Ельдеприл таблетки 5 мг флакон №100

Ельдеприл - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Селегілін діє як селективний інгібітор МАО-В, також блокуючи зворотне захоплення дофаміну та пресинаптичні рецептори дофаміну. Це посилює дофамінергічну активність у мозку та збільшує ефект леводопи, що дозволяє знизити її дозу. У поєднанні з леводопою селегілін збільшує період "включення", скорочує період "вимикання" та пом'якшує феномен виснаження кінцевої дози. Не спричиняє гіпертензивного ефекту від тираміну (сирний ефект).

По фармакокінетиці, селегілін швидко абсорбується і досягає Cmax у крові через 30-45 хвилин після прийому.

Його біодоступність низька, близько 10%, і може змінюватись у різних пацієнтів.

Ліпофільний та лужний за характером, легко проникає в тканини, включаючи головний мозок. Швидко розподіляється та зв'язується з білками плазми крові.

Метаболізується переважно у печінці до кількох метаболітів, які виводяться переважно із сечею.

Терапевтичний ефект залежить від часу виведення, тому досить приймати препарат раз на день.

Склад та форма випуску

Активна речовина ельдеприл: селегілін.

Лікарська форма ельдеприл: таблетки для перорального застосування.

Кожна таблетка ельдеприл містить 5 мг селегіліну гідрохлориду.

Додаткові компоненти ельдеприл: 

• маніт (E 421);
• крохмаль кукурудзяний;
• мікрокристалічна целюлоза;
• повідон;
• магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні характеристики ельдеприл: таблетки мають круглу форму з двома опуклими поверхнями та рискою, пофарбовані у білий або майже білий колір. Діаметр пігулки становить 6 мм.

Ельдеприл упаковано по 100 таблеток у флаконі, який поміщений у картонну коробку №1.

Показання до застосування

Ельдеприл може застосовуватися в лікуванні хвороби Паркінсона або симптоматичного паркінсонізму як монотерапія на початковій стадії захворювання або у поєднанні з леводопою (включаючи периферичні інгібітори декарбоксилази або без них).

Ельдеприл купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Ельдеприл не рекомендується при станах, що включають гіперчутливість до селегіліну або його компонентів, виразкову хворобу шлунка та дванадцятипалої кишки в загостреній формі, а також одночасне застосування з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норепінефрину (наприклад, венлафаксином), трициклічними антидепресантами, симпатоміметиками, інгібіторами МАО (наприклад, лінезолідом) або опіоїдами (наприклад, петидином).

Також варто враховувати протипоказання до леводопи при одночасному застосуванні ельдеприл та леводопи.

Особливості застосування

Діти

Інформації про безпеку застосування ельдеприл у дітей немає, тому його застосування у цій віковій категорії не рекомендується.

Через недостатність даних щодо безпеки застосування ельдеприл в період вагітності та годування груддю, препарат ельдеприл не рекомендується для використання у жінок у цьому стані.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату ельдеприл можливі прояви небажаних реакцій з боку організму:

• зміни у психіці: порушення сну, плутанина думок, візуальні та слухові галюцинації, незвичайні сновидіння, нервозність, тривожність, мінливий настрій, втрата контролю за поведінкою (наприклад, підвищена сексуальна активність);
• зміни у роботі нервової системи: мимовільні рухи (дискінезії, акінезія, брадикінезія), запаморочення, біль голови, дезорієнтація, тимчасові порушення сну (безсоння), збудження;
• серцеві розлади: уповільнений пульс, прискорене серцебиття, стенокардія, тахікардія, аритмії;
• проблеми з судинами: низький чи високий тиск, ортостатическое зниження тиску, зниження тиску за зміни становища тіла;
• розлади травлення: запалення слизової оболонки рота, відчуття сухості у роті;
• проблеми з печінкою та жовчним міхуром: підвищення рівня печінкових ферментів, тимчасове збільшення рівнів аланінамінотрансферази в крові;
• проблеми зі шкірою та підшкірною тканиною: надмірне потовиділення, випадання волосся, висипання на шкірі, алергічні реакції;
• проблеми із сечовипусканням: порушення сечовипускання, утруднене сечовипускання, затримка сечі;
• інфекції та запалення: фарингіт;
• кровоносні та лімфатичні розлади: зменшення тромбоцитів у крові;
• порушення обміну речовин та харчування: втрата апетиту;
• проблеми з дихальною системою та грудною клітиною: закладеність носа, задишка;
• проблеми з опорно-рухової системою та лімфатичними вузлами: біль у суглобах, м'язові спазми, м'язова слабкість;
• загальні неприємності та реакції на ліки: почуття втоми, дратівливість, набряки на ногах;
• наслідки отруєнь та процедур: падіння;
• дослідження: незначне підвищення рівня печінкових ферментів.

Зверніть увагу, що при використанні лікарських засобів можуть виявлятися додаткові побічні ефекти, такі як:

• психоз;
• депресія;
• тряска;
• біль у грудях;
• спині;
• суглобах;
• горлі;
• запаморочення;
• порушення зору;
• нудота;
• запори;
• діарея.

Через посилення дії леводопи можуть посилюватися побічні ефекти, характерні для леводопи, такі як:

• занепокоєння;
• гіперактивність;
• атипові рухи;
• хвилювання;
• плутанина думок;
• галюцинації;
• зниження тиску при зміні положення тіла;
• порушення серцевого ритму.

Якщо при сумісному застосуванні селегіліну та леводопи виникають побічні ефекти, спричинені саме леводопою, дозу останньої слід зменшити.

Після досягнення оптимального дозування леводопи кількість побічних ефектів, пов'язаних із спільним прийомом селегіліну і леводопи, зазвичай знижується в порівнянні з прийомом тільки леводопи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Деякі поєднання ліків, які краще не використовувати:

• селегілін та симпатоміметики: через ризик артеріальної гіпертензії, їх використання одночасно не рекомендується;
• селегілін та петидин/інші опіоїди: їх спільне застосування також не рекомендується через потенційно летальну взаємодію;
• селегилін та деякі антидепресанти: наприклад, комбінація з флуоксетином може викликати різні побічні ефекти, тому їх слід використовувати лише під медичним наглядом;
• селегилін та трициклічні антидепресанти: їх поєднання також не рекомендується через можливість розвитку синдрому серотонінового надлишку;
• селегилін та інгібітори МАО: їх одночасне застосування може спричинити проблеми з ЦНС та серцево-судинною системою;
• якісь із цих поєднань можуть бути особливо небезпечними і вимагають серйозної уваги до дозувань та спостереження за пацієнтами;
• поєднання селегіліну та комбінованих пероральних контрацептивів потребує обережності через можливе збільшення біодоступності селегіліну;
• разом з амантадином слід уникати антихолінергічних препаратів через можливе посилення побічних ефектів;
• при використанні селегіліну з дигіталісом та антикоагулянтами необхідно суворо контролювати стан пацієнта;
• остерігайтеся одночасного застосування селегіліну та інгібіторів МАО, оскільки це може спричинити гіпотензію;
• селегилін є інгібітором МАО-В, що не пригнічує МАО-А, що виключає "сирний ефект" при вживанні низькотирамінової їжі;
• при поєднанні селегіліну з традиційними інгібіторами МАО або інгібіторами МАО-А слід дотримуватися дієти з низьким вмістом тираміну, щоб уникнути ризику гіпертензивної реакції.

Блок FAQ

Навіщо застосовують ельдеприл?

Ельдеприл (селегіліну гідрохлорид) - це ефективний оригінальний препарат, який широко використовується як перша лінія терапії для хвороби Паркінсона як у монотерапії, так і в комбінації з леводопою. Молекула селегіліну, розроблена компанією Оріон, є виборчим інгібітором моноаміноксидази (МАО).

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua