Біманокс краплі очні 2мг / мл 5 мл №1

Склад

діюча речовина: бримонідину тартрат;

1 мл розчину містить бримонідину тартрату 2 мг, що відповідає 1,32 мг бримонідину;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид 50 % розчин, спирт полівініловий 40-88, натрію цитрат дигідрат, кислота лимонна моногідрат, натрію хлорид, натрію гідроксид/кислота хлористоводнева, вода очищена.

Лікарська форма

Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, жовтувато-зелена рідина, практично вільна від сторонніх часток.

Фармакотерапевтична група

Протиглаукомні та міотичні засоби. Код АТХ S01E A05.

Фармакодинаміка

Бримонідин – це агоніст адренергічного альфа-2-рецептора, який у 1000 разів більш селективний до альфа-2- адренорецептора, ніж до альфа-1- адренорецептора.

Така селективність призводить до відсутності розширення зіниць та вазоконстрикції у мікросудинах, що пов’язані з ксенофагами сітківки людини.

Місцеве застосування бримонідину тартрату знижує внутрішньоочний тиск (ВОТ) у людей та виявляє мінімальний  вплив  на серцево-судинну або легеневу функцію.

Біманокс® характеризується швидким початком дії, досягає піку очного гіпотензивного ефекту через 2 години після застосування, знижуючи  ВОТ у середньому на 4-6 мм рт.ст.

Вважається, що Біманокс® може знижувати ВОТ шляхом зменшення формування водянистої вологи та збільшуючи увеосклеральний відтік.

Дослідження демонструють, що Біманокс® ефективний у комбінації з бета-блокаторами для місцевого застосування  та  виявляє  клінічно значимий адитивний ефект у комбінації з травопростом та латанопростом.

Фармакокінетика

Після офтальмологічного застосування 0,2 % розчину 2 рази на добу протягом 10 днів концентрації у плазмі були низькі (середнє значення Cmax становило 0,06 нг/мл). Відмічалося незначне накопичення у крові після багаторазових (2 рази на добу протягом 10 днів) інстиляцій. Площа під кривою «концентрація у плазмі-час» (AUC) за 12 годин у стабільному стані (AUC 0-12h) становила 0,31 нг·год/мл, порівняно з 0,23 нг·год/мл після першої дози. Середній очевидний період напіввиведення у системному кровообігу становив приблизно 3 години  після місцевого застосування.

Зв’язування білків плазми бримонідину після місцевого застосування у людей становить приблизно 29 %.

Бримонідин зв’язується з меланіном у тканинах ока in vitro та in vivo оборотно. Через два тижні інстиляції в око концентрації бримонідину у райдужній оболонці, війчастому тілі та судинній оболонці й сітківці були у 3-17 разів більше, ніж після одноразової дози. Накопичення не відбувається за відсутності меланіну.

Значимість зв’язування меланіну у людей досліджена недостатньо. Однак не відмічалося жодних значних побічний реакцій у оці.

Показання

Відкритокутова глаукома або підвищений внутрішньоочний тиск (ВОТ). Монотерапія у пацієнтів, яким протипоказано застосування місцевих бета-блокаторів. У складі комплексної терапії з іншими препаратами для зниження ВОТ, коли монотерапія не дає бажаного результату.

Протипоказання

Підвищена чутливість до бримонідину тартрату та інших компонентів препарату. Період вагітності та годування груддю. Дитячий вік. Пацієнтам, які отримують терапію інгібіторами моноаміноксидази (MAO), та пацієнтам, які приймають антидепресанти, які впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні антидепресанти та міансерин).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Лікарський засіб Біманокс® протипоказаний до застосування  пацієнтам, які отримують терапію інгібіторами MAO, та пацієнтам, які приймають антидепресанти, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні антидепресанти та міансерин). Хоча окремі дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводили для препарату Біманокс®, слід врахувати вірогідність адитивного або потенційного ефекту депресантів ЦНС (алкогольні напої, барбітурати, опіати, седативні або знеболювальні засоби).

Дані з рівня циркулюючих катехоламінів після введення препарату Біманокс® не доступні. Однак рекомендується з обережністю застосовувати лікарський засіб  пацієнтам, які приймають препарати, що можуть вплинути на метаболізм та поглинання циркулюючих амінів, наприклад  хлорпромазину, метилфенідату, резерпіну.

