 0,5-2 мг в / в (для лікування тяжкої брадикардії).

Глюкагон: спочатку в дозі 1-10 мг в / в, а потім у вигляді крапельної інфузії зі швидкістю 2-5 мг / год (для підтримки функції серцево-судинної системи).

Симпатоміметики - добутамін, ізопреналін, орципреналін або адреналін призначати в залежності від маси тіла пацієнта і ефективності лікування.

Якщо в клінічній картині передозування домінує периферична вазодилатація, тоді необхідно ввести адреналін або норадреналін під постійним контролем стану серцево-судинної системи пацієнта. У разі брадикардії, резистентної до медикаментозного лікування, показано застосування штучного водія ритму серця. При виникненні бронхоспазму показано введення β-симпатоміметиків (у формі аерозолю або в / в) або в / в введення аминофиллина. При генералізованих судомах рекомендується повільне в / в введення діазепаму або клоназепама.

Увага: в разі тяжкого передозування, що супроводжується симптомами шоку, підтримуючу терапію з застосуванням антидотів необхідно продовжувати довго, оскільки можливе збільшення Т ½ карведилолу і його перерозподіл. Тривалість лікування залежить від ступеня передозування; підтримуючу терапію слід продовжувати до стабілізації стану пацієнта.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.