Дустарин капсулы 0,5 мг №30

Дустарин - Фармакологические свойства

Фармакодинамика дутастерида(Дустарин) основана на его действии в качестве двойного ингибитора 5а-редуктазы. Этот препарат эффективно подавляет оба изофермента 5а-редуктазы (тип 1 и тип 2), ответственные за преобразование тестостерона в 5а-дигидротестостерон. Последний, в свою очередь, является андрогеном, основным фактором, способствующим гиперплазии ткани предстательной железы.

Максимальное снижение уровня дигидротестостерона при использовании дутастерида(Дустарин) зависит от дозы и обнаруживается в течение первых 1-2 недель лечения. После первой и второй недели применения дутастерида(Дустарин) в дневной дозе 0,5 мг среднее снижение концентрации дигидротестостерона составляет 85% и 90% соответственно.

У пациентов, страдающих доброкачественной гиперплазией предстательной железы и принимающих 0,5 мг дутастерида в сутки, отмечается существенное снижение уровня дигидротестостерона на 94% после 1 года лечения и на 93% после 2 лет. В то же время средний уровень тестостерона увеличивается на 19% после 1 и 2 лет лечения.

Фармакокинетика

Дутастерид, представленный в виде раствора в мягких желатиновых капсулах для перорального применения, достигает пика концентрации в сыворотке крови через 1–3 часа после приема 0,5 мг дозы. Биодоступность составляет 60% и не зависит от приема пищи. Обладая высокой абсолютной биодоступностью, дутастерид имеет большой объем распределения (300–500 л) и связывается с белками крови более чем на 99,5%.

При суточном применении 0,5 мг дутастерида, стойкая концентрация в сыворотке крови достигается на 65% после 1 месяца лечения и на 90% после 3 месяцев. Стабильная концентрация в семенной жидкости достигается через 6 месяцев лечения, средняя концентрация составляет 3,4 нг/мл после 52 недель лечения.

Дутастерид метаболизируется ферментами CYP 3A4 до двух моногидроксильных метаболитов. В сыворотке крови обнаруживаются неизмененный дутастерид и различные метаболиты. Близко к 15% дозы выводится через фекалии в неизмененной форме, остальные в виде метаболитов, а в моче выявляются только следы неизмененного дутастерида (менее 0,1% дозы).

Конечный период полувыведения (Т½) дутастерида составляет 3–5 недель. Остатки дутастерида в сыворотке крови могут выявляться 4–6 месяцев после окончания лечения. Необходимость коррекции дозы в зависимости от возраста не подтверждена фармакокинетическими исследованиями.

Воздействие почечной и печеночной недостаточности на фармакокинетику дутастерида требует дополнительных исследований.

Исследования по безопасности и клиническим аспектам:

Сердечная недостаточность:

Исследование эффективности дутастерида в сочетании с тамсулозином для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы показало, что комбинированная терапия связана с более высокой частотой сердечной недостаточности по сравнению с монотерапиями дутастеридом или тамсулозином.

Рак предстательной железы:

В исследовании сравнения дутастерида и плацебо у мужчин с нормальным уровнем PSA выявлено, что дутастерид может увеличить риск развития низкодифференцированного рака предстательной железы, особенно после 3-4 лет использования.

Рак грудной железы у мужчин:

Контролируемые эпидемиологические исследования в США и Великобритании не подтвердили повышенного риска развития рака грудной железы у мужчин при применении ингибиторов 5-редуктазы, в том числе дутастерида.

Состав и форма выпуска

Состав препарата дустарин включает в себя действующее вещество - дутастерид в дозировке 0,5 мг на одну капсулу.

Лекарственная форма дустарин представлена мягкими желатиновыми капсулами продолговатой формы, окрашенными в светло-желтый цвет, размером 7.

Дополнительные компоненты дустарин включают:

• бутилгидрокситолуол (E 321);
• глицерина монокаприлокапрат (тип I).

Оболочка капсулы дустарин содержит:

• желатин;
• глицерин;
• титана диоксид (E 171);
• железа оксид желтый (E 172);
• воду очищенную.

Дустарин упакован по 10 капсул в блистере и вложен в картонную упаковку №30.

Показания к применению

Индикации к применению препарата дустарин включают лечение у пациентов с проявлениями средней и тяжелой степени доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Дустарин также рекомендуется для снижения вероятности возникновения острой задержки мочи и необходимости проведения хирургического вмешательства у тех пациентов, у которых выявлены симптомы указанной степени гиперплазии предстательной железы.

