Ацикловір-Астрафарм таблетки 200 мг блістер №20

Переклад інструкції моз

АЦИКЛОВІР-АСТРАФАРМ таблетки 200 мг

Інструкція по застосуванню лікарського засобу

склад

Діюча речовина: aciclovir;

1 таблетка містить ацикловіру 200 мг

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію гліколят крохмалю (тип А); повідон, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Противірусні засоби для системного застосування. противірусні засоби прямої дії. нуклеозиди та нуклеотиди, за винятком інгібіторів зворотної транскриптази. ацикловір.

Код АТС J05А B01.

Клінічні характеристики

Показання

Лікування вірусних інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивний генітальний герпес. супрессия (профілактика рецидивів) інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу у хворих з нормальним імунітетом. профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу у хворих з імунодефіцитом. лікування інфекцій, викликаних вірусом varicella zoster (вітряна віспа та оперізувальний герпес).

Протипоказання

Підвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру або до інших компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози

Таблетку слід приймати цілими, запиваючи водою. при застосуванні високих доз ацикловіру слід підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

дорослі

Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу

Для лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, необхідно приймати таблетки Ацикловір-Астрафарм у дозі 200 мг 5 разів на добу з приблизно 4-годинним інтервалом, за винятком нічного періоду.

Лікування повинно тривати 5 днів, але у разі тяжкої первинної інфекції воно може бути продовжено.

Для хворих з важким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або для хворих зі зниженою абсорбцією в кишечнику дозу можна подвоїти до 400 мг або застосовувати лікарську форму препарату для в / в введення.

Лікування потрібно починати якомога раніше після початку розвитку інфекції. У разі рецидивуючого герпесу найкраще починати лікування в продромальний період або після появи перших ознак ураження шкіри.

Профілактика рецидивів (супрессивная терапія) інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу

Хворим з нормальним імунітетом для запобігання рецидивам інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, таблетки Ацикловір-Астрафарм призначають у дозі 200 мг 4 рази на добу з 6-годинним інтервалом.

Для зручності більшість пацієнтів можуть приймати 400 мг 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом.

Лікування буде ефективним навіть після зменшення дози таблетованого препарату Ацикловір-Астрафарм до 200 мг, який приймають 3 рази на добу з 8-годинним інтервалом або навіть 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом.

У деяких хворих радикальне поліпшення спостерігається після прийому добової дози Ацикловіру-Астрафарм 800 мг.

Для спостереження за можливими змінами природного перебігу захворювання терапію ацикловіром потрібно періодично переривати з інтервалом 6-12 міс.

Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу

Для профілактики інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, хворим з імунодефіцитом таблетки препарату Ацикловір-Астрафарм у дозі 200 мг приймати 4 рази на добу з 6-годинним інтервалом. Для хворих зі значним імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або для хворих зі зниженою абсорбцією в кишечнику дозу можна подвоїти до 400 мг або застосовувати відповідну дозу для в / в введення.

Тривалість профілактики залежить від тривалості періоду ризику.

Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу

Для лікування інфекцій, викликаних вірусами вітряної віспи та оперізувального герпесу, приймати таблетки Ацикловір-Астрафарм у дозі 800 мг 5 разів на добу з 4-годинним інтервалом, за винятком нічного періоду. Лікування повинно тривати 7 днів.

Хворим з важким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або хворим зі зниженою абсорбцією в кишечнику краще застосовувати в / в введення.

Лікування потрібно починати якомога раніше після початку захворювання, результат буде краще, якщо лікування почати відразу ж після появи висипу.

діти

Для лікування і профілактики інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у дітей з імунодефіцитом з 2 років можна застосовувати дози, як для дорослих.

Для лікування вітряної віспи у дітей у віці з 6 років призначають 800 мг ацикловіру 4 рази на добу, діти у віці з 2 до 6 років можуть отримувати 400 мг ацикловіру 4 рази на добу. Тривалість лікування становить 5 днів.

Більш точно дозу можна розрахувати по масі тіла дитини - 20 мг/кг маси тіла на добу (не перевищує 800 мг), яку ділять на 4 прийоми.

Спеціальних даних щодо застосування ацикловіру для профілактики (запобігання рецидивам) інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, або для лікування інфекцій, викликаних вірусом оперізуючого герпесу, у дітей з нормальним імунітетом немає.

Дітям до 2 років дану лікарську форму препарату не застосовують.

