Дустарін капсули 0,5 мг №30

Дустарін - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка дутастериду(Дустарін) заснована на його дії як подвійного інгібітору 5а-редуктази. Цей препарат ефективно пригнічує обидва ізоферменти 5а-редуктази (тип 1 і тип 2), відповідальні за перетворення тестостерону на 5а-дигідротестостерон. Останній, своєю чергою, є андрогеном, основним чинником, який сприяє гіперплазії тканини передміхурової залози.

Максимальне зниження рівня дигідротестостерону при використанні дутастериду(Дустарін) залежить від дози та виявляється протягом перших 1-2 тижнів лікування. Після першого та другого тижня застосування дутастериду(Дустарін) в денній дозі 0,5 мг середнє зниження концентрації дигідротестостерону становить 85% та 90% відповідно.

У пацієнтів, які страждають на доброякісну гіперплазію передміхурової залози та приймають 0,5 мг дутастериду на добу, відзначається суттєве зниження рівня дигідротестостерону на 94% після 1 року лікування та на 93% після 2 років. Водночас середній рівень тестостерону збільшується на 19% після 1 та 2 років лікування.

Фармакокінетика

Дутастерид, представлений у вигляді розчину в м'яких желатинових капсулах для перорального застосування, досягає піку концентрації у сироватці крові через 1-3 години після прийому 0,5 мг дози. Біодоступність становить 60% і не залежить від їди. Маючи високу абсолютну біодоступність, дутастерид має великий обсяг розподілу (300-500 л) і зв'язується з білками крові більш ніж на 99,5%.

При добовому застосуванні 0,5 мг дутастериду стійка концентрація в сироватці крові досягається на 65% після 1 місяця лікування та на 90% після 3 місяців. Стабільна концентрація у сім'яній рідині досягається через 6 місяців лікування, середня концентрація становить 3,4 нг/мл після 52 тижнів лікування.

Дутастерид метаболізується ферментами CYP 3A4 до двох моногідроксильних метаболітів. У сироватці крові виявляються незмінений дутастерид та різні метаболіти. Близько до 15% дози виводиться через фекалії у незміненій формі, решта у вигляді метаболітів, а в сечі виявляються лише сліди незміненого дутастериду (менше 0,1% дози).

Кінцевий період напіввиведення (Т½) дутастериду становить 3-5 тижнів. Залишки дутастериду в сироватці можуть виявлятися 4-6 місяців після закінчення лікування. Необхідність корекції дози залежно від віку не підтверджена фармакокінетичними дослідженнями.

Вплив ниркової та печінкової недостатності на фармакокінетику дутастериду потребує додаткових досліджень.

Дослідження з безпеки та клінічних аспектів:

Серцева недостатність:

Дослідження ефективності дутастериду у поєднанні з тамсулозином для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози показало, що комбінована терапія пов'язана з більш високою частотою серцевої недостатності порівняно з монотерапією дутастеридом або тамсулозином.

Рак передміхурової залози:

У дослідженні порівняння дутастериду та плацебо у чоловіків із нормальним рівнем PSA виявлено, що дутастерид може збільшити ризик розвитку низькодиференційованого раку передміхурової залози, особливо після 3-4 років використання.

Рак грудної залози у чоловіків:

Контрольовані епідеміологічні дослідження в США та Великобританії не підтвердили підвищеного ризику розвитку раку грудної залози у чоловіків при застосуванні інгібіторів 5-редуктази, у тому числі дутастериду.

Склад та форма випуску

Склад препарату дустарін включає діючу речовину - дутастерид в дозуванні 0,5 мг на одну капсулу.

Лікарська форма дустарін представлена м'якими желатиновими капсулами довгастої форми, забарвленими в світло-жовтий колір розміром 7.

Додаткові компоненти дустарін включають:

• бутилгідрокситолуол (E 321);
• гліцерину монокаприлокапрат (тип I).

Оболонка капсули дустарін містить:

• желатин;
• гліцерин;
• титану діоксид (E 171);
• заліза оксид жовтий (E 172);
• очищену воду.

Дустарін упакований по 10 капсул у блістері та вкладений у картонну упаковку №30.

Показання до застосування

Індикації до застосування препарату дустарін включають лікування у пацієнтів із проявами середнього та тяжкого ступеня доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Дустарін також рекомендується для зниження ймовірності виникнення гострої затримки сечі та необхідності проведення хірургічного втручання у тих пацієнтів, які мають симптоми зазначеного ступеня гіперплазії передміхурової залози.