Після застосування препарату у деяких пацієнтів відмічали клінічно незначиме зниження артеріального тиску. Слід бути обережними при застосуванні гіпотензивних лікарських засобів та/або серцевих глікозидів у комбінації з препаратом Біманокс®.

Рекомендується з обережністю починати застосування (або змінювати дозу) супутніх системних препаратів (незалежно від лікарської форми), які можуть взаємодіяти з альфа-адренергічними агоністами, тобто агоністами або антагоністами адренергічного рецептора (наприклад, ізопреналін, празозин).

При застосуванні більше одного місцевого офтальмологічного засобу препарати застосовують з інтервалом 5 хвилин.

Особливості застосування

Слід бути обережними при лікуванні пацієнтів з тяжкими або нестабільними та неконтрольованими серцево-судинними хворобами. У деяких пацієнтів, які отримували Біманокс®,  спостерігалися алергічні реакції з боку очей. У разі виникнення алергічних реакцій лікування препаратом Біманокс® слід припинити.

Препарат Біманокс® слід з обережністю застосовувати  пацієнтам із депресією, церебральною або коронарною недостатністю, феноменом Рейно, ортостатичною гіпотензією або облітеруючим тромбоангіїтом. Необхідно  контролювати стан хворих при вищезазначених станах, при погіршенні стану хворого необхідно відмінити застосування  лікарського засобу.

Біманокс® не був досліджений у пацієнтів із порушеннями печінкової або ниркової функції, тому слід з обережністю проводити лікування  таких пацієнтів.

Консервант у складі лікарського засобу Біманокс® – бензалконію хлорид – може спричинити подразнення очей.

Необхідно попередити пацієнтів, що у разі хірургічної операції на очах або розвитку інтеркурентного стану (наприклад, травма або інфекція) вони повинні негайно звернутися до лікаря щодо можливості подальшого застосування флакона-крапельниці для багаторазового використання.

Пацієнтам, які носять м’які контактні лінзи, перед інстиляцією препарату Біманокс®  необхідно їх зняти. Контактні лінзи можна знову одягнути через 15 хвилин. Лікарський засіб може змінювати колір м’яких контактних лінз.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Застосування препарату Біманокс® може супроводжуватися порушенням зору, тому пацієнтам слід утриматися від управління транспортними засобами та іншими механізмами до відновлення гостроти зору. Прийом препарату може супроводжуватись епізодами слабкості та/або сонливості у деяких хворих. Якщо робота пацієнта пов’язана з потенційно небезпечними видами діяльності, його необхідно заздалегідь попередити про можливе зниження уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Контрольованих досліджень за участю вагітних жінок не проводили. У період вагітності і годування груддю Біманокс® слід застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері значно перевищує потенційний ризик для плода і дитини. У разі необхідності  застосування препарату слід припинити годування груддю.

Спосіб застосування та дози

Застосовують місцево. Закапують 1 краплю препарату Біманокс® у кон’юнктивальний мішок ураженого ока 2 рази на добу з інтервалом приблизно 12 годин. Коригування дози при застосуванні у літніх людей не потребується. Біманокс® можна застосовувати з іншими офтальмологічними препаратами з метою зниження ВОТ. Якщо пацієнт одночасно застосовує інші очні краплі, слід дотримуватись інтервалу як мінімум 5 хвилин між закапуваннями. Як і при застосуванні будь-яких інших очних крапель, для зменшення вірогідної системної абсорбції рекомендується стиснути слізний мішок у медіальному куті ока (оклюзія слізного канальця) протягом 1 хвилини.

Діти

Безпека та ефективність застосування бримонідину у дітей не досліджені.

Передозування

Передозування при офтальмологічному застосуванні.

Повідомлень про випадки передозування препарату немає.

Системне передозування при випадковому пероральному застосуванні препарату.

Зафіксовано єдину побічну дію – гіпотензію, яка супроводжувалася рикошетною гіпертензією.

Доступна обмежена інформація щодо виникнення побічних ефектів після випадкового перорального застосування бримонідину дорослими пацієнтами. Єдиною побічною реакцією є артеріальна гіпотензія. Приблизно через 8 годин після прийому препарату відмічалося підвищення артеріального тиску.

Відомі випадки виникнення серйозних побічних ефектів у дітей при випадковому пероральному застосуванні бримонідину. У них спостерігалися такі симптоми: пригнічення ЦНС, недовготривала кома або втрата свідомості, артеріальна гіпотонія, брадикардія, гіпотермія та апное, що потребувало проведення інтенсивної терапії з інтубацією. Протягом 6-24 годин стан всіх пацієнтів повністю нормалізувався.

При пероральному передозуванні інших альфа-2-агоністів повідомляли про випадки появи таких симптомів: артеріальна гіпотензія, астенія, блювання, летаргія, седація, брадикардія, аритмія, міоз, апное, гіпотермія, пригнічення функції дихання та судоми.

Лікування передозування включає проведення підтримуючої та симптоматичної терапії, контроль прохідності дихальних шляхів. 

Побічні реакції

Частота побічних ефектів, виявлених у процесі досліджень, оцінювалася таким чином: дуже часто (>10 %); часто (>1 % і <10 %); нечасто (>0,1 % і <1 %); рідко (>0,01 % і <0,1 %); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).

У процесі клінічних досліджень препарату Біманокс® виявлені нижчезазначені побічні ефекти.

З боку органів зору: дуже часто – алергічний кон’юнктивіт, гіперемія кон’юнктиви очей, свербіж слизової оболонки очей і шкіри повік; часто – відчуття печіння, фолікульоз кон’юнктиви очей і фолікулярний кон’юнктивіт, місцеві алергічні реакції слизової оболонки очей (у тому числі кератокон’юнктивіт), блефарит, блефарокон’юнктивіт, порушення чіткості зорового сприйняття, катаракта, набряк кон’юнктиви, крововилив у кон’юнктиву, кон’юнктивіт, ретенційна сльозотеча, слизисте виділення із очей, сухість і подразнення слизової оболонки очей, біль, набряк повік, почервоніння повік, відчуття чужорідного тіла в очах, кератит, ураження повік, фоточутливість, поверхнева плямиста кератопатія, сльозотеча, випадіння поля зору, функціональне враження склоподібного тіла, крововилив у склоподібне тіло, плаваючі помутніння у склоподібному тілі і зниження гостроти зору; нечасто – ерозія рогівки, ячмінь.

З боку ЦНС: часто – головний біль, сонливість, безсоння, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: часто – підвищення артеріального тиску; нечасто – зниження артеріального тиску.

З боку дихальної системи: часто – бронхіт, кашель, задишка; нечасто – сухість слизової оболонки носа.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – шлунково-кишкові розлади, диспепсія, сухість слизової оболонки порожнини рота, зміна смакових відчуттів.

З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: часто – висипання.

Інфекції та інвазії: часто – інфекційне захворювання (озноб і респіраторна інфекція), риніт, синусит, у тому числі інфекційний, фарингіт, грипоподібний синдром. 

Лабораторні показники: часто – гіперхолестеринемія.

Інші: часто – астенія, втомлюваність; нечасто – зміна смакових відчуттів.

У дітей відмічено: апное, брадикардія, кома, зниження артеріального тиску, гіпотермія, м’язова гіпотонія, м’язова гіпотонія, апатія, блідість, пригнічення дихання і сонливість.

Додатково у постмаркетинговій практиці застосування препарату були отримані дані про нижчезазначені побічні реакції. 

З боку органів зору: частота невідома – ірит, кератокон’юнктивіт, міоз, іридоцикліт (передній увеїт), порушення чіткості зорового сприйняття.

З боку імунної системи: частота невідома – гіперчутливість.

З боку ЦНС: частота невідома – депресія, сонливість.

З боку серцево-судинної системи: частота невідома – брадикардія, тахікардія, синкопе.

З боку шлунково-кишкового тракту: частота невідома – нудота.

З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: частота невідома – місцеві шкірні реакції (еритема, свербіж повік, набряк обличчя, , висипання і вазодилатація судин шкіри повік).

Загальні розлади: частота невідома – втомлюваність, запаморочення.

Термін придатності

2 роки. 

Термін зберігання препарату після першого розкриття флакона-крапельниці становить 28 діб.

Умови зберігання

Не потребує cпеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати не більше 28 днів після першого розкриття упаковки.

Упаковка

По 5 мл у флаконі-крапельниці , по 1 флакону-крапельниці у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Ядран-Галенський Лабораторій д.д.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Свільно 20, 51000 Рієка, Хорватія