// <!-- Meta Pixel Code --> <img height="1" width="1" style="display:none" src="https://www.facebook.com/tr?id=1443666692776941&ev=PageView&noscript=1" /> // <!-- End Meta Pixel Code -->
Замовлення Замовлення Обране Обране
Є світло чи ні - наші аптеки працюють завжди!
anc

Диклофенак-Фармекс супозиторії ректальні 100 мг стрип №10

Фармекс Груп ТОВ
Артикул: 45870
Диклофенак-Фармекс супозиторії ректальні 100 мг стрип №10 Диклофенак-Фармекс супозиторії ректальні 100 мг стрип №10
status-success Є в наявності
24.7 грн
Є світло чи ні - наші аптеки працюють завжди!
Упаковка
0
пластина
1
Ціна дійсна при замовленні на сайті
Оплата tooltip
Доставка tooltip
Повернення tooltip

Особливості застосування

Торгова назва
Диклофенак натрію
Діюча речовина

Диклофенак

Дорослим
МОЖНА
Дітям
НЕ МОЖНА
Вагітним
НЕ МОЖНА
Годуючим
НЕ МОЖНА
Алергікам
З обережністю
Водіям
З обережністю
Умови відпуску
За рецептом
Форма
Супозиторії
Вид упаковки
пластина
Спосіб застосування
Ректально

Опис

Інструкція з медичного застосування препарату «Диклофенак–Фармекс» (diclofenac—pharmex)

Склад:

діюча речовина: diclofenac;

1 супозиторій містить диклофенаку натрію (у перерахунку на 100% речовину) 100 мг;

допоміжна речовина: твердий жир.

Лікарська форма

Супозиторії ректальні.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та протиревматичні засоби. Код АТС м01а в05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Диклофенак натрію - нестероїдний протизапальний засіб, що володіє вираженими аналгетичними, протизапальними та жарознижувальними властивостями.

Основним механізмом дії препарату «Диклофенак» свічки, встановленим в умовах експерименту, вважається гальмування біосинтезу простагландинів, які відіграють важливу роль у генезі запалення, болю та лихоманки.

In vitro диклофенак натрію у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.

Встановлено, що диклофенак натрію має сильну аналгетичну дію при помірно вираженому або тяжкому больовому синдромі.

За наявності запалення, викликаного травмою або хірургічним втручанням, диклофенак натрію швидко усуває як спонтанний біль, так і біль під час руху, а також зменшує запалення тканин, набряк на ділянці хірургічної рани.

Проведені клінічні дослідження дали змогу встановити, що диклофенак натрію у гінекології здатний усувати хворобливі відчуття та знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї.

При нападах мігрені диклофенак натрію зменшує вираженість головного болю та таких супутніх симптомів, як нудота та блювання.

Фармакокінетика

Час всмоктування препарату «Диклофенак» свічки. Після одноразового застосування ректальних супозиторіїв натрію диклофенаку в дозі 50 мг максимальна концентрація досягається приблизно через 1 годину і становить 1,0 мкг/мл (3,33 мкмоль/л). Концентрація препарату у плазмі лінійно залежить від дози.

Після багаторазового застосування «супозиторіїв Диклофенак» фармакокінетика не змінюється. Кумуляції препарату немає.

Розподіл. Зв'язування диклофенаку натрію з білками сироватки становить 99,7%, при цьому з альбуміном пов'язано 99,4% препарату. Мінімальний обсяг розподілу становить 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак натрію проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення максимальних концентрацій у плазмі концентрація диклофенаку натрію в синовіальній рідині залишається вищою. Це спостерігається протягом 12 годин.

Метаболізм ректальних супозиторіїв «Диклофенак» 

Диклофенак натрію метаболізується частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але головним чином - шляхом одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'- гідрокси-, 5'- гідрокси-, 4', 5-дигідрокси- і 3'-гідроки-4'-метоксидиклофенаку), велика частина яких утворює кон'югати з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітів є біологічно активними, але значно меншими, ніж диклофенак натрію.

Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку натрію становить 263±56 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення із плазми крові – 1–2 год. Період напіввиведення із плазми крові чотирьох метаболітів, зокрема, двох фармакологічно активних, теж короткий, становить 1–3 год. має більш довгий період напіввиведення із плазми, проте цей метаболіт практично не активний. Близько 60% застосованої дози ректальних супозиторіїв «Диклофенак» виводиться із сечею у вигляді кон'югатів незміненої активної речовини з глюкуроновою кислотою, а також у вигляді метаболітів, більшість з яких також перетворюється на глюкуронові кон'югати. У незміненому вигляді виводиться менше 1% диклофенаку натрію. Прийнята доза препарату «Диклофенак» свічки виводиться у вигляді метаболітів з калом.

Фармакокінетика ректальних супозиторіїв «Диклофенак» в окремих груп хворих. Вплив віку пацієнта на всмоктування, метаболізм та виведення препарату не визначено.

У пацієнтів з порушенням функції нирок, які отримували терапевтичні дози, не було виявлено накопичення незміненої активної речовини. У хворих з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації гідроксильованих метаболітів у плазмі були приблизно в 4 рази вищими, ніж у здорових. Однак у результаті всі метаболіти виводилися із жовчю.

У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки показники фармакокінетики, метаболізму диклофенаку натрію аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості свічок «Диклофенак»: гладкі супозиторії білого або майже білого кольору однорідної консистенції. Допускається наявність лійкоподібного заглиблення та повітряного стрижня.

Клінічні властивості

Показання для застосування свічок «Диклофенак»

Запальні та дегенеративні форми ревматизму: ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондилоартрит, позасуглобовий ревматизм, больові синдроми з боку хребта; ревматичні захворювання позасуглобових м'яких тканин (наприклад, періартрит, тендиніт, тендовагініт, бурсит та ін.); гострий напад подагри; посттравматичні та післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням та набряком, зокрема, після стоматологічних та ортопедичних операцій. Супозиторії «Диклофенак» в гінекології призначають при захворюваннях, що супроводжуються сильним больовим синдромом, запальних процесах (наприклад, аднексит, первинна дисменорея).

Протипоказання до застосування препарату «Диклофенак» супозиторії

Підвищена чутливість до діючої речовини або до допоміжних речовин препарату; виразки шлунка чи кишечника у стадії загострення, кровотеча чи перфорація. Диклофенак натрію протипоказаний пацієнтам, у яких внаслідок прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів виникають напади бронхіальної астми, кропив'янка або гострий риніт. Протипоказанням до застосування ректальних супозиторіїв "Диклофенак" є проктит, виражена печінкова, ниркова або серцева недостатність. Не застосовується пацієнтами з високим ризиком виникнення шлунково-кишкової кровотечі, якщо в анамнезі мали місце ускладнення (кровотечі або перфорації) після прийому нестероїдних протизапальних засобів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

(включаючи взаємодії, що спостерігаються при застосуванні супозиторіїв та інших форм диклофенаку натрію).

Диклофенак натрію може підвищувати концентрацію літію та дигоксину в плазмі крові.

Діуретичні та гіпотензивні засоби. Диклофенак натрію, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може гальмувати дію діуретичних та гіпотензивних засобів (β-блокатори, інгібітори АПФ).

НПЗП та кортикостероїди. Одночасне системне застосування нестероїдних протизапальних засобів та кортикостероїдів може збільшувати частоту побічних реакцій.

Антикоагулянти та протитромбоцитарні засоби. Хоча під час клінічних досліджень не було встановлено впливу «Диклофенаку» на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які одночасно застосовували диклофенак натрію та ці препарати. Тому у разі такого поєднання лікарських засобів рекомендується ретельне та регулярне спостереження за пацієнтами.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Супутнє застосування нестероїдних протизапальних засобів та СІЗЗЗ може збільшувати ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Протидіабетичні препарати. У ході клінічних досліджень встановлено, що диклофенак натрію можна застосовувати одночасно з пероральними протидіабетичними засобами, він не змінює їхньої лікувальної дії. Однак є деякі повідомлення про розвиток у таких випадках гіпоглікемії або гіперглікемії, що вимагало зміни дози цукрознижувальних препаратів під час застосування диклофенаку натрію. Тому при терапії рекомендовано контролювати рівень глюкози у крові.

Колестипол та холестерамін. Одночасне застосування диклофенаку натрію та колестиполу або холестераміну зменшує всмоктування диклофенаку натрію приблизно на 30% та 60% відповідно. Препарати слід приймати з інтервалом за кілька годин.

Препарати, які стимулюють ферменти, що метаболізують лікарські засоби. Препарати, які стимулюють ферменти, наприклад, «Ріфампіцин», «Карбамазепін», «Фенітоїн», звіробій (Hypericum perforatum) та інші, здатні зменшувати концентрацію диклофенаку натрію у плазмі.

"Метотрексат". Слід бути обережним при призначенні нестероїдних протизапальних засобів менше ніж за 24 години до або після застосування «Метотрексату», оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація «Метотрексату» в крові, посилюється його токсична дія.

«Циклоспорин» та «Такролімус». Вплив НПЗЗ на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність «Циклоспорину» або «Такролімусу». Тому препарат слід призначати в менших дозах, ніж ті, що призначалися б пацієнтам, які не приймають Циклоспорин або Такролімус.

Антибактеріальні засоби – похідні хінолону. Є поодинокі повідомлення про розвиток судом у хворих, які одночасно застосовували похідні хінолону та НПЗП.

Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів та нестероїдних протизапальних засобів може спричинити загострення серцевої недостатності, знижувати швидкість клубочкової фільтрації та підвищувати рівень серцевих глікозидів у плазмі крові.

«Міфепристон». Диклофенак натрію може зменшувати ефект «Міфепристону», тому між курсом лікування «Міфепристоном» та початком терапії НПЗП має пройти не менше 8–12 діб.

Особливості застосування

Для всіх нестероїдних протизапальних засобів характерні шлунково-кишкові кровотечі, виразки та перфорації, які можуть бути летальними, відзначатися в період лікування на фоні попереджувальних симптомів (або за їх відсутності) або у пацієнтів із серйозними шлунково-кишковими явищами в анамнезі. Загалом такі явища найбільш небезпечні для хворих похилого віку. Коли у пацієнтів, які застосовують диклофенак натрію, розвиваються ці ускладнення, препарат слід відмінити.

Під час терапії препаратом необхідно ретельне медичне спостереження за пацієнтами з симптомами, що вказують на захворювання шлунково-кишкового тракту, а також за тими, у яких в анамнезі дані про виразкову хворобу шлунка або дванадцятипалої кишки, за хворими на виразковий коліт або хворобу Крона, за пацієнтами з порушення функції печінки.

Для зниження ризику токсичного впливу на шлунково-кишковий тракт у хворих з виразкою в анамнезі, зокрема, ускладненою кровотечею та перфорацією, а також у пацієнтів похилого віку лікування слід розпочинати з найменшої ефективної дози та дотримуватися її надалі.

Завдяки своїм фармакодинамічним властивостям диклофенак натрію, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може маскувати ознаки та симптоми, характерні для інфекційно-запальних захворювань. Гарячка сама собою не є показанням до застосування препарату.

Для пацієнтів, які отримують супутню терапію ацетилсаліцилової кислотою або іншими лікарськими засобами, які можуть посилити ризик розвитку побічних ефектів, слід розглянути питання щодо комбінованої терапії захисними засобами (наприклад, інгібіторами протонного насосу). У пацієнтів, які отримують супутню терапію системними кортикостероїдами, може збільшитись частота небажаних гастроінтестинальних ефектів, а при сумісному застосуванні з антикоагулянтами або протитромбоцитарними засобами існує ризик виникнення кровотечі. Необхідно утримуватися від одночасного прийому диклофенаку натрію з іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи інгібітори циклооксигенази-2.

Нестероїдні протизапальні засоби можуть збільшити ризик виникнення серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть виявитися летальними, у зв'язку з чим диклофенак натрію не рекомендується для лікування післяопераційного болю після операції з аортокоронарного шунтування.

У зв'язку із застосуванням НПЗЗ, включаючи диклофенак натрію, дуже рідко повідомлялося про тяжкі, навіть летальні шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Найбільш високий ризик цих реакцій існує на початку терапії, а розвиток відзначається переважно у перший місяць лікування. Диклофенак натрію слід відмінити при перших проявах висипу шкіри, виразок слизової оболонки або будь-яких інших проявах гіперчутливості.

У пацієнтів з астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа, хронічними обструктивними захворюваннями легень або хронічними інфекціями дихальних шляхів алергічні реакції (наприклад, бронхоспазм) на НПЗЗ спостерігаються частіше, ніж у інших пацієнтів. Отже, для лікування таких пацієнтів потрібна особлива обережність.

Як і при лікуванні іншими нестероїдними протизапальними засобами, може підвищуватися рівень одного або декількох печінкових ферментів. При тривалій терапії диклофенак натрію показано регулярне дослідження функцій печінки. Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або посилюються, якщо розвиваються ознаки або симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у разі, коли виникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілія, висип), «Диклофенак-Фармекс» слід скасувати. Гепатит прийому препарату може виникнути без продромальних явищ. Обережність необхідна при призначенні диклофенаку натрію хворим на печінкову порфірію, оскільки препарат може провокувати її напади.

Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку, особлива обережність потрібна при лікуванні ректальними супозиторіями «Диклофенак» пацієнтів з порушеннями функцій серця або нирок (у т. ч. з функціональною нирковою недостатністю на тлі гіповолемії, нефротичного синдрому, вовчаків), пацієнтів з артеріальною гіпертензією в анамнезі, пацієнтів похилого віку, хворих, які застосовують діуретичні засоби, а також хворих із значним зменшенням обсягу циркулюючої плазми будь-якої етіології (наприклад, до та після масивних хірургічних втручань). У таких випадках під час застосування диклофенаку натрію в якості запобіжного заходу рекомендується проводити регулярний контроль функцій нирок. Після відміни препарату функції нирок, як правило, поновлюються до початкового рівня.

При тривалій терапії диклофенаком натрію, як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, рекомендується контролювати стан периферичної крові.

Диклофенак натрію, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам із порушеннями гемостазу потрібен ретельний лабораторний контроль.

Необхідно обережно застосовувати препарат пацієнтам похилого віку. Особливо це стосується ослаблених пацієнтів, хворих на низьку масу тіла. Їм рекомендується призначати диклофенак натрію у найменшій ефективній дозі.

Диклофенак натрію, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може гальмувати дію діуретичних та гіпотензивних засобів (β-блокатори, інгібітори АПФ). Тому пацієнтам, особливо літнім, цю комбінацію слід призначати з обережністю та періодично контролювати артеріальний тиск. Пацієнти повинні контролювати надходження рідини в організм після початку та періодично під час супутньої терапії. Особливо при призначенні діуретичних засобів та інгібіторів АПФ необхідно контролювати функцію нирок. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівня калію у сироватці крові (у разі застосування такої комбінації лікарських засобів цей показник слід регулярно контролювати).

У хворих на системний червоний вовчак підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту

Застосування у період вагітності або годування груддю

У період вагітності диклофенак натрію слід призначати лише у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, і лише у мінімальній ефективній дозі. Як і у разі застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, препарат протипоказаний в останні 3 місяці вагітності (можливе пригнічення скоротливої здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода).

Як і у разі застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, активна речовина в незначній кількості проникає в грудне молоко. Тому ректальні супозиторії «Диклофенак» не слід застосовувати жінкам у період годування груддю.

Супозиторії «Диклофенак» в гінекології

Як і інші НПЗП, диклофенак натрію може негативно впливати на жіночу фертильність, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які планують вагітність. У жінок, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження на безпліддя, слід розглянути доцільність відміни диклофенаку натрію.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Пацієнтам, у яких під час терапії свічками «Диклофенак» або іншими препаратами на основі цієї діючої речовини виникають запаморочення або інші неприємні відчуття з боку центральної нервової системи, включаючи порушення зору, не слід керувати автотранспортом чи працювати зі складними механізмами.

Спосіб застосування супозиторіїв

Супозиторії треба вводити в пряму кишку якнайглибше (бажано після очищення кишечника). Супозиторії не слід ділити на частини, оскільки така зміна способу застосування препарату може призвести до порушення розподілу активної речовини.

Спосіб застосування та дози

Слід застосовувати мінімально ефективну дозу та, якщо можливо, протягом мінімального терміну. Препарат призначають для лікування дорослих пацієнтів, починаючи з добової дози від 100 мг до 150 мг. При невиражених симптомах та тривалій терапії достатньо дози від 75 до 100 мг/добу. Добову дозу розподіляють на 2-3 прийоми. При необхідності усунення нічного болю або ранкової скутості як доповнення до денного прийому препарату призначають диклофенак натрію у вигляді ректальних супозиторіїв перед сном. Добова доза не повинна перевищувати 150 мг.

Діти

Супозиторії ректальні "Диклофенак" по 100 мг не застосовують для лікування дітей.

Передозування

Типової клінічної картини, характерної для передозування супозиторіїв Диклофенак, немає. Перевищення дози може спричинити блювоту, шлунково-кишкову кровотечу, діарею, запаморочення, шум у вухах і судоми.

Лікування гострого отруєння НПЗП полягає у проведенні підтримуючої та симптоматичної терапії. Це стосується лікування таких проявів, як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, пригнічення дихання. Малоймовірно, що такі специфічні лікувальні заходи, як форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія, будуть ефективні для виведення нестероїдних протизапальних засобів, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою пов'язуються з білками крові та піддаються інтенсивному метаболізму.

Побічні реакції

При оцінці частоти різних побічних реакцій використовувалася така класифікація: поширені (≥1/100).

З боку системи кровотворення: дуже рідко поширені – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи: рідко поширені – гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію та шок); дуже рідко поширені – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).

З боку нервової системи: поширені – біль голови, запаморочення; рідко поширені – сонливість; дуже рідко поширені - парестезії, слабкість, порушення пам'яті, судоми, тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, інсульт.

Психічні порушення: дуже рідко поширені - дезорієнтація, депресія, безсоння, дратівливість, нічні кошмари, сплутаність свідомості, галюцинації, психотичні порушення.

З боку органів зору: дуже рідко поширені – зорові порушення, затуманеність зору, неврит зорового нерва, диплопія.

З боку органів слуху та лабіринту вуха: поширені – вертиго; дуже рідко поширені - дзвін у вухах, розлади слуху.

Серцево-судинна система: дуже рідко поширені – відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія, васкуліт.

З боку шлунково-кишкового тракту: поширені – біль у епігастрії, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, анорексія; рідко поширені – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча (криваве блювання, мелена, діарея з домішками крові), виразки шлунка та кишечника, які супроводжуються або не супроводжуються кровотечею або перфорацією; дуже рідко поширені – коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороба Крона), запор, стоматит, глосит, порушення функції стравоходу, діафрагмоподібний стеноз кишечника, панкреатит.

З боку дихальної системи: рідко поширені – астма (включаючи задишку), бронхоспазм; дуже рідко поширені – пневмоніт.

З боку гепатобіліарної системи: поширені – підвищення рівня трансаміназ; рідко поширені – гепатит, жовтяниця, розлади печінки; дуже рідко поширені – блискавичний гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: поширені – висипання; рідко поширені – кропив'янка; дуже рідко поширені – висипання у вигляді пухирів, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпура, у т.ч. алергічна, свербіж.

З боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко поширені – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.

З боку статевої системи: дуже рідко поширені імпотенція.

Загальні порушення та порушення у місці запровадження: поширені – роздратування; рідко поширені – набряк; дуже рідко поширені – загострення геморою.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати свічки Диклофенак в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 5 супозиторіїв у стрипі, по 2 стрипи у пачці.

Категорія відпустки

За рецептом.

Виробник 

ТОВ «Фармекс Груп».

Місцезнаходження

Україна, 08300, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, 100.