Пацієнти похилого віку

Слід мати на увазі можливість порушення функції нирок у хворих похилого віку, і дозу препарату для них потрібно відповідно змінити (див. Ниркова недостатність). Необхідно підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

Ниркова недостатність

Ацикловір слід з обережністю призначати хворим з нирковою недостатністю. Необхідно підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

При профілактиці та лікуванні інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у хворих з нирковою недостатністю рекомендовані пероральні дози не призводять до накопичення ацикловіру, рівень якого перевищував би безпечний межа, встановлений для в / в введення. Однак для хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну

При лікуванні інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster (вітряна віспа та оперізувальний герпес), для хворих зі значно зниженим імунітетом рекомендується при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну

Побічні реакції

З боку крові: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку імунної системи: анафілаксія.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, збудження, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома.

Вищевказані неврологічні реакції є загалом оборотними та зазвичай виникають при у хворих з нирковою недостатністю або іншими факторами ризику.

З боку респіраторної системи: задишка.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль в животі.

З боку гепатобіліарної системи: оборотне підвищення рівня білірубіну і печінкових ферментів, жовтяниця, гепатит.

З боку шкіри: свербіж, висипи (включаючи світлочутливість), кропив'янка, прискорене дифузне випадання волосся (оскільки випадання волосся може бути пов'язано з великою кількістю хвороб і лікарських засобів, чіткого зв'язку з ацикловіром не виявлено); ангіоневротичнийнабряк.

З боку нирок та сечовидільної системи: підвищення рівня сечовини та креатиніну крові, гостра ниркова недостатність, біль у нирках. Біль в нирках може бути асоційована з нирковою недостатністю і кристалурія.

Загальні розлади: підвищена стомлюваність, лихоманка.

Передозування

Симптоми: при випадковому повторної передозуванні перорального ацикловіру протягом декількох днів виникають гастроентерологічні (такі як нудота і блювота) і неврологічні симптоми (головний біль і сплутаність свідомості).

Неврологічними проявами передозування можуть бути сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми та кома.

Лікування: хворого необхідно ретельно обстежити для виявлення симптомів інтоксикації. Рекомендується промивання шлунка. Лікування симптоматичне. Оскільки рівень ацикловіру в крові добре виводиться при допомогою гемодіалізу, його слід застосовувати в разі передозування.

Особливості застосування

Застосування в період вагітності та годування груддю.

Не виявлено збільшення кількості вроджених вад у дітей, матері яких застосовували ацикловір в період вагітності. Однак застосовувати таблетки ацикловіру потрібно тоді, коли потенційна користь препарату для матері перевищує можливий ризик для плоду.

При пероральному прийомі 200 мг 5 разів на добу ацикловір проникає в грудне молоко. Тому призначати ацикловір які годують груддю, слід з обережністю, з урахуванням співвідношення ризик / користь.

Діти.

Препарат в даній лікарській формі не призначають дітям до 2 років.

Ацикловір виводиться з організму головним чином шляхом ниркового кліренсу, тому хворим з нирковою недостатністю дозу слід знижувати (див. «Спосіб застосування та дози»). У хворих похилого віку також велика ймовірність порушення функції нирок, тому для цієї групи пацієнтів теж може знадобитися зниження дози. Обидві ці групи (хворі з нирковою недостатністю і пацієнти похилого віку) є групами ризику виникнення неврологічних побічних дій і тому повинні перебувати під пильним контролем для виявлення цих побічних реакцій. За отриманими даними, такі реакції є в оборотними у разі припинення лікування.

Слід звертати особливу увагу на підтримку адекватного рівня гідратації хворих, які отримують високі дози ацикловіру.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам средкімі спадковими формами непереносимості галактози, вродженою лактазной недостатністю або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

При вирішенні питання про можливість керування транспортними засобами та іншими механізмами слід брати до уваги клінічний статус пацієнта і профіль побічних дій препарату. Клінічних досліджень впливу ацикловіру на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилось. Крім того, фармакологія ацикловіру не дає підстав очікувати будь-якого негативного впливу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Клінічно важливої взаємодії ацикловіру з іншими лікарськими засобами не виявлено.

Ацикловір виділяється головним чином у незміненому вигляді нирками шляхом канальцевої секреції, тому будь-які лікарські засоби, що мають аналогічний механізм виділення, можуть підвищувати концентрацію ацикловіру в плазмі крові. Пробенецид і циметидин подовжують період напіввиведення ацикловіру та площу під кривою «концентрація / час». При одночасному застосуванні з иммуносупрессантами при лікуванні хворих після трансплантації органів також підвищується в плазмі крові рівень ацикловіру та неактивного метаболіту імуносупресивної препарату, але, з огляду на широкий терапевтичний індекс ацикловіру, коригувати дозу не потрібно.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. ацикловір є синтетичним аналогом пуринового нуклеозиду з інгібіторної активністю in vivo та in vitro щодо вірусу герпесу людини, що включає вірус простого герпесу i і ii типу, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірус Епштейна-Барр і цитомегаловірус. в культурі клітин ацикловір чинить найбільшу активність проти вірусу простого герпесу i типу і далі, в міру зниження активності, проти вірусу простого герпесу ii типу, вірусу вітряної віспи та оперізувального герпесу, вірусу Епштейна-Барр та цитомегаловірусу.

Інгібіторна активність ацикловіру проти вищезазначених вірусів є високоселективною. Фермент тимідинкіназа в нормальній неінфікованих клітці не використовує ацикловір як субстрат, тому токсична дія відносно клітин організму-господаря мінімально. Однак тимідинкіназа, закодована у вірусах простого герпесу, віруси вітряної віспи, оперізувального герпесу і віруси Епштейна-Барр, перетворює ацикловір на монофосфат ацикловіру - аналог нуклеозиду, який потім перетворюється послідовно в дифосфат і трифосфат за допомогою ферментів клітини. Слідом за встраиванием в вірусну ДНК ацикловіру трифосфат взаємодіє з вірусною ДНК-полімерази, результатом чого є припинення синтезу ланцюга вірусної ДНК.

При тривалих або повторних курсах лікування важких хворих зі зниженим імунітетом можуть траплятися випадки зменшення чутливості окремих штамів вірусу, які не завжди відповідають на лікування ацикловіром. Більшість клінічних випадків нечутливості пов'язані з дефіцитом вірусної тимідинкінази, однак існують повідомлення про пошкодження вірусної тимідинкінази та ДНК. In vitro взаємодія окремих вірусів простого герпесу з ацикловіром може також призводити до формування менш чутливих штамів. Взаємозалежність між чутливістю окремих вірусів простого герпесу in vitro та клінічними результатами лікування ацикловіром до кінця не з'ясована.

Застосування ацикловіру разом з антиретровірусними препаратами знижує летальність хворих з розвинутою стадією ВІЛ-інфекції, а також за умови попереднього застосування протягом 1 місяця ацикловіру для в / в введення, зменшує летальність хворих після трансплантації кісткового мозку.

Фармакокінетика. Ацикловір тільки частково абсорбується в кишечнику. Середня пікова стабільна концентрація (С ssmax) в плазмі крові після прийому дози 200 мг з 4-годинним інтервалом становить 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а рівень в плазмі крові (C ssmin) - 1,8 мкмоль ( 0,4 мкг/мл). Відповідні рівні С ss max після доз 400 мг і 800 мг з 4-годинним інтервалом становлять 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) і 8 мкмоль (1,8 мкг/мл), а еквівалентні рівні C ssmin були 2, 7 мкмоль (0,6 мкг/мл) і 4 мкмоль (0,9 мкг/мл).

У дорослих кінцевий період напіввиведення при в / в введенні ацикловіру становить приблизно 2,9 год. Більша частина препарату виводиться в незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс ацикловіру істотно вище кліренс креатиніну, що вказує на те, що виведення препарату нирками здійснюється шляхом не тільки гломерулярної фільтрації, а й тубулярної секреції.

9 карбоксиметоксиметилгуанін є єдиним важливим метаболітом ацикловіру, який може бути визначений в сечі, і становить приблизно 10-15% застосованої дози. Якщо ацикловір застосовують через 1 год після прийому 1 г пробенециду, кінцевий період напіввиведення та площа під кривою «концентрація / час» збільшуються на 18% і 40% відповідно.

У хворих з хронічною нирковою недостатністю середній кінцевий період напіввиведення становить 19,5 год. Період напіввиведення ацикловіру під час гемодіалізу становить 5,7 год. Рівень ацикловіру в плазмі крові під час діалізу знижується приблизно на 60%.

Концентрація препарату в цереброспінальній рідині становить приблизно 50% від відповідної концентрації в плазмі крові. Рівень зв'язування з білками плазми крові відносно низький (9 - 33%), і при взаємодії з іншими лікарськими засобами він не змінюється.

При одночасному застосуванні ацикловіру та зидовудину для лікування ВІЛ-інфікованих хворих не виявлено ніяких змін фармакокінетики цих препаратів.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, двоопуклі та з рискою на одному боці.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток в блістері, 1 або 2 блістери в коробці.

Категорія відпустки

За рецептом.

Виробник

Ооо «Астрафарм».

Місцезнаходження

Україна, 08132, київська обл., Києво-святошинський р-н., М вишневе, вул. київська, 6