Дустарин купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Дустарин противопоказан к применению у пациентов с повышенной чувствительностью к самому дутастериду, другим ингибиторам 5a-редуктазы или другим компонентам препарата.

Этот препарат не предназначен для лечения беременных и кормящих грудью женщин и детей.

Кроме того, дустарин противопоказан у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Особенности применения

Дети

Применение препарата дустарин у детей запрещено.

Использование дутастерида(Дустарин) не рекомендуется для лечения женщин, особенно в период беременности.

Дустарин, как и другие ингибиторы 5α-редуктазы, может препятствовать нормальному развитию внешних половых органов у мужского плода, так как он мешает превращению тестостерона в дигидро-тестостерон. Даже небольшое количество дутастерида, обнаруженное в эякуляте мужчин, принимающих дустарин, может представлять риск для развития мужского плода, особенно в первые 16 недель беременности.

Если партнерша пациента беременна или существует потенциальная возможность беременности, рекомендуется использовать презервативы, чтобы предотвратить попадание семени, содержащего дутастерид, в организм женщины.

Относительно периода кормления грудью неизвестно, проникает ли дутастерид в грудное молоко, поэтому в этот период также рекомендуется проконсультироваться с врачом перед использованием препарата дустарин.

Побочные эффекты

При применении препарата дустарин возможно проявление нежелательных явлений со стороны организма.

На функциональном уровне репродуктивной системы и молочных желез могут проявляться такие эффекты, как потеря эректильной функции, уменьшение сексуального влечения и нарушения в процессе эякуляции.

В контексте иммунной системы возможны аллергические реакции, включая:

• высыпания;
• зуд;
• крапивницу;
• локализованный отек;
• ангионевротический отек.

С позиции психического здоровья могут возникнуть симптомы депрессии.

Отмечаются также проявления на коже и в подкожной клетчатке, такие как алопеция (прежде всего, потеря волос на теле), а также гипертрихоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику дутастерида(Дустарин).

При совместном применении с ингибиторами CYP 3A4 и/или P-гликопротеина, дутастерид, в основном, метаболизируется. Исследования in vitro показывают, что CYP 3A4 и CYP 3A5 являются катализаторами этого метаболизма. Официальные исследования взаимодействия с активными ингибиторами CYP 3A4 не проводились. В популяционном исследовании фармакокинетики было обнаружено, что концентрация дутастерида(Дустарин) в сыворотке крови у пациентов, принимавших верапамил или дилтиазем (умеренные ингибиторы CYP 3A4 и ингибиторы P-гликопротеина), в среднем в 1,6–1,8 раза выше, чем у других пациентов.

При продолжительном сочетании дутастерида с лекарствами, являющимися сильными ингибиторами фермента CYP 3A4 (например, ритонавир, индинавир, нефазодон, итраконазол, пероральный кетоконазол), концентрация дутастерида в крови может увеличиться.

Возможно, уменьшение частоты приема дутастерида при развитии побочных эффектов. Учтите, что при ингибировании фермента длительность действия дутастерида может увеличиться, и сопутствующая терапия может продолжаться более 6 месяцев, прежде чем достигнет новой равновесной концентрации.

Применение 12 г холестирамина через 1 час после приема однократной дозы 5 мг дутастерида не оказывало влияния на фармакокинетику дутастерида.

Воздействие дутастерида на фармакокинетику других лекарственных средств

Дутастерид не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина или дигоксина, что свидетельствует о том, что он не ингибирует/не индуцирует активность фермента CYP 2C9 или Р-гликопротеина-переносчика. Исследования взаимодействия in vitro указывают на то, что дутастерид не ингибирует ферменты CYP 1A2, CYP 2D6, CYP 2C9, CYP 2C19 или CYP 3A4.

В небольшом исследовании с участием здоровых мужчин (N=24) длительностью 2 недели дутастерид (0,5 мг/сут) не влиял на фармакокинетику тамсулозина или теразозина. Также в этом исследовании не было обнаружено признаков фармакодинамического взаимодействия.

Блок FAQ

От чего принимают дустарин?

Дустарин предназначен для лечение людей с признаками умеренной и тяжелой форм доброкачественной гиперплазии предстательной железы; снижение риска возникновения острой задержки мочи и потребности в хирургическом вмешательстве у пациентов, у которых выявлены симптомы умеренной и тяжелой степени доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua