Карвіум таблетки 6,25 мг №30

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

КАРВІУМ

(CARVIUM)

Склад:

діюча речовина: carvedilol;

1 таблетка містить карведилолу 6, 25 мг, 12,5 мг або 25 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; натрію кроскармелоза; олія бавовняна  гідрогенізована; кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

 

Лікарська форма.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 6,25 мг: білі або майже білі плоскі таблетки, круглої форми з непошкодженими краями, однорідної, компактної і гомогенної структури, рискою з одного боку, діаметром близько 7 мм ;

таблетки 12,5 мг: білі або майже білі плоскі таблетки, круглої форми з непошкодженими краями,  однорідної, компактної і гомогенної структури, рискою з одного боку, діаметром близько 9 мм ;

таблетки 25 мг: білі або майже білі плоскі таблетки, круглої форми з непошкодженими краями,  однорідної, компактної і гомогенної структури, рискою з одного боку, діаметром близько 12 мм .

 

Фармакотерапевтична група.

Блокатори α- та β-адренорецепторів. Карведилол. Код АТХ C07A G02.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Карведилол є неселективним β-адреноблокатором з судинорозширювальними властивостями і вторинною антиоксидантною активністю. Активною субстанцією препарату є рацемічна суміш 2 енантіомерів карведилолу.

Як судинорозширювальний засіб карведилол зменшує периферичний опір, а як β-адреноблокатор пригнічує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Карведилол знижує активність реніну в плазмі крови, тому під час його застосування затримка рідини в організмі є поодиноким явищем. 

Карведилол як конкурентний блокатор β-адренорецепторів має негативний хроно-, дромо-, батмо- й інотропний вплив. Препарат уповільнює провідність в атріовентрикулярному вузлі. Карведилол не має внутрішньої симпатоміметичної активності, чинить мембраностабілізуючу дію.

Сукупність судинорозширювальних і β-адреноблокуючих властивостей карведилолу проявляється такими клінічними ефектами. При призначенні препарату при артериальній гіпертензії його антигіпертензивний ефект не супроводжується підвищенням загального периферичного опору, як при застосуванні інших β-адреноблокаторів. Карведилол незначною мірою знижує частоту серцевих скорочень (ЧСС), однак ниркова перфузія і їх функція залишаються  незмінними. Оскільки периферичний кровообіг також не змінюється, відчуття холоду у кінцівках при застосуванні карведилолу спостерігається рідко, на відміну від застосування β-адреноблокаторів без судинорозширювальних властивостей.

Антигіпертензивний ефект розвивається швидко – через 2-3 години після одноразового застосування і триває 24 години. При тривалому лікуванні максимальний ефект відзначається через 3-4 тижні.

При ішемічній хворобі серця карведилол чинить антиішемічні та антиангінальні ефекти, які зберігаються при тривалому лікуванні. Дослідження гемодинаміки показали, що карведилол знижує перед- і післянавантаження на серце.

Сприятливий ефект карведилолу на гемодинаміку серця, фракцію викиду лівого шлуночка спостерігається при ішемічній формі серцевої недостатності. При серцевій недостатності карведилол зменшує кінцевий систолічний і кінцеводіастолічний об’єм, а також периферичний і легеневий судинний опір. Фракція викиду і серцевий індекс при нормальній функції серця не змінюються.

При порушенні функції лівого шлуночка альфа1-адреноблокуюча дія карведилолу призводить до розширення артеріальних і, меншою мірою, венозних судин. У ході досліджень було встановлено, що при додатковому призначенні карведилолу на тлі серцевих глікозидів, інгібіторів АПФ і діуретиків, карведилол зменшує показник смертності, уповільнює прогресування хвороби і поліпшує загальний стан хворого, незалежно від тяжкості захворювання.

Під час лікування карведилолом співвідношення холестерину ЛПВГ/ЛПНГ не змінюється.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо швидко всмоктується у травному тракті. Зазнає метаболізму першого проходження через печінку, біодоступність становить приблизно 25 %. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Фармакокінетика карведилолу є лінійною (концентрація в плазмі крові пропорційна прийнятій дозі). Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність і максимальну концентрацію в плазмі, однак може подовжити час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові. Карведилол є ліпофільною сполукою, його зв’язування з білками плазми крові досягає 98-99 %. Уявний об’єм розподілу становить приблизно 2 л/кг і значною мірою збільшується при цирозі печінки. 

Карведилол метаболізується головним чином у печінці, в першу чергу, шляхом утворення глюкуронідів. Деметилювання і гідроксилювання фенільного кільця призводять до утворення 3 активних метаболітів з β-адреноблокуючою активністю. 4-гідрокси-метаболіт як β-адреноблокатор у 13 разів активніший за карведилол. У той же час, активні метаболіти є слабшими судинорозширювальними засобами, а два гідроксикарбазолових метаболіти є сильнішими антиоксидантами порівняно з вихідною сполукою. Середній період напіввиведення карведилолу – 6-10 годин, а плазмовий кліренс – приблизно 590 мл/хв. Виводиться переважно з жовчю. Карведилол і його метаболіти можуть проникати крізь плаценту, а також виділяються в грудне молоко. Карведилол практично не виводиться із крові шляхом гемодіалізу.

У хворих літнього віку концентрація карведилолу в плазмі крові на 50 % вища, ніж у молодих.

Порушення функції нирок: оскільки карведилол виводиться в основному з фекаліями, порушення функції нирок не супроводжується його кумуляцією.

Захворювання печінки: при цирозі печінки біодоступність карведилолу в 4 рази, а максимальна концентрація в плазмі у 5 разів вищі, ніж при нормальній функції печінки.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

– Есенціальна артеріальна гіпертензія, як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами (особливо з гідрохлоротіазидом).

– Хронічна стабільна стенокардія (препарат не застосовують для лікування гострого нападу стенокардії).

– Лікування хронічної серцевої недостатності помірного та тяжкого ступеня, як доповнення до стандартної терапії діуретиками, дигоксином або інгібіторами АПФ.

 

Протипоказання.

– Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;

– декомпенсована серцева недостатність – серцева недостатність ІV класу за класифікацією NYHA, яка вимагає внутрішньовенного введення інотропних засобів;

– атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня (крім випадків, коли встановлений постійний кардіостимулятор);

– супутнє внутрішньовенне введення верапамілу, дилтіазему або інших антиаритмічних засобів (особливо антиаритмічних засобів класу І);

– виражена брадикардія (ЧСС < 50 уд/хв);

– виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 85 мм рт. ст.);

– кардіогенний шок;

– синдром слабкості синусного вузла (в тому числі синоатріальна блокада);

– некомпенсована серцева недостатність, яка потребує внутрішньовенного введення позитивних інотропних засобів і/або сечогінних засобів;

– легеневе серце, легенева гіпертензія;

– бронхіальна астма або обструктивні захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються бронхоспазмом;

– феохромоцитома (за винятком випадків, коли вона належним чином контролюється при застосуванні альфа-блокаторів);

– стенокардія Принцметала;

– виражені порушення функцій печінки;

– супутнє застосування інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів MAO-B);

– непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або глюкозо-галактозна мальабсорбція;

– метаболічний ацидоз.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Слід з обережністю застосовувати карведилол одночасно з такими лікарськими засобами:

– засобами, що зменшують рівень катехоламінів. За пацієнтами, які приймають препарати з β-блокуючими властивостями, і препарати, що можуть знижувати рівень катехоламінів (такі як резерпін, гуанетедин, метилдопа, гуанфацин та інгібітори моноаміноксидази (за винятком інгібіторів МАО-В) слід встановити ретельний контроль щодо проявів артеріальної гіпотензії та/або тяжкої брадикардії.

– клонідином, оскільки карведилол і клонідин можуть потенціювати здатність один одного знижувати артеріальний тиск і зменшувати ЧСС; при сумісному застосуванні відміна повинна здійснюватися поступово: спочатку відміняється карведилол, а потім, через декілька днів, може бути поступово припинений прийом клонідину;

– дигоксином, оскільки сповільнюється атріовентрикулярна провідність і підвищуються рівні дигоксину в плазмі крові;

– блокаторами кальцієвих канальців (верапаміл і дилтіазем) та антиаритмічними засобами (особливо I класу), оскільки вони можуть провокувати виражену артеріальну гіпотензію і серцеву недостатність. Внутрішньовенне введення цих препаратів сумісно з прийомом карведилолу протипоказано;

– інсуліном і пероральними антидіабетичними засобами (через посилення гіпотензивної дії і маскування симптомів гіпоглікемії;

– нітратами і антигіпертензивними засобами (клонідин, гуанетидин, резерпін, α-метилдопа, гуанфацин) (через посилення гіпотензивної дії і зменшення ЧСС);

– засобами для наркозу (через їхню негативну інотропну дію та гіпотензивний ефект);

– засобами, які впливають на ЦНС (снодійні, транквілізатори, трициклічні антидепресанти і етиловий  спирт) – через можливість взаємного посилення ефектів;

– нестероїдними протизапальними засобами через зменшення гіпотензивної дії внаслідок зниження продукції простагландинів);

– α- і β-симпатоміметиками (через можливий розвиток артеріальної гіпертензії, вираженої рефлекторної брадикардії й асистолії, а також зменшення β-адреноблокуючої дії карведилолу);

– ерготаміном (необхідно враховувати судинозвужувальний ефект ерготаміну);

– похідними ксантину (амінофілін, теофілін) (через зменшення β-адреноблокуючої дії) .

Оскільки карведилол піддається окиснювальному метаболізму, його фармакокінетика може змінюватися при індукції або пригніченні ферментною системою цитохрому P450, тому слід враховувати вплив:

– рифампіцину (відбувається 70 % зниження концентрації карведилолу в сироватці крові);

– барбітуратів (зменшують ефективність карведилолу);

– циметидину (збільшує біодоступність карведилолу на 30 %);

 – дигоксину (карведилол збільшує концентрацію дигоксину в плазмі крові);

– інгібіторів ізоензиму CYP2D6, такими як хінідин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон (можна припустити підвищення концентрації R(+) енантіомера карведилолу);

– карведилол затримує метаболізм циклоспорину.

 

 

 

Особливості застосування.

Слід з особливою обережністю застосовувати препарат при таких станах: нестабільна або вторинна артеріальна гіпертензія за відсутності достатнього клінічного досвіду, блокада правої ніжки пучка Гіса, гострий кардит, порушення клапанів серця та гемодинамічні порушення, брадикардія, хронічна серцева недостатність, лівошлуночкова недостатність на тлі гострого інфаркту міокарда, феномен Рейно, тиреотоксикоз, феохромоцитоми, хронічні обструктивні захворювання легенів, анестезія, одночасне призначення з блокаторами кальцієвих каналів, клонідином.

Хворі з тяжкою серцевою недостатністю (вище III ступеня за класифікацією NYHA), порушенням електролітного балансу, зниженим артеріальним тиском (менше 100 мм рт. ст.) або літнього віку (понад 70 років) повинні перебувати під пильним медичним контролем протягом 2 годин після прийому першої дози або після прийому першої підвищеної дози через ризик розвитку раптового падіння артеріального тиску, постуральної гіпотензії і втрати свідомості. Ризик цих ускладнень може бути зменшений при призначенні препарату у малих початкових дозах і прийому його під час їди. 

У разі розвитку брадикардії (ЧСС менше 55 уд/хв.) дозу карведилолу слід зменшити.

Якщо препарат застосовується для лікування артеріальної гіпертензії або стенокардії пацієнтам із серцевою недостатністю, проведення терапії карведилолом потрібно здійснювати відповідно до схеми, рекомендованої для лікування серцевої недостатності: початкова доза не повинна перевищувати 3,125 мг 2 рази на добу і будь-яке підвищення дози слід здійснювати мінімум через 2 тижні лікування попередньою дозою препарату.

