Бісептол 480 концентрат для розчину для інфузій 480 мг/5 мл ампула 5 мл №10

Бісептол 480 - антибактеріальний препарат, що містить дві активних речовини - сульфаметоксазол і триметоприм.

Триметоприм виводиться в основному нирками, а приблизно 50% в незміненому вигляді протягом 24 годин з сечею. У сечі ідентифіковано кілька метаболітів триметоприма. Сульфаметоксазол є слабкою кислотою з рКа = 6,0. Концентрація активної форми сульфаметоксазолу в навколоплідної рідини, жовчі, цереброспинальной рідини, секреті середнього вуха, мокротинні, синовіальної рідини, внутрішньоклітинної рідини становить від 20% до 50% сульфаметоксазолу, що знаходиться в плазмі крові.

Приблизно 66% сульфаметоксазолу зв'язується з білками плазми крові. Період напіввиведення в осіб з нормальною функцією нирок становить від 9 до 11:00. У осіб з порушенням функції нирок зміна періоду напіввиведення активної форми сульфаметоксазолу не встановлена, але спостерігається подовження періоду напіввиведення головного ацетильованого метаболіту в разі, якщо кліренс креатиніну менше 25 мл/хв.

Сульфаметоксазол виводиться перш за все нирками, від 15% до 30% введеної дози виявляється в сечі в активній формі. У пацієнтів похилого віку спостерігається зниження ниркового кліренсу сульфаметоксазола.

Показання до застосування

Показання котрімоксазола в формі концентрату для приготування розчину для інфузій такі ж, як і для пероральних форм.

Інфекції сечовивідних шляхів: лікування важких неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів (при початкових явищах неускладеніх інфекцій сечовивідних шляхів рекомендується віддавати перевагу застосуванню ефективного монопрепарата в порівнянні з комбінованим лікуванням) лікування і профілактика пневмонії, викликаної Рпеітосуstis jiroveci (раніше Р.саrіniі) (ПЦП) лікування і профілактика токсоплазмозу.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючих речовин, до сульфаніламідів або триметоприму або до будь-якої з допоміжних речовин. Виражене паренхіматозне захворювання печінки. Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну <15 мл/хв), якщо немає можливості періодично визначати концентрацію триметоприма і сульфаметоксазолу в плазмі крові. Мегалобластна анемія, обумовлена дефіцитом фолатів. Імунна тромбоцитопенія, викликана застосуванням триметоприма і / або сульфаніламідів. Гематологічні порушення. Комбінація з дофетиліду. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Вік протягом перших 6 тижнів життя і недоношеним дітям, за винятком профілактики ПЦП у дітей від 4 тижнів життя.

Спосіб застосування та дози

Бісептол 480, концентрат для приготування розчину для інфузій, призначений тільки для внутрішньовенного введення. Розвести перед застосуванням.

Препарат Бісептол 480 необхідно розводити безпосередньо перед застосуванням. При змішуванні препарату Бісептол 480 з розчинами для інфузій отриману суміш необхідно енергійно струшувати для повного змішування. У разі виявлення осаду або при появі кристалів в розведеному концентраті його слід знищити та приготувати нову інфузію. Рекомендується така схема розводки препарату Бісептол 480:

1 ампула (5 мл) препарату Бісептол 480 у 125 мл розчину для інфузій; 2 ампули (10 мл) препарату Бісептол 480 у 250 мл розчину для інфузій; 3 ампули (15 мл) препарату Бісептол 480 у 500 мл розчину для інфузій.

Для розведення препарату Бісептол 480 застосовувати такі розчини для інфузій

5% і 10% розчин глюкози 0,9% розчин натрію хлориду розчин Рінгера; 0,45% розчин натрію хлориду з 2,5% розчином глюкози.

Не слід застосовувати інші розчини для розведення препарату Бісептол 480, крім вищезазначених.

Приготований розчин препарату не можна змішувати з іншими лікарськими засобами.

