Інструкція Діклосейф гель емульсійний для зовнішньго застосування 1,16% туба 50 г

діюча речовина: diclofenac diethylamine;

1 г гелю містить 11,6 мг диклофенаку діетиламіну в перерахуванні на диклофенак натрію 10 мг;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт ізопропіловий, карбомер, діетиламін, кокоїл каприлокапрат, спирт олеїловий, поліетиленгліколю цетостеариловий ефір, олія мінеральна легка, бутилгідрокситолуол (Е 321), вода очищена.

Емульсійний гель для зовнішнього застосування.

Основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий однорідний м'який гель.

Засоби, що застосовуються місцево при суглобовому та м'язовому болю. Нестероїдні протизапальні засоби для місцевого застосування. Диклофенак.

Код АТХ М02А А15.

Диклосейф з діючою речовиною диклофенак є нестероїдними протизапальними засобами для зовнішнього застосування.

Диклофенак - НПЗП, що має виражену протиревматичну, знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Основним механізмом дії є пригнічення біосинтезу простагландинів.

При запаленні, спричиненому травмами або ревматичними захворюваннями, гель з диклофенаком призводить до зменшення болю, набряку тканин та скорочення періоду оновлення функцій пошкоджених суглобів, зв'язок, сухожиль та м'язів. Клінічними даними доведено, що гель із диклофенаком зменшує гострий біль вже через 1 годину після початкового нанесення. Препарат зменшує біль під час руху на 75% протягом двох діб. 94% пацієнтів мали позитивну відповідь на гель з диклофенаком через 2 доби лікування порівняно з 8% пацієнтів, які мали позитивну відповідь на плацебо. Подолання болю та функціональних порушень досягалося після 4 днів лікування гелем з диклофенаком. Завдяки водно-спиртовій основі препарат має також місцевоанестезуючий та охолодний ефект.

Кількість диклофенаку, що всмоктується через шкіру, пропорційна площі його нанесення та залежить як від загальної дози препарату, так і від ступеня гідратації шкіри. Після місцевого нанесення 2,5 г гелю з диклофенаком на поверхню шкіри площею 500 см2 ступінь абсорбції диклофенаку становить приблизно 6%. Застосування оклюзійної пов'язки протягом 10 годин призводить до збільшення абсорбції диклофенаку втричі.

Після нанесення гелю з диклофенаком на шкіру суглобів кисті та коліна диклофенак виявляється у плазмі крові (де його максимальна концентрація приблизно в 100 разів менша, ніж після прийому), у синовіальній оболонці та синовіальній рідині. Зв'язування диклофенаку з білками становить 997%.

Диклофенак накопичується в шкірі, яка слугує резервуаром, звідки відбувається поступове вивільнення речовини у прилеглі тканини. Звідти диклофенак переважно надходить у більш глибокі запалені тканини, такі як суглоби, де продовжує діяти та визначається в концентраціях до 20 разів більших, ніж у плазмі крові.

Диклофенак метаболізується шляхом гідроксилювання з утворенням кількох фенольних похідних, два з яких є фармакологічно активними, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.

Диклофенак та його метаболіти виводяться переважно із сечею. Загальний системний кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв, а кінцевий період напіввиведення – у середньому 1-3 години.

При нирковій або печінковій недостатності метаболізм та виведення з організму диклофенаку не змінюються.

Місцеве лікування болю та запалення суглобів, м'язів, зв'язок та сухожиль ревматичного або травматичного походження.

• підвищена чутливість до диклофенаку чи інших компонентів препарату;
• наявність в анамнезі нападів бронхіальної астми, кропив'янки або гострого риніту, зумовлених прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів;
• останній триместр вагітності;
• вік до 14 років.

Оскільки системна абсорбція диклофенаку внаслідок місцевого застосування препарату є дуже низькою, ймовірність виникнення взаємодій дуже низька. На сьогодні відсутні дані щодо взаємодії диклофенаку у разі його місцевого застосування. Інформація про відомі взаємодії пероральних форм диклофенаку міститься у відповідних джерелах.

Імовірність розвитку системних побічних ефектів при місцевому застосуванні диклофенаку є незначною порівняно із застосуванням його пероральних форм, але вона не виключається при застосуванні препарату на відносно великих ділянках шкіри протягом тривалого часу.

З обережністю слід застосовувати препарат одночасно з пероральними нестероїдними протизапальними засобами, оскільки може збільшуватися частота небажаних, особливо системних, побічних ефектів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Гель Диклосейф не слід застосовувати одночасно з іншими препаратами, які містять диклофенак.

Гель Диклосейф рекомендується наносити тільки на інтактні, неушкоджені ділянки шкіри, уникаючи потрапляння на запалену, поранену чи інфіковану шкіру. Слід уникати контакту препарату з очима та слизовими оболонками. Препарат не можна ковтати.

При появі будь-яких шкірних висипів лікування препаратом слід припинити.

Гель Диклосейф не слід застосовувати повітронепроникну оклюзійну пов'язку, але допускається його застосування в неоклюзійну пов'язку. У разі розтягування зв'язок уражену ділянку можна перев'язати бинтом.

При місцевому застосуванні диклофенаку існує певна ймовірність шлунково-кишкової кровотечі у пацієнтів, які перенесли її в минулому.

Гель Диклосейф містить пропіленгліколь і бутилгідрокситолуол. Пропіленгліколь може викликати подразнення шкіри. Бутилгідрокситолуол може викликати місцеві шкірні реакції (наприклад, контактний дерматит) або подразнення очей та слизових оболонок.

Не впливає.

Вагітність.

Після місцевого застосування диклофенаку його системна концентрація нижча порівняно з прийомом пероральних форм. Враховуючи досвід терапії системними НПЗЗ, рекомендується враховувати наступне.

Інгібування синтезу простагландинів може негативно вплинути на перебіг вагітності та/або розвитку ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викиднів та/або ризик розвитку серцевих вад та гастрошизу після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад був збільшений з менш ніж 1% до 1,5%. Вважається, що ризик збільшується з дозою та тривалістю лікування. Було показано, що у тварин введення інгібітору синтезу простагландинів призводить до збільшення пре-і постімплантаційної втрати та летальності ембріона/плода.

Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, було зареєстровано підвищену частоту різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи. Під час І та ІІ триместру вагітності не слід застосовувати диклофенак, якщо це не є необхідним. Якщо диклофенак застосовується жінкою, яка прагне завагітніти, або якщо препарат застосовується протягом І або ІІ триместру вагітності, доза препарату повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якнайкоротше.

На ІІІ триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід наступним чином:

• серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• порушення функцій нирок, може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном;

Застосування інгібіторів синтезу простагландинів наприкінці вагітності може впливати на матір та новонародженого наступним чином:

• можливі подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть за дуже низьких доз;
• гальмування скорочень матки, що призводить до затримки чи подовження пологів.

Отже, диклофенак протипоказаний протягом третього триместру вагітності (див. розділ «Протипоказання»).

Годування груддю.

Як і інші НПЗЗ, диклофенак у незначній кількості проникає у грудне молоко. Однак при застосуванні терапевтичних доз гелю Диклосейф жодного впливу на грудне вигодовування не передбачається. Через відсутність контрольованих досліджень у жінок, які годують груддю, гель Диклосейф у цей період слід використовувати лише за призначенням лікаря. У період годування груддю препарат не слід наносити на молочні залози або великі ділянки шкіри та не застосовувати протягом тривалого часу (див. розділи «Особливості застосування» та «Спосіб застосування та дози»).

Фертильність.

Дані щодо впливу диклофенаку на фертильність людини при його зовнішньому застосуванні відсутні.

Дорослі та діти віком від 14 років: гель Диклосейф слід застосовувати 3-4 рази на добу, злегка втираючи в шкіру. Кількість препарату, застосовується, залежить від розміру ураженої зони (так, 2-4 г, за розміром відповідає розміру вишні або волоського горіха, достатньо для нанесення на ділянку площею 400-800 см2).

Після аплікації препарату необхідно вимити руки, крім тих випадків, коли саме ця ділянка підлягає лікуванню.

Тривалість терапії залежить від характеру захворювання та ефективності лікування.

Препарат не слід застосовувати довше 14 днів поспіль при ушкодженнях або ревматизмі м'яких тканин та довше 21 дня при болю в артритних суглобах походження, якщо інше не рекомендовано лікарем.

Необхідно звернутися за консультацією до лікаря, якщо симптоми захворювання не зменшуються або посилюються після 7 днів лікування.

Пацієнти похилого віку: не потрібна корекція дози препарату.

Якщо наносити гель Диклосейф на великі ділянки тіла, системне всмоктування диклофенаку буде більшим і зросте ризик виникнення побічних реакцій, особливо якщо терапія застосовується часто.

Діти.

Оскільки немає достатніх даних щодо ефективності та безпеки гелю з диклофенаком для дітей віком до 14 років, препарат протипоказаний дітям віком до 14 років (див. розділ «Протипоказання»). При застосуванні лікарського засобу дітям віком понад 14 років довше 7 днів або якщо симптоми захворювання посилюються, необхідно звернутися за консультацією до лікаря.

Симптоми.

Передозування малоймовірне через низьку абсорбцію диклофенаку в системний кровотік при місцевому застосуванні. В той же час, розвиток системних побічних реакцій може спостерігатися у разі випадкового проковтування гелю Диклосейф (слід враховувати, що 1 туба препарату по 30 г містить еквівалент 0,3 г натрію диклофенаку). У разі випадкового проковтування препарату та виникнення значних системних побічних реакцій слід застосовувати загальні терапевтичні заходи, що використовуються при лікуванні отруєння нестероїдними протизапальними засобами. Рекомендується промивання шлунка та прийом активованого вугілля, особливо у випадках, коли проковтування препарату відбулося нещодавно.

Лікування.

Лікування передозування нестероїдних протизапальних засобів полягає у застосуванні підтримуючої та симптоматичної терапії. Немає типової клінічної картини, викликаної передозуванням гелю з диклофенаком. Підтримуюче та симптоматичне лікування показано при таких ускладненнях як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту та пригнічення дихання. Малоймовірно, що форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія корисні для виведення НПЗЗ, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв'язуються з білками плазми та зазнають інтенсивного метаболізму.

Гель із диклофенаком зазвичай добре переноситься. Небажані реакції включають легкі тимчасові реакції на шкірі на місці нанесення. У поодиноких випадках можуть спостерігатися алергічні реакції.

Інфекції та інвазії: пустульозні висипання.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості (у тому числі кропив'янка), ангіоневротичний набряк.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхіальна астма.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, екзема, еритема, дерматит, у тому числі контактний дерматит, бульозний дерматит, реакції світлочутливості, печіння шкіри.

При місцевому застосуванні диклофенаку не можна виключити можливість виникнення побічних реакцій, які зазвичай пов'язані з його системним застосуванням (див. розділ «Особливості застосування»).

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 30 г у тубі, по 1 тубі у картонній упаковці.

Без рецепта.

Кусум Хелтхкер ПВТ Лтд.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності/

СП-289(А), РІІКУ Індастріал ареа, Чопанки, Бхіваді, дістати. Алвар (Раджастан), Індія.