Застосування карведилолу пацієнтам з артеріальною гіпертензією, які вже отримують препарати наперстянки, діуретики та/або інгібітори АПФ, потребує пильного медичного контролю, оскільки всі ці препарати можуть зменшити атріовентрикулярну провідність.

У хворих із хронічною серцевою недостатністю, якщо у них початковий систолічний тиск становить менше 100 мм рт. ст. або існують супутні захворювання – ішемічна хвороба серця, ураження периферичних судин або порушення функції нирок – слід частіше перевіряти функцію нирок, оскільки лікування може вплинути на функцію нирок (зазвичай тимчасово). Якщо спостерігається пригнічення функції нирок, дозу препарату слід знизити або лікування припинити.

У хворих на стенокардію Принцметала невибіркові β-адреноблокатори можуть спричинити біль у грудях (α1-адреноблокуючий ефект карведилолу може запобігти цьому, але не має достатнього клінічного досвіду застосування карведилолу при стенокардії Принцметала).

Призначення препарату при нестабільній стенокардії, а також при атріовентрикулярній блокаді I ступеня потребує особливої обережності, частої реєстрації ЕКГ і пильного медичного спостереження за хворими.

Лікування пацієнтів із захворюванням периферичних артерій потребує уваги і обережності.

Як і інші β-адреноблокатори, карведилол може маскувати симптоми гіпоглікемії і несприятливо впливати на вуглеводний обмін. Тому лікування карведилолом хворих на цукровий діабет потребує особливої уваги і частішого вимірювання вмісту цукру в крові.

Карведилол може маскувати симптоми гіперфункції щитовидної залози.

При раптовій відміні препарату можливе посилення тиреотоксикозу і розвиток тиреотоксичного кризу.

Лікування потрібно припиняти, поступово зменшуючи дозу, особливо при хронічній стабільній стенокардії. У разі необхідності протягом періоду відміни можна застосовувати інші антиангінальні засоби.

Лікування карведилолом хворих із встановленою феохромоцитомою не слід розпочинати до відповідної терапевтичної блокади α-адренорецепторів та β-блокаторів.

Враховуючи ризик розвитку екстремальних анафілактичних реакцій, хворі, в анамнезі яких зазначені реакції гіперчутливості або яким проводилася гіпосенсибілізуюча терапія, повинні застосовувати препарат з особливою обережністю.

Лікування препаратом хворих на псоріаз потребує ретельної оцінки співвідношення ризик/користь, оскільки карведилол може посилити або спровокувати появу симптомів псоріазу.

Хворих, які носять контактні лінзи, слід попередити, що карведилол зменшує продукцію слізної рідини.

При різкому припиненні лікування карведилолом (так само, як і іншими бета-блокаторами) може виникати пітливість, тахікардія, задишка, посилення стенокардії і навіть інфаркт міокарда та шлуночкові аритмії. На найбільший ризик наражаються ті пацієнти зі стенокардією, у яких може виникнути серцевий напад. Дозу необхідно зменшувати поступово протягом 1-2 тижнів. Якщо необхідно, можна одночасно розпочати замісну терапію для запобігання загостренню захворіння. Якщо лікування було тимчасово припинено більш ніж на 2 тижні, то його поновлення слід проводити, починаючи з найнижчої дози.

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю при збільшенні дози карведилолу з метою її підбору можливе наростання симптомів серцевої недостатності, поява набряків. При появі таких симптомів необхідно відкоригувати дозу сечогінного засобу, при цьому дозу карведилолу не слід збільшувати до стабілізації клінічного стану. Іноді може виникнути необхідність знизити дозу карведилолу або тимчасово припинити його застосування.

При застосуванні карведилолу слід бути особливо уважними до пацієнтів, яким проводиться хірургічне втручання під загальною анестезією, в разі застосування таких анестетиків, як ефір, циклопропан, трихлоретилен, що пригнічують функцію міокарда.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Клінічний досвід застосування карведилолу в період вагітності обмежений. Припускається, що при застосуванні карведилолу у плода або новонародженого може розвинутися дистрес-синдром (брадикардія, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, гіпоглікемія і гіпотермія). Тому застосування карведилолу у період вагітності протипоказано.

Невідомо, чи виділяється карведилол у грудне молоко людини. Оскільки карведилол може чинити шкідливий вплив на немовля, на період годування груддю лікування карведилолом слід припинити.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

На початку лікування препаратом хворі можуть відчувати запаморочення і стомленість, що може свідчити про розвиток постуральної гіпотензії і втрати свідомості, тому вони повинні утримуватися від керування автотранспортом і роботи з потенційно небезпечними механізмами. 

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетки слід приймати, запиваючи достатньою кількістю води. Препарат приймають незалежно від прийому їжі, проте прийом препарату під час їди зменшує ризик розвитку постуральної гіпотензії.

Есенціальна гіпертензія.

Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг на добу (1 таблетка вранці) протягом перших 2 днів лікування. При добрій переносимості ця доза може бути збільшена.

Рекомендована підтримуюча доза – 25 мг на добу (1 таблетка по 25 мг вранці або 1 таблетка по 12,5 мг 2 рази на добу, вранці і ввечері). У разі незадовільного ефекту, але не раніше ніж через 14 днів лікування доза може бути збільшена до максимальної 50 мг на добу (1 таблетка по 25 мг двічі на добу, вранці і ввечері). Максимальна разова доза становить 25 мг, максимальна добова доза не повинна перевищувати 50 мг.

Пацієнти літнього віку

Рекомендована доза на початку лікування становить 12,5 мг 1 раз на добу. У разі якщо досягнутий ефект є незадовільним, дозу можна поступово підвищувати не менше ніж з двотижневим інтервалом до досягнення максимальної рекомендованої добової дози 50 мг.

Хронічна стабільна стенокардія.

Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на добу (1 таблетка по 12,5 мг вранці і ввечері) у перші 2 дні лікування. Рекомендована підтримуюча доза – 25 мг 2 рази на добу (1 таблетка по 25 мг вранці та ввечері). У разі незадовільного ефекту через 14 днів лікування дозу можна збільшити до максимальної дози 50 мг 2 рази на добу (2 таблетки по 25 мг вранці і ввечері).

Пацієнти літнього віку

Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на добу протягом двох днів.

Потім лікування продовжують у дозі 25 мг 2 рази на добу, яка є рекомендованою максимальною добовою дозою.

Хронічна серцева недостатність.

Дозу препарату потрібно встановлювати індивідуально, а її поступове підвищення слід проводити під ретельним наглядом лікаря.

Карведилол можна застосовувати як доповнення до стандартної терапії, але його також можна застосовувати пацієнтам з непереносимістю інгібіторів АПФ або тим пацієнтам, які отримують препарати наперстянки, гідралазин або нітрати.

Пацієнти, які приймають дигоксин, діуретики або інгібітори АПФ, повинні отримувати ці препарати у попередньо встановленій дозі ще до початку лікування карведилолом.

Рекомендована доза на початку лікування становить 3,125 мг 2 рази на добу протягом двох тижнів лікування. Якщо ця доза добре переноситься пацієнтом, її можна поступово підвищувати не менше ніж з двотижневим інтервалом – до 6,25 мг 2 рази на добу а потім 12,5 мг 2 рази на добу та зрештою – до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід підвищувати до найвищої дози, яку добре переносить пацієнт.

Максимальна рекомендована доза становить 25 мг 2 рази на добу для всіх пацієнтів з тяжкою застійною серцевою недостатністю та для пацієнтів з легкою та помірно тяжкою застійною серцевою недостатністю, маса тіла яких не перевищує 85 кг . Для пацієнтів з легкою та помірно тяжкою застійною серцевою недостатністю та масою тіла більше 85 кг максимальна рекомендована доза становить 50 мг 2 рази на добу.

