Інструкція Аспрікс спрей назальний дозований 15,75 мг/доза флакон скляний 4 мл
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
АСПРІКС
ASPRIX
Склад:
діюча речовина: кеторолаку трометамін;
1 флакон містить кеторолаку трометаміну 0,63 г;
(1 доза містить 15,75 мг кеторолаку трометаміну);
допоміжні речовини: декспантенол, калію дигідрофосфат, натрію гідроксид, динатрію едетат (трилон Б), метилпарабен (метилпарагідрооксибензоат) (Е 218), вода очищена.
Лікарська форма.
Спрей назальний дозований.Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина жовтого кольору зі специфічним запахом.
Фармакотерапевтична група.
Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Код АТХ М01А В15.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Аспрікс містить кеторолаку трометамін – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП). Кеторолаку трометамін являє собою аналгетик, який інгібує фермент циклооксигеназу (ЦОГ), ранній компонент каскаду арахідонової кислоти, що призводить до зниження синтезу простагландинів, тромбоксанів і простацикліну.
Кеторолаку трометамін не зв'язується з підтипами опіатних рецепторів μ-(мю), δ-(дельта), κ-(капа), але внутрішньом'язова доза 30 мг кеторолаку трометаміну продемонструвала загальний знеболювальний ефект між отриманим ефектом з морфіном 6 мг та 12 мг. Кеторолаку трометамін не володіє седативними або анксіолітичними властивостями і не впливає на перистальтику кишечнику.
Фармакокінетика.
Кеторолаку трометамін є рацемічною сумішшю [-] S- та [+] R-енантіомерних форм, при чому аналгетична активність обумовлена S-формою.
Періоди напіврозпаду при інтраназальному та внутрішньом'язовому введенні кеторолаку трометаміну схожі. Біодоступність кеторолаку трометаміну в дозі 31,5 мг при інтраназальному введенні складає приблизно 60 % порівняно з внутрішньом'язовим (див. таблицю).
Фармакокінетичні параметри кеторолаку трометаміну після внутрішньом'язового та інтраназального введення.
Кеторолаку трометамін |
Сmax (СВ) нг/мл |
tmax (діапазон) години |
AUC0-∞ (СВ) нг.год/мл |
T1/2 (СВ) години |
Внутрішньом'язово 30 мг (1,0 мл розчину 30 мг/мл) |
2382,2 (432,7) |
0,75 (0,25-1,03) |
11152,8 (4260,1) |
4,80 (1,18) |
Інтраназально 31,5 мг (2 х 100 мкл 15 % розчину) |
1805,8 (882,8) |
0,75 (0,50-2,00) |
7477,3 (3654,4) |
5,24 (1,33) |
Внутрішньом'язово 15 мг (0,5 мл розчину 30 мг/мл) |
1163,4 (279,9) |
0,75 (0,25-1,50) |
5196,3 (2076,7) |
5,00 (1,72) |