Едем сироп 0,5 мг/мл флакон 100 мл

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. дезлоратадин - селективний блокатор периферичних гістамінових h1-рецепторів, який не викликає седативний ефект. дезлоратадин - первинний активний метаболіт лоратадину. після перорального застосування селективно блокує периферичні h1-гістамінові рецептори.

Крім антигістамінної активності, дезлоратадин чинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:

вивільнення протизапальних цитокінів, включаючи інтерлейкіни-4, -6, -8, -13; вивільнення протизапальних хемокінів, таких як RANTES; вироблення супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами; адгезію і хемотаксис еозинофілів; експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин; IgE-залежне вивільнення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну C4; гострий алергічний бронхоспазм у ході досліджень на тваринах.

Безпека застосування дезлоратадину у дітей продемонстрована в трьох клінічних дослідженнях. Препарат призначали дітям у віці від 6 місяців до 11 років, яким було необхідне проведення антигістамінної терапії в добовій дозі 1 мг (вікова група від 6 до 11 міс), 1,25 мг (від 1 до 5 років) або 2,5 мг ( від 6 до 11 років). Лікування переносилося добре, що підтверджувалося результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи тривалість інтервалу Q-T).

Під час клінічних досліджень щоденне застосування дезлоратадину в дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося клінічними статистично значущими змінами з боку серцево-судинної системи. В ході клініко-фармакологічного дослідження застосування дезлоратадину 45 мг/добу (в 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не викликало подовження інтервалу Q-T.

Дезлоратадин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. В ході клінічних досліджень дезлоратадин не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.

Фармакокінетика. Дезлоратадин починає визначатися в плазмі крові протягом 30 хв після застосування. Едем ефективно контролює симптоми протягом 24 год. C max дезлоратадину в плазмі крові досягається в середньому через 3 год, T ½ становить в середньому 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його T ½ (≈27 ч) і кратності застосування (1 раз на добу ). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83-87%) зв'язується з білками плазми крові. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці виявлено, що показники AUC і C max дезлоратадину (при застосуванні в рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які брали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.

Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP 3A4 або CYP 2D6 і не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїну.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Показання

Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк і закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння і кашель; для усунення симптомів, пов'язаних з кропив'янкою, таких як свербіж і висипання.

Застосування

Препарат приймати всередину незалежно від прийому їжі.

Діти: з 6 до 11 міс: по 2 мл сиропу (1 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;

з 1 до 5 років: по 2,5 мл сиропу (1,25 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;

з 6 до 11 років: по 5 мл сиропу (2,5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Дорослі та підлітки з 12 років: по 10 мл сиропу (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Для дозування препарату рекомендується використовувати дозирующую ложку або дозуючий стакан з відповідними розподілами.

Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.

Лікування интермиттирующего алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів і возобновновіть після повторного їх виникнення. При персистирующем алергічний риніт (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом всього періоду контакту з алергеном.

Протипоказання

Підвищена чутливість до дезлоратадину або будь-якого іншого компонента препарату.

Побічні ефекти

Зазвичай дезлоратадин добре переноситься, але іноді можливе виникнення побічних ефектів.

З боку психіки: галюцинації.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми.

З боку серця: тахікардія, відчуття серцебиття.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, діарея, біль в животі, нудота, блювання, диспепсія.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів, підвищення рівня білірубіну, гепатит.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: міалгія.

Загальні порушення: реакції гіперчутливості (включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, задишку, свербіж, висип і кропив'янку), підвищена стомлюваність, лихоманка.

Особливі вказівки

Едем не посилює такі ефекти алкоголю: порушення психомоторної функції і сонливість.

У хворих з нирковою недостатністю високого ступеня застосування препарату Едем слід здійснювати під контролем лікаря. Лікарський препарат містить сорбіт, тому його не слід застосовувати пацієнтам з уродженою непереносимістю фруктози.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Безпека застосування препарату в період вагітності не встановлена, тому застосування Едему в цей період не рекомендується.

Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому застосування Едему у годуючих грудьми не рекомендується.

Діти. Ефективність та безпечність застосування сиропу Едем у дітей у віці до 6 місяців не встановлені, тому не рекомендується застосовувати його пацієнтам цієї вікової категорії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Пацієнти повинні бути проінформовані, що дуже рідко можливе виникнення сонливості, що може впливати на здатність керувати транспортними засобами та складною технікою.

Взаємодії

Клінічно значущих змін концентрації препарату в плазмі крові при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флуоксетином, циметидином не виявлено. в зв'язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, можливість взаємодії з іншими лікарськими засобами повністю виключити не можна.

Передозування

У разі передозування застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованого активної речовини. рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування.

У клінічних дослідженнях, в яких дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (в 9 разів перевищують рекомендовані), клінічно значущі небажані реакції не відзначалися. Дезлоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 °C.