Інфузія препарату повинна тривати приблизно 60-90 хвилин і залежить від ступеня гідратації пацієнта.

Якщо пацієнту протипоказане введення великої кількості рідини, допускається застосування більшої концентрації котрімоксазола - 5 мл в 75 мл 5% глюкози. Готовий розчин препарату слід вводити не більше 1:00.

Невикористаний розчин слід вилити.

Передозування

Максимальна доза, переноситься людиною невідома. Симптоми гострого передозування: нудота, блювання, діарея, коліки, головний біль, вертиго, запаморочення, сонливість, втрата свідомості, сплутаність свідомості, лихоманка, інтелектуальні та зорові розлади, жовтяниця, порушення складу крові, в важких випадках - кристалурія, гематурія і анурія.

Симптоми хронічного передозування: пригнічення кровотворення (тромбоцитопенія, лейкопенія, мегалобластна анемія), а також інші патологічні зміни картини крові внаслідок недостатності фолієвої кислоти.

Лікування. У разі встановленого, підозрюваного або випадкового передозування слід негайно припинити застосування препарату. Посилення ниркової екскреції шляхом форсованого діурезу (подщелачивание сечі сприяє виведенню сульфаметоксазолу), гемодіаліз (перитонеальний діаліз неефективний). Необхідно контролювати картину крові та рівень електролітів. При виражених патологічних змінах картини крові або жовтяниці призначати специфічне лікування. Для усунення впливу триметоприма на кровотворення можна призначити фолінат кальцію в дозі 3-6 мг протягом 5-7 днів.

Особливі вказівки

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітність.

Немає достовірних даних щодо застосування ко-трімаксозолу вагітним. Дослідження показали можливий зв'язок між дією антагоністів фолієвої кислоти та розвитком ушкоджень у плода. Триметоприм є антагоністом фолієвої кислоти, в дослідженнях, що проводилися на тваринах, обидві діючі речовини викликали аномалії розвитку плода.

Не слід застосовувати ко-трімаксозол в період вагітності, особливо в I триместрі, крім випадків з абсолютною необхідністю. При необхідності його застосування вагітним необхідно розглянути можливість застосування фолієвої кислоти.

Сульфаметоксазол конкурує з білірубіном за місце зв'язування з альбумінами плазми крові. Якщо лікарський засіб застосовували матері безпосередньо перед пологами, значні концентрації лікарського засобу, отримані з організму матері, зберігаються у новонародженого протягом декількох днів, і існує ризик осадження білірубіну або посилення гіпербілірубінемії, з чим теоретично пов'язаний ризик розвитку ядерної жовтяниці. Особливо це стосується новонароджених дітей з підвищеним ризиком розвитку гіпербілірубінемії, особливо у недоношених дітей і у дітей з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегілрогенази.

Годування грудьми.

Оскільки триметоприм і сульфаметоксазол проникають в грудне молоко, годування груддю під час прийому Бісептолу 480 не рекомендується, особливо для дітей з гіпербілірубінемією або ризиком її розвитку.

Крім того, слід уникати застосування ко-трімаксозолу у новонароджених молодше 8 тижнів, з огляду на схильність розвитку гіпербілірубінемії новонароджених.

Діти

Застосовувати дітям віком від 6 тижнів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Бісептол 480 зазвичай не має безпосереднього впливу на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Однак існує ймовірність виникнення побічних ефектів з боку нервової системи та психіки, які можуть впливати на цю здатність, в деяких випадках - в значній мірі.

Склад

діючі речовини: sulfamethoxazolum, trimethoprimum;

1 мл концентрату містить сульфаметоксазолу 80 мг, триметоприму 16 мг

Допоміжні речовини: пропіленгліколь, етанол 96%, спирт бензиловий, натрію метабісульфіт (Е 223), натрію гідроксид, натрію гідроксиду 10%, вода для ін'єкцій

1 ампула (5 мл концентрату) містить сульфаметоксазолу 400 мг і триметоприму 80 мг.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Чи не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.