На початку терапії або при підвищенні дози можливе тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, особливо у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю та/або у тих пацієнтів, які застосовують великі дози діуретиків. Хоча у такому випадку припиняти лікування, як правило, не потрібно, дозу препарату підвищувати не слід. Протягом перших двох годин після початку лікування карведилолом або підвищення його дози пацієнт повинен перебувати під наглядом кардіолога або іншого лікаря. Перед кожним підвищенням дози препарату пацієнта необхідно обстежувати на наявність можливих симптомів посилення серцевої недостатності або симптомів надмірної вазодилатації (наприклад дослідити функцію нирок, визначити масу тіла, артеріальний тиск, ЧСС та серцевий ритм). Симптоми посилення серцевої недостатності або затримки рідини в організмі усувають шляхом підвищення дози діуретиків, проте дозу карведилолу не слід підвищувати до стабілізації стану пацієнта. При виникненні брадикардії або у разі подовження передсердно-шлуночкової провідності перш за все слід перевірити рівень дигоксину у плазмі крові. Іноді може виникнути необхідність знизити дозу карведилолу або взагалі тимчасово відмінити препарат. Навіть у таких випадках можна успішно продовжувати титрування дози карведилолу.

При титруванні дози необхідно регулярно контролювати функцію нирок, кількість тромбоцитів та рівень глюкози у крові (у разі інсулінонезалежного цукрового діабету та/або інсулінозалежного цукрового діабету). Однак після завершення титрування дози частоту контролю можна зменшити.

Якщо лікування карведилолом переривалося більш ніж на два тижні, його слід поновлювати, починаючи з дози 3,125 мг 2 рази на добу та поступово підвищуючи її згідно з рекомендаціями, наведеними вище.

Пацієнти літнього віку

Пацієнти літнього віку можуть бути більш чутливими до впливу карведилолу і тому повинні перебувати під більш ретельним спостереженням.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Карведилол не слід призначати пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки (див. розділ «Протипоказання»). При помірно тяжкій печінковій недостатності може виникнути потреба у корегуванні дози.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Дозу потрібно встановлювати для кожного пацієнта індивідуально, однак під час дослідження фармакокінетичних параметрів не було отримано даних, які б свідчили про необхідність корегування дози карведилолу для пацієнтів із нирковою недостатністю.

 

 

 

Припинення лікування.

Лікування карведилолом не можна припиняти раптово, особливо це стосується пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Припинення лікування слід проводити поступово, протягом 7-10 днів, наприклад, зменшуючи добову дозу вдвічі кожні три дні.

 

Діти.

Безпека та ефективність застосування карведилолу дітям (до 18 років) не встановлені, тому препарат не слід призначати цій категорії пацієнтів.

 

Передозування.

У разі передозування може розвинутись тяжка артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця. Також спостерігалися утруднення дихання, бронхоспазм, блювання, порушення свідомості та генералізовані судоми.

Лікування: протягом перших годин – викликати блювання та промити шлунок, далі – контроль та корекція життєво важливих показників у відділенні інтенсивної терапії.

Підтримуюча терапія

Атропін: 0,5-2 мг внутрішньовенно (для лікування тяжкої брадикардії).

Глюкагон: спочатку у дозі 1-10 мг внутрішньовенно, а потім у вигляді краплинної інфузії зі швидкістю 2-5 мг/год (для підтримання функції серцево-судинної системи).

Симпатоміметики – добутамін, ізопреналін, орципреналін або адреналін – призначають залежно від маси тіла пацієнта та ефективності лікування.

Якщо у клінічній картині передозування домінує периферична вазодилатація, тоді необхідно ввести адреналін або норадреналін під постійним контролем стану серцево-судинної системи пацієнта.

У разі брадикардії, резистентної до медикаментозного лікування, показане застосування штучного водія ритму серця.

При виникненні бронхоспазму показане введення бета-симпатоміметиків (у вигляді аерозолю або внутрішньовенно) або внутрішньовенне введення амінофіліну. При генералізованих судомах рекомендоване повільне внутрішньовенне введення діазепаму або клоназепаму.

Увага: у разі тяжкого передозування, яке супроводжується симптомами шоку, підтримуючу терапію із застосуванням антидотів потрібно продовжувати досить довго, оскільки можна очікувати збільшення періоду напіввиведення карведилолу і його перерозподілу. Тривалість лікування залежить від ступеня передозування; підтримуючу терапію слід продовжувати до стабілізації стану пацієнта.

 

Побічні реакції.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, втома; депресія, порушення сну, парестезія, гіпестезія, вертиго, стан перед втратою свідомості, втрата свідомості.

З боку психіки: депресивний настрій.

З боку серцево-судинної системи: постуральна гіпотензія, брадикардія, артеріальна гіпертензія, втрата свідомості – особливо на початку лікування, стенокардія, підвищене серцебиття; периферичні порушення кровообігу (холодні кінцівки), переміжна кульгавість або хвороба Рейно, периферичний набряк, атріовентрикулярна блокада, прогресування серцевої недостатності, гіперволемія, дисфункція лівого шлуночка після гострого інфаркту міокарду.

З боку дихальної системи: задишка, астма, бронхоспазм; закладеність носа, набряк легенів, астма у чутливих пацієнтів, нежить.

З боку травного тракту: нудота, діарея, абдомінальний біль; сухість у роті, запор, блювання, підвищення тонусу і моторики кишечнику, періодонтит, мелена, диспепсія.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення аланін амінотрансферази (ALT), аспартатамінотрансферази (AST) та гаммаглютамілтрансферази (GGT).

З боку шкіри та підшкірних тканин: реакції з боку шкіри (у т.ч. алергічна екзантема, дерматит, підвищена пітливість, кропив'янка, свербіж, подобні до псоріазних та червоного плескатого лишаю ураження шкіри), псоріатичне ураження шкіри або погіршення вже існуючого стану, алопеція.

З боку органів зору: зниження сльозовиділення, порушення зору, подразнення очей.

Метаболічні порушення: гіпоглікемія, пригнічування регуляції рівня глюкози у крові, анорексія, збільшення маси тіла.

З боку кістково-м’язової системи: біль у суглобах, артралгія, судоми, атрофія м’язів.

З боку репродуктивної системи: порушення еректильної функції.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність та порушення функції нирок у пацієнтів із дифузною хворобою судин та/чи основною нирковою недостатністю, нетримання сечі у жінок, гематурія, альбумінурія.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості; ангіоневротичний набряк; синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.

Загальні порушення: астенія (включаючи втомлюваність), біль.

Лабораторні показники: підвищений рівень трансаміназ у сироватці крові, тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, зменшення рівня протромбіну, гіперглікемія у хворих на діабет, гіперхолестеринемія, глюкозурія, гіперкаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпонатріємія, підвищення рівнів лужної фосфатази, креатиніну, сечовини, гіперурикемія.

Інші побічні ефекти: грипоподібні симптоми, підвищення температури; інфекції: бронхіт, пневмонія, інфекція верхнього відділу дихальних шляхів, інфекція сечовивідних шляхів; анафілактичні реакції, можливі прояви латентного діабету, симптоми існуючого діабету можуть посилитися під час терапії; гіперемія.

За винятком запаморочення, порушень зору і брадикардії, жоден з описаних вище побічних ефектів не є дозозалежним.

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. Для таблеток 6,25 мг: по 15 таблеток у блістері. По 2 блістери у картонній пачці.

Для таблеток 12,5 мг, 25 мг: по 10 таблеток у блістері. По 3 блістери у картонній пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Заявник.

Алвоген ІПКо С.ар.л

 

Місцезнаходження заявника.

5, Руе Хайєнхафф, L-1736, Зеннінгерберг, Люксембург

 

Виробник.

С.К. Лабормед-Фарма С.А.

 

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

44B Теодор Палладі, 3-ій район, Бухарест, код 032266, Румунія