Гемаксам розчин для ін'єкцій 50 мг/мл ампула 5 мл №50

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. транексамова кислота - антіфібрінолітіческіе засіб, специфічно інгібуючу активацію профібринолізину (плазміногену) і його перетворення в фібринолізин (плазмін). має місцеву і системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищеним фибринолизом (патологія тромбоцитів, менорагії). також транексамова кислота шляхом стримування утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, чинить протизапальну, протиалергічну, протиінфекційне і протипухлинну дію. експериментально підтверджена власна аналгетичну активність транексамовой кислоти, а також здатність посилювати знеболювальну дію опіатів.

Фармакокінетика. Розподіляється в тканинах відносно рівномірно (за винятком спинномозкової рідини, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єри, в грудне молоко (≈1% концентрації в плазмі матері). Визначається в спермі, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий обсяг розподілу - 9-12 л. З білками плазми крові (профібринолізином) зв'язується 3%.

Антифібринолітиками концентрація в різних тканинах зберігається 17 год, в плазмі крові - до 7-8 ч.

Метаболізується незначна частина. Крива концентрація / час має трифазну форму з Т ½ в термінальній фазі - 2 ч. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л / год). Виділяється нирками (основний шлях - гломерулярна фільтрація): близько 95% в незміненому вигляді протягом перших 12 год.

Ідентифіковано два метаболіти транексамовой кислоти (N-ацетильований та дезамінірованний). При порушенні функції нирок існує ризик кумуляції транексамової кислоти.

Показання

Кровотеча або ризик виникнення кровотечі при посиленні фібринолізу як генералізованого (кровотеча під час операцій і в післяопераційний період, післяпологова кровотеча, ручне відділення посліду, відшарування хоріона, кровотеча в період вагітності, злоякісне новоутворення підшлункової та передміхурової залози, гемофілія, геморагічні ускладнення при фібринолітичної терапії, тромбоцитопенічна пурпура, лейкоз, захворювання печінки, попередня терапія стрептокіназою), так і місцевого (маткова, носове, легеневе, шлунково-кишкова кровотеча, гематурія, кровотеча після простатектомії, конізації шийки матки з приводу карциноми, екстракції зуба у пацієнтів з геморагічним діатезом). оперативні втручання на сечовому міхурі. хірургічні маніпуляції при системній запальній реакції (сепсис, перитоніт, панкреонекроз, тяжкий і середньої тяжкості гестоз, шок різної етіології та інші критичні стани).

Застосування

Гемаксам вводять в / в (краплинно, струминно).

Режим дозування індивідуальний, залежить від клінічної ситуації.

При генералізованому фібринолізі вводять у разовій дозі 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 год, швидкість введення - 1 мл/хв.

При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат по 200-500 мг 2-3 рази на добу.

При простатектомії або операції на сечовому міхурі вводять під час операції 1 г, потім - по 1 г кожні 8 год протягом 3 днів, після чого переходять на прийом таблетованої форми до зникнення макрогематурії.

Якщо існує високий ризик розвитку кровотечі при системній запальній реакції, рекомендують застосовувати препарат в дозі 10-11 мг/кг за 20-30 хв до хірургічного втручання.

Хворим коагулопатией перед екстракцією зуба препарат вводять в дозі 10 мг/кг, після екстракції зуба призначають прийом всередину таблетованій форми транексамовой кислоти.

У разі порушення видільної функції нирок необхідна корекція режиму дозування при концентрації креатиніну в крові:

Діти. Максимальна разова доза не повинна перевищувати 10 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза становить 20 мг/кг.

Протипоказання

Тромбоемболічні захворювання в минулому; високий ризик тромбоутворення; макроскопічна гематурія; коагулопатия внаслідок дифузного внутрішньосудинного згортання крові (двск-синдром) без значної активації фібринолізу; інфаркт міокарда; субарахноїдальний крововилив; тяжка ниркова недостатність; порушення кольорового зору; підвищена чутливість до препарату.

Побічні ефекти

З боку імунної системи: алергічні реакції (висип, свербіж, кропив'янка).

З боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, печія, діарея.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, біль у грудній клітці, артеріальна гіпотензія (при швидкому в / в введенні).

З боку органу зору: порушення кольорового зору, нечіткість зору.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоз або тромбоемболія (ризик розвитку мінімальний).

Загальні порушення: запаморочення, слабкість, сонливість.

Особливі вказівки

Щоб уникнути аг препарат слід вводити повільно, в дозі не більше 1 мг/хв.

Транексамова кислота виводиться переважно з сечею в незміненому вигляді, тому пацієнтам з порушенням функції нирок рекомендується знизити дозу і кількість введень. Для в / в введення препарату потрібна корекція дози (див. Спосіб застосування).

При лікуванні гематурії ниркового генезу підвищується ризик механічної анурії внаслідок утворення згустку в уретрі.

У пацієнтів, які приймали транексамовую кислоту, можливі випадки венозного і артеріального тромбозу або тромбоемболії. Крім того, транексамовую кислоту не слід застосовувати пацієнтам з тромбоемболічної хворобою, оскільки існує підвищений ризик виникнення венозних або артеріальних тромбозів.

Транексамовую кислоту не рекомендують застосовувати одночасно з комплексом фактора IX (Factor IX complex) або антиінгібіторний коагуляційний комплексами, оскільки підвищується ризик виникнення тромбозу.

Сумісна терапія хлорпромазином і транексамовой кислотою у пацієнтів з субарахноїдальним крововиливом може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії, також можливе зниження церебрального кровообігу.

Під час лікування протягом декількох днів необхідне спостереження офтальмолога з контролем гостроти зору, полів зору і колірного зору, з оглядом очного дна в зв'язку з можливою закупоркою судин сітківки та центральної ретинальной вени.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Немає даних про адекватні контрольованих клінічних дослідженнях безпеки застосування транексамової кислоти в період вагітності. Однак існують дані про відсутність тератогенного та ембріотоксичної ефектів. Описано застосування транексамовой кислоти для гемостатичної терапії в I-II триместр вагітності при загрозі викидня, що дозволяє швидко усунути загрозу переривання вагітності та сприяє успішному перебігу вагітності.

Препарат застосовують при веденні пологів і кесарів розтин в звичайних дозах.

У незначній кількості (0,01%) транексамова кислота проникає в грудне молоко. Препарат можна призначати в період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При застосуванні препарату Гемаксам в звичайних дозах можливі виникнення запаморочення і гіпотензії, погіршення якості кольорового сприйняття і чіткості зору, тому в період лікування слід уникати керування транспортними засобами або роботи зі складними механізмами, яка передбачає необхідність концентрації уваги та швидкості реакції.

Взаємодії

Через обмеженість даних високоактивні протромбінового комплексу та інші антифибринолитические агенти, антиінгібіторний коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамовой кислотою. транексамовую кислоту можна змішувати з більшістю розчинів (електроліти, глюкоза, протишокових р-р).

При в / в краплинному введенні можна додавати гепарин.

Сумісна терапія хлорпромазином і транексамовой кислотою у пацієнтів з субарахноїдальним крововиливом може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії, також можливе зниження церебрального кровообігу.

Транексамова кислота несумісна з урокіназою, норадреналіну бітартрат, дезоксіепінефріна гідрохлоридом, дипіридамолом, діазепамом.

Несумісність. Гемаксам несумісний з препаратами крові, розчинами, що містять пеніцилін, гіпертензивні засоби (норепінефрин, дезоксіепінефріна гідрохлорид), тетрациклінами, дипіридамолом, діазепамом.

Несумісний з урокіназою, крім випадків застосування як антидоту після передозування останньої.

Передозування

У разі передозування можливі нудота, блювота, ортостатичнагіпотензія.

Лікування симптоматичне, показаний форсований діурез. Необхідно підтримувати водно-сольовий баланс.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.