Дустарін купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Дустарін протипоказаний до застосування у пацієнтів з підвищеною чутливістю до самого дутастериду, інших інгібіторів 5a-редуктази або інших компонентів препарату.

Цей препарат не призначений для лікування вагітних та годуючих груддю жінок та дітей.

Крім того, дустарін протипоказаний у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.

Особливості застосування

Діти

Застосування препарату дустарін у дітей заборонено.

Використання дутастериду(Дустарін) не рекомендується для лікування жінок, особливо у період вагітності.

Дустарін, як і інші інгібітори 5α-редуктази, може перешкоджати нормальному розвитку зовнішніх статевих органів у чоловічого плода, оскільки він заважає перетворенню тестостерону на дигідро-тестостерон. Навіть невелика кількість дутастериду, виявлена в еякуляті чоловіків, які приймають дустарін, може становити ризик розвитку чоловічого плоду, особливо в перші 16 тижнів вагітності.

Якщо партнерка пацієнта вагітна або існує потенційна можливість вагітності, рекомендується використовувати презервативи, щоб запобігти попаданню сім'я, що містить дутастерид, в організм жінки.

Щодо періоду годування груддю, то невідомо, чи проникає дутастерид у грудне молоко, тому в цей період також рекомендується проконсультуватися з лікарем перед використанням препарату дустарін.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату дустарін можливий прояв небажаних явищ з боку організму.

На функціональному рівні репродуктивної системи та молочних залоз можуть проявлятися такі ефекти, як втрата еректильної функції, зменшення сексуального потягу та порушення у процесі еякуляції.

У контексті імунної системи можливі алергічні реакції, включаючи:

• висипання;
• свербіж;
• кропив'янку;
• локалізований набряк;
• ангіоневротичний набряк.

З позиції психічного здоров'я можуть виникнути симптоми депресії.

Відзначаються також прояви на шкірі та в підшкірній клітковині, такі як алопеція (насамперед втрата волосся на тілі), а також гіпертрихоз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику дутастериду(Дустарін).

При сумісному застосуванні з інгібіторами CYP 3A4 та/або P-глікопротеїну, дутастерид переважно метаболізується. Дослідження in vitro показують, що CYP 3A4 та CYP 3A5 є каталізаторами цього метаболізму. Офіційні дослідження взаємодії з активними інгібіторами CYP 3A4 не проводились. У популяційному дослідженні фармакокінетики було виявлено, що концентрація дутастериду(Дустарін) в сироватці крові у пацієнтів, які приймали верапаміл або дилтіазем (помірні інгібітори CYP 3A4 та інгібітори P-глікопротеїну), в середньому у 1,6–1,8 рази вища, ніж у інших пацієнтів.

При тривалому поєднанні дутастериду з ліками, які є сильними інгібіторами ферменту CYP 3A4 (наприклад, ритонавір, індинавір, нефазодон, ітраконазол, пероральний кетоконазол), концентрація дутастериду в крові може збільшитись.

Можливо, зменшення частоти прийому дутастериду у разі розвитку побічних ефектів. Зверніть увагу, що при інгібуванні ферменту тривалість дії дутастериду може збільшитися, і супутня терапія може тривати більше 6 місяців, перш ніж досягне нової рівноважної концентрації.

Введення 12 г холестираміну через 1 годину після прийому одноразової дози 5 мг дутастериду не виявило впливу на фармакокінетику дутастериду.

Вплив дутастериду на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Дутастерид не впливає на фармакокінетику варфарину або дигоксину, що свідчить про те, що він не інгібує/не індукує активність ферменту CYP 2C9 або Р-глікопротеїну-переносника. Дослідження взаємодії in vitro вказують на те, що дутастерид не пригнічує ферменти CYP 1A2, CYP 2D6, CYP 2C9, CYP 2C19 або CYP 3A4.

У невеликому дослідженні за участю здорових чоловіків (N=24) тривалістю 2 тижні дутастерид (0,5 мг на добу) не впливав на фармакокінетику тамсулозину або теразозину. Також у цьому дослідженні не було виявлено ознак фармакодинамічної взаємодії.

Блок FAQ

Від чого приймають дустарін?

Дустарін призначений для лікування людей з ознаками помірної та тяжкої форм доброякісної гіперплазії передміхурової залози; зниження ризику виникнення гострої затримки сечі та потреби у хірургічному втручанні у пацієнтів, у яких виявлено симптоми помірного та тяжкого ступеня доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua