Еліфор таблетки пролонгованої дії 50 мг №28

Еліфор - Фармакологічні властивості

Десвенлафаксин - антидепресант, який збільшує рівень серотоніну та норадреналіну в мозку, блокуючи їх зворотне захоплення у центральній нервовій системі.

Цей механізм не повністю зрозумілий, проте дослідження підтверджують, що він сильно і специфічно інгібує зворотне захоплення серотоніну та норадреналіну. При цьому він не впливає на інші рецептори, такі як мускарино-холінергічні, Н1-гістамінергічні або α1-адренергічні рецептори і не є інгібітором моноаміноксидази.

Фармакокінетика десвенлафаксину при одноразовому прийомі характеризується лінійним зростанням дози від 50 до 600 мг на добу, перевищуючи рекомендовану дозу в 1–12 разів.

При щоденному прийомі досягається рівноважна концентрація у плазмі через 4-5 днів.

Біодоступність після внутрішнього прийому становить близько 80%, а обсяг розподілу в рівноважній концентрації - 3,4 л/кг.

Десвенлафаксин метаболізується в основному через кон'югацію з УДФ і частково через окисний метаболізм, причому CYP3A4 бере участь у цьому процесі.

Приблизно 45% виводиться незміненим із сечею, 19% - у вигляді глюкуронідного метаболіту та менше 5% - у вигляді окисного метаболіту.

Не спостерігається клінічно значимої різниці в експозиції десвенлафаксину залежно від раси.

Препарати, які блокують різні ізоферменти CYP 1A2, 2A6, 2C8, 2C9, 2C19, CYP2D6 або CYP3A4, не виявляють значного впливу на фармакокінетичний профіль десвенлафаксину.

Десвенлафаксин не взаємодіє з ізоферментами CYP та не впливає на Pgp.

Склад та форма випуску

Лікарська форма еліфор - таблетки з пролонгованою дією, покриті плівковою оболонкою.

Діюча речовина в даному препараті - сукцинат десвенлафаксину, що міститься в кількості, еквівалентній 50 мг або 100 мг десвенлафаксину в одній таблетці пролонгованої дії.

Крім того, препарат містить наступні складові: 

• мікрокристалічну целюлозу (Avicel PH102, Avicel PH105);
• тальк;
• стеарат магнію;
• гіпромелозу 2208;
• 100000 CR.

У таблетках по 100 мг також доданий:

• Opadry II, 85F94527 (включає спирт полівініловий, макрогол, діоксид титану (Е 171);
• тальк;
• FD&C Yellow #6/Sunset Yellow FCF Aluminum Lake (Е 110);
• заліза оксид червоний (Е 172);

в дозуванні по 50 мг:

• Opadry II, 85F94487 (склад включає спирт полівініловий, макрогол, діоксид титану (Е 171);
• тальк;
• заліза оксид жовтий (Е 172);
• заліза оксид червоний (Е 172).

Основні фізико-хімічні властивості препарату:

Таблетки по 50 мг: світло-рожеві, покриті плівковою оболонкою, квадратної форми з тисненням "W" над "50" на одній стороні та у вигляді піраміди з іншого боку.

Таблетки по 100 мг: червонувато-жовтогарячі, квадратної форми, покриті плівковою оболонкою, з тисненням "W" над "100" на одній стороні і у вигляді піраміди з іншого боку.

Еліфор упакований у блістери по 14 таблеток у кожному та вкладений у картонну коробку №28.

Показання до застосування

Еліфор використовується для терапії великого депресивного розладу (ВДР).

Еліфор купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Підвищена чутливість до десвенлафаксину сукцинату та венлафаксину гідрохлориду або інших складових препарату.

Одночасне використання інгібіторів МАО або їх застосування протягом 7 днів після завершення прийому препарату еліфор.

Також не рекомендується розпочинати прийом лікарського засобу еліфор протягом 14 днів після відміни інгібіторів МАО.

Одночасне лікування інгібіторами МАО, такими як лінезолід, або внутрішньовенна терапія метиленовим синім із застосуванням препарату еліфор.

Особливості застосування

Діти:

Еліфор не рекомендується для лікування депресивних розладів у дітей через недостатньо підтверджену безпеку та ефективність у цій віковій групі.

Дослідження показали його неефективність та зв'язок із ризиком суїцидальних думок та зниженням маси тіла у дітей від 7 до 17 років.

Незважаючи на деякі зміни маси тіла, ефективність та безпека тривалого застосування у дітей недостатньо вивчені.

Також важливо відзначити, що експозиція до десвенлафаксину, активного інгредієнта препарату еліфор, може відрізнятися залежно від віку дітей.

Не проводилося адекватних та добре контрольованих досліджень щодо впливу препарату еліфор на вагітних.

Еліфор не рекомендується в період вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь матері перевищує потенційні ризики для плода.

Десвенлафаксін (О-десметилвенлафаксин) виділяється у грудне молоко. Через можливість виникнення серйозних побічних ефектів у немовлят, прийняття рішення про продовження грудного вигодовування або скасування препарату має ґрунтуватися на значущості препарату для матері.

Побічні ефекти

Застосування препарату еліфор може спричинити різні небажані реакції.

Побічні ефекти, як правило, виявляються в перший тиждень лікування та можуть бути легкими або помірними, що залежать від дозування.

Небажані реакції можуть включати:

• імунна система: підвищена чутливість;
• метаболізм та харчування: зниження апетиту, гіпонатріємія;
• психіка: проявляються такі стани, як безсоння, тривога, нервозність, аноргазмія, зниження статевого потягу, незвичайні сновидіння, деперсоналізація, незвичайний оргазм, синдром відміни, галюцинації, гіпоманія, манія;
• нервова система: запаморочення, біль голови, сонливість, тремор, порушення уваги, парестезії, дисгевзія, непритомність, судоми, дистонія, серотоніновий синдром;
• орган зору: мідріаз, нечіткість зору;
• орган слуху та вестибулярний апарат: дзвін у вухах, вертиго;
• серце: тахікардія, серцебиття;
• судини: припливи, холод у кінцівках, ортостатична гіпотензія;
• дихальна система: позіхання, носова кровотеча;
• травна система: нудота, сухість у роті, запор, блювання, діарея;
• шкіра та підшкірні тканини: гіпергідроз, висипання, алопеція, ангіоневротичний набряк, реакція фоточутливості, синдром Стівенса - Джонсона;
• кістково-м'язова та сполучна тканина: кістково-м'язова ригідність;
• нирки та сечовивідні шляхи: протеїнурія, затримка сечі, утруднений початок сечовипускання;
• статеві органи та молочна залоза: прояв таких станів, як еректильна дисфункція, відстрочена еякуляція, відсутність еякуляції, сексуальна дисфункція, порушення еякуляції;
• загальні порушення: підвищена стомлюваність, астенія, озноб, відчуття тривоги, дратівливість;
• лабораторні дослідження: підвищення артеріального тиску, зміни маси тіла, функціональної проби печінки, рівня тригліцеридів, холестерину, пролактину у крові.

У деяких випадках можуть спостерігатись серцево-судинні ускладнення.

Припинення прийому може спричинити синдром відміни.

У деяких клінічних дослідженнях близько 8% пацієнтів припинили прийом через побічні реакції, найчастіше через нудоту.

У літніх пацієнтів (>65 років) частіше відзначаються ортостатична гіпотензія та підвищення артеріального тиску.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Лікарські засоби, що мають клінічно значущі взаємодії з препаратом еліфор, включають інгібітори моноамінооксидази (МАО), які можуть призвести до серотонінового синдрому у разі одночасного прийому з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗЗ) та інгібіторами зворотного захоплення серотоніну.

Також одночасне застосування препарату еліфор з іншими серотонінергічними засобами, наприклад, триптанами або амфетамінами, може збільшити ризик серотонінового синдрому.

Крім того, еліфор може взаємодіяти з препаратами, що впливають на гемостаз, такими як нестероїдні протизапальні засоби (НПЗП) та антикоагулянти, що може призвести до підвищення ризику кровотечі.

Також, при одночасному застосуванні з препаратами, що метаболізуються CYP2D6, слід зменшити дозу цих препаратів, щоб уникнути токсичності.

Необхідно ретельно контролювати симптоми серотонінового синдрому та кровотечі у пацієнтів, які отримують еліфор та інші препарати, та у разі потреби виправляти дозу або припиняти лікування.

Дози препаратів, що метаболізуються CYP3A4 або обома ізоферментами CYP2D6 та CYP3A4, не вимагають коригування при сумісному застосуванні з препаратом еліфор.

Не рекомендується вживати алкоголь під час лікування.

Імунологічні аналізи сечі можуть давати хибно-позитивні результати, і для точної діагностики необхідно використовувати спеціалізовані тести.

Блок FAQ

Навіщо приймають еліфор?

Еліфор застосовується для терапії великого депресивного розладу (БДР).

Коли починає діяти еліфор?

Еліфор є препаратом тривалого застосування, результат від якого повністю залежить від індивідуальних особливостей пацієнта. Режим застосування, рекомендований лікарем, слід суворо дотримуватись і сповіщати його про будь-які небажані ефекти.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua