// <!-- Meta Pixel Code --> <img height="1" width="1" style="display:none" src="https://www.facebook.com/tr?id=1443666692776941&ev=PageView&noscript=1" /> // <!-- End Meta Pixel Code -->
Замовлення Замовлення Обране Обране
Є світло чи ні - наші аптеки працюють завжди!
anc

Фізіотенс таблетки вкриті плівковою оболонкою 0,2 мг блістер №14

Абботт Лаб.
Артикул: 5132
Фізіотенс таблетки вкриті плівковою оболонкою 0,2 мг блістер №14 Фізіотенс таблетки вкриті плівковою оболонкою 0,2 мг блістер №14
status-success Є в наявності
200.6 грн
Є світло чи ні - наші аптеки працюють завжди!
Упаковка
1
Ціна дійсна при замовленні на сайті
Оплата tooltip
Доставка tooltip
Повернення tooltip

Особливості застосування

Торгова назва
Фізіотенс
Діюча речовина

Моксонідин

Дорослим
МОЖНА
Дітям
НЕ МОЖНА
Вагітним
У разі крайньої необхідності за призначенням лікаря
Годуючим
НЕ МОЖНА
Алергікам
З обережністю
Водіям
З обережністю
Умови відпуску
За рецептом
Форма
Таблетки, вкриті оболонкою
Форма випуску
блістер
Кількість в упаковці
14 таблеток
Спосіб застосування
Внутрь, твердые

Опис

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. доведено, що моксонідин є ефективним антигіпертензивним агентом. наявні експериментальні дані свідчать про те, що місце антигіпертензивної дії моксонидина - центральної нервової системи. моксонидин - селективний агоніст імідазолінових рецепторів. ці імідазолінчувствітельние рецептори сконцентровані в ростральними відділі вентролатеральной частини довгастого мозку - ділянці, який вважається центром регуляції периферичної симпатичної нервової системи. стимуляція імідазолінових рецепторів сприяє зниженню активності симпатичної нервової системи та знижує пекло.

Моксонидин відрізняється від інших симпатолітичних антигіпертензивних засобів відносно низькою спорідненістю до відомим α 2 -адренорецепторів у порівнянні з імідазоліновими рецепторами. Завдяки цьому седативний ефект і сухість у роті при застосуванні моксонідину виникають рідко.

У людини застосування моксонідину призводить до зменшення ОПСС з подальшим зниженням артеріального тиску. Антигіпертензивний ефект моксонідину продемонстрований у подвійних сліпих плацебо-контрольованих рандомізованих дослідженнях. Опубліковані дані свідчать, що застосування антагоніста ангіотензину II (ААII) разом з моксонидином у хворих АГ з гіпертрофією лівого шлуночка при зниженні однакового рівня АТ дозволило досягти посилення регресу гіпертрофії лівого шлуночка у порівнянні з вільною комбінацією тіазиду і блокатора кальцієвих каналів.

У терапевтичних дослідженнях тривалістю 2 міс в порівнянні з плацебо моксонидин підвищував індекс чутливості до інсуліну на 21% у пацієнтів з помірною АГ, ожирінням та інсулінорезистентністю.

Фармакокінетика. Абсорбція. Після прийому всередину моксонидин швидко (час досягнення C max в плазмі крові - близько 1 ч) і практично повністю абсорбується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність становить близько 88%, що вказує на відсутність значного метаболізму при первинному проходженні через печінку. Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику моксонідину.

Розподіл. Ступінь зв'язування з білками плазми крові, певна in vitro, становить близько 7,2%.

Біотрансформація. У зразках плазми крові людини ідентифікований тільки дегідрогенізірованний моксонидин. Фармакодинамічна активність дегідрогенізірованного моксонидина становить близько 1/10 активності моксонідину.

Виведення. Протягом 24-годинного періоду з сечею виводиться 78% загальної дози моксонідину у вигляді незмінного сполуки та 13% - у вигляді дегідрогенізірованного моксонидина. Інші незначні метаболіти в сечі становлять близько 8% дози. Менше 1% виводиться з калом. T ½ моксонидина і його метаболіту становить приблизно 2,5 і 5 годин відповідно.

У хворих АГ в порівнянні зі здоровими особами фармакокінетика моксонідину суттєво не відрізнялася.

У осіб похилого віку відзначали зміни фармакокінетики, найімовірніше, через зниженого рівня метаболізму і / або дещо більшою біодоступності. Однак ці зміни не вважаються клінічно значущими.

Оскільки моксонидин не рекомендується для лікування дітей, фармакокінетичні дослідження в цій субпопуляції не проводилися.

Виведення моксонідину в значній мірі залежить від кліренсу креатиніну. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації - 30-60 мл/хв) стабільна концентрація в плазмі крові та T ½ приблизно в 2 і 1,5 рази вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок (швидкість клубочкової фільтрації 90 мл/хв). У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації 30 мл/хв) стабільна концентрація в плазмі крові та T ½ приблизно в 3 рази вище. У цих хворих не було виявлено накопичення моксонідину після багаторазового застосування. У пацієнтів з нирковою недостатністю термінальної стадії (швидкість клубочкової фільтрації 10 мл/хв), які знаходяться на гемодіалізі, AUC в плазмі крові та T ½ приблизно в 6 і 4 раз вище відповідно в порівнянні з гіпертензивними пацієнтами з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю C max моксонидина в плазмі крові тільки в 1,5-2 рази вище.

Грунтуючись на вищенаведених даних, дозу моксонідину для пацієнтів з нирковою недостатністю слід підбирати індивідуально. Під час гемодіалізу моксонідин виводиться в незначній мірі.

Доклінічні дані з безпеки. У доклінічних даних не виявлено особливого ризику для людини на підставі результатів стандартних досліджень з фармакологічної безпеки, хронічної токсичності, генотоксичности, канцерогенного потенціалу та репродуктивної токсичності. Дослідження на тваринах показали токсичну дію на ембріональний розвиток при застосуванні доз, токсичних для материнського організму. Дослідження репродуктивної токсичності не виявили впливу на фертильність і тератогенний потенціал. Токсичний вплив на ембріональний розвиток відзначено у щурів при дозах ≥9 мг/кг/добу і кроликів при дозах вище 0,7 мг/кг/добу. В ході досліджень пери та постнатального розвитку у щурів відзначали вплив на розвиток і життєздатність при дозах ≥3 мг/кг/добу.

Показання

Аг.

Застосування

Стандартна початкова доза моксонідину становить 0,2 мг/добу. максимальна разова доза - 0,4 мг. максимальна добова доза - 0,6 мг в 2 прийоми. дозу слід підбирати індивідуально, залежно від реакції пацієнта.

Фізіотенс можна приймати незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Для пацієнтів з помірною або тяжкою нирковою недостатністю початкова доза моксонідину становить 0,2 мг/добу. При необхідності та в разі хорошої переносимості препарату дозу можна підвищити до 0,4 мг/добу для пацієнтів з помірною нирковою недостатністю і до 0,3 мг/добу для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (див. Особливості застосування).

Для хворих, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза препарату Фізіотенс становить 0,2 мг/добу. При необхідності та в разі хорошої переносимості препарату дозу можна підвищити до 0,4 мг/добу.

Протипоказання

Фізіотенс протипоказаний при:

  • гіперчутливості до діючої речовини або будь-якого компонента препарату;
  • синдромі слабкості синусового вузла;
  • брадикардії (в спокої 50 уд. / хв);
  • AV-блокаді II і III ступеня;
  • серцевої недостатності.

Побічні ефекти

Найбільш часто побічні ефекти при прийомі моксонідину включають сухість у роті, запаморочення, астенія і сонливість. вираженість цих симптомів часто зменшується після перших кількох тижнів лікування.

Нижче наведені згруповані за класами систем організму і розподілені по частоті побічні реакції, відмічені в плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у 886 пацієнтів, які застосовували моксонидин: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, 1/10), нечасто (≥1 / 1000, 1/100).

З боку нервової системи: часто - головний біль *, запаморочення / вертиго, сонливість; нечасто - непритомність *.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - брадикардія, гіпотензія * (включаючи ортостатичну гіпотензію).

З боку органів слуху та лабіринту: нечасто - дзвін у вухах.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - сухість у роті; часто - діарея, нудота / блювання / диспепсія.

З боку шкіри та підшкірної тканини: часто - висип, свербіж; нечасто - ангіоневротичний набряк.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто - біль в спині; нечасто - біль в шиї.

З боку психіки: часто - безсоння; нечасто - нервозність.

Загальні порушення і реакції в місці введення: часто - астенія; нечасто - набряк.

* Частота не підвищена в порівнянні з плацебо.

Особливі вказівки

У післяреєстраційному період повідомлялося про випадки av-блокади різного ступеня тяжкості у пацієнтів, що приймали моксонидин. отже, не можна повністю виключити причинний роль моксонідину в затримці av-провідності. тому рекомендується дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів зі схильністю до розвитку av-блокади.

Пацієнтам з AV-блокадою I ступеня слід застосовувати моксонидин з особливою обережністю, щоб уникнути брадикардії. Моксонидин не можна застосовувати у пацієнтів з AV-блокадою більш високого ступеня (див. Побічна дія).

З обережністю слід застосовувати моксонидин у пацієнтів з тяжкою ішемічною хворобою серця або нестабільною стенокардією, оскільки досвід застосування препарату у таких пацієнтів обмежений.

Рекомендується з обережністю застосовувати моксонидин у пацієнтів з порушенням функції нирок, оскільки моксонидин виділяється переважно нирками. Таким пацієнтам рекомендується обережно титрувати дозу, особливо на початку терапії. Лікування слід починати з дози 0,2 мг/добу; дозу можна збільшити максимум до 0,4 мг/добу для пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації 30 мл/хв, але 60 мл/хв) і максимум до 0,3 мг/добу для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації 30 мл/хв), якщо це клінічно показано і препарат переноситься добре.

Якщо Фізіотенс застосовують в комбінації з блокатором β-адренорецепторів і обидва препарати необхідно відмінити, спочатку слід скасувати блокатор β-адренорецепторів, а потім через кілька днів - Фізіотенс.

Нині не спостерігалося прояви ефектів скасування з боку АТ після припинення прийому моксонідин. Однак раптове припинення терапії моксонидином не рекомендується; замість цього дозу слід поступово знижувати протягом 2 тижнів.

Пацієнтам з поодинокими спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази або мальабсорбція глюкози-галактози, не слід приймати цей препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами не проводили. Повідомлялося про випадки сонливості та запаморочення при застосуванні препарату. Це слід враховувати при виконанні зазначених дій.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітність. Відповідних даних щодо застосування моксонідину у вагітних немає. Дослідження на тваринах продемонстрували ембріотоксичний ефект. Можливий ризик для людини невідомий. Моксонидин не слід застосовувати в період вагітності, якщо немає явної необхідності.

Годування грудьми. Моксонидин проникає в грудне молоко, тому його не слід застосовувати в період годування груддю. Якщо терапія моксонидином вважається абсолютно необхідною, годування груддю слід припинити.

Діти. Фізіотенс не рекомендується для застосування у дітей через недостатність даних щодо безпеки та ефективності препарату в цій групі.

Взаємодії

Одночасне застосування препарату з іншими антигіпертензивними засобами призводить до адитивного ефекту.

Оскільки трициклічні антидепресанти можуть знижувати ефективність антигіпертензивних препаратів центральної дії, одночасне призначення цих препаратів з Фізіотенс не рекомендується.

Моксонидин може посилювати седативний ефект трициклічних антидепресантів (одночасного призначення слід уникати), транквілізаторів, алкоголю, седативних і снодійних засобів.

Моксонидин помірно підвищує порушення когнітивної функції у пацієнтів, які отримують лоразепам. Моксонидин може посилювати седативний ефект бензодіазепінів при одночасному застосуванні.

Моксонидин виводиться шляхом тубулярної екскреції. Не можна виключити взаємодії з іншими агентами, які виводяться шляхом тубулярної екскреції.

Передозування

Симптоми передозування. в окремих випадках передозування моксонідину, навіть в дозі 19,6 мг, прийнятої за 1 раз, не приводила до летального результату. ознаки та симптоми передозування включають головний біль, седативний ефект, сонливість, артеріальна гіпотензія, запаморочення, астенія, брадикардію, сухість у роті, блювання, втома, біль у верхній ділянці живота. в разі тяжкого передозування рекомендується ретельний моніторинг порушень свідомості та пригнічення дихання. грунтуючись на дослідженнях застосування високих доз препарату у тварин, додатково можна очікувати появу тимчасової гіпертензії, тахікардії і гіперглікемії.

Необхідні заходи при передозуванні. Специфічні антидоти не відомі. У разі гіпотензії для підтримки гемоциркуляції рекомендується застосування допаміну і введення плазмозамінників. При появі брадикардії можна застосовувати атропін.

Антагоністи α-адреноблокатори можуть зменшити вираженість або усунути парадоксальні гіпертензивні ефекти передозування моксонідину.

Умови зберігання

Таблетки Фізіотенс по 0,2 мг - зберігати при температурі не вище 25 °C, таблетки Фізіотенс по 0,3 і 0,4 мг - зберігати при температурі не вище 30 °C. зберігати в недоступному для дітей місці.

Умови та термін зберігання: за рецептом.