Інструкція Альгеріка капсули тверді 150 мг блістер №56

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

АЛЬГЕРІКА

(ALGERICA)

 

Склад:

діюча речовина: прегабалін;

1 капсула містить 75 або 150 мг прегабаліну;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), крохмаль прежелатинізований кукурудзяний, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172) (капсули по 75 мг), заліза оксид жовтий (Е 172) (капсули по 75 мг та 150 мг), желатин.

 

Лікарська форма.

Капсули тверді.

Основні фізико-хімічні властивості: капсули 75 мг − непрозорі капсули: кришечка рожевого кольору із штампом чорного кольору «ТЕVА» та корпус кольору слонової кістки із штампом чорного кольору «7624»;

капсули 150 мг − непрозорі капсули кольору слонової кістки із штампом чорного кольору «ТЕVА» на кришечці та із штампом чорного кольору «7626» на корпусі.

 

Фармакотерапевтична група.

Протиепілептичні засоби. Код АТХ N03A X16.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Діюча   речовина   –    прегабалін,    що    являє    собою    аналог    гамма-аміномасляної    кислоти

((S)-3-(амінометил)-5-метилгексанова кислота).

Механізм дії. Прегабалін зв'язується з допоміжною субодиницею (a2-d-білок) потенціал-залежних кальцієвих   каналів   у   центральній   нервовій   системі,   потужно   заміщуючи   в   експерименті

[3H]-габапентин.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні показники прегабаліну подібні у здорових добровольців, пацієнтів з епілепсією, які застосовують протиепілептичні препарати, і пацієнтів із хронічним болем.

Абсорбція. Прегабалін швидко всмоктується при пероральному введенні натще і досягає максимальних концентрацій у плазмі протягом 1 години після разового та багаторазового застосування. Розрахована біодоступність прегабаліну при пероральному застосуванні становить 90 % і більше та не залежить від дози. Після повторного застосування рівноважний стан досягається через 24-48 годин. Ступінь абсорбції прегабаліну знижується при одночасному прийомі з їжею, у результаті чого  максимальна  концентрація  (Cmax)  зменшується  приблизно  на

25-30 %, а час досягнення максимальної концентрації (tmax) зменшується приблизно на                                  2,5 години. Однак застосування прегабаліну одночасно з їжею не мало клінічно значимого впливу на об’єм його абсорбції.

Розподіл. Прегабалін легко проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр у тварин, а також крізь плаценту у тварин і виділяється в молоко у період лактації. У людини умовний обсяг розподілу прегабаліну після перорального введення становить близько 0,56 л/кг. Прегабалін не зв'язується з білками плазми.

Метаболізм. У людини прегабалін зазнає незначного метаболізму. Після введення дози радіоактивно міченого прегабаліну приблизно 98 % радіоактивності виводиться з сечею у вигляді незміненого препарату. N-метильований дериват прегабаліну (основний метаболіт прегабаліну, що визначається у сечі) становив 0,9 % від введеної дози.

Виведення. Прегабалін виводиться із системного кровообігу головним чином за рахунок екскреції нирками у вигляді незміненого препарату. Середній період напіввиведення прегабаліну дорівнює 6,3 години. Плазмовий і нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Пацієнтам з порушенням функції нирок або яким проводять гемодіаліз, необхідно корегувати дозу препарату.

Лінійність/нелінійність. Фармакокінетика прегабаліну є лінійною для всього рекомендованого інтервалу доз. Міжсуб'єктна фармакокінетична варіабельність для прегабаліну є низькою (менше 20 %). Фармакокінетика багаторазових доз є передбачуваною на підставі даних разового дозування. Таким чином, немає потреби у регулярному моніторингу концентрацій прегабаліну в плазмі крові.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів

Стать. Відсутній клінічно значимий вплив статі на концентрації прегабаліну в плазмі крові.

Порушення функції нирок. Кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну. Крім того, прегабалін ефективно видаляється з плазми при гемодіалізі (після 4 годин гемодіалізу концентрації прегабаліну в плазмі крові знижуються приблизно на 50 %). Оскільки виведення нирками є основним шляхом виведення препарату, пацієнтам з порушенням функції нирок необхідно знижувати дозу препарату, а після гемодіалізу – приймати додаткову дозу.

Порушення функції печінки. Спеціальні фармакокінетичні дослідження за участю пацієнтів з порушенням функції печінки не проводились. Оскільки прегабалін не зазнає істотного метаболізму та виводиться переважно у вигляді незміненого препарату з сечею, то малоймовірно, щоб порушення функції печінки могло впливати на концентрації прегабаліну в плазмі крові.

Пацієнти літнього віку (понад 65 років). Кліренс прегабаліну має тенденцію до зниження з віком. Це зниження кліренсу прегабаліну після перорального застосування узгоджується із зниженням кліренсу креатиніну, пов'язаного зі збільшенням віку. Пацієнтам з вікозалежним порушенням функції нирок може потребуватися зменшення дози прегабаліну.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Невропатичний біль.

Препарат Альгеріка призначають для лікування невропатичного болю у дорослих при ушкодженні периферичної та центральної нервової системи.

Епілепсія.

Препарат Альгеріка призначають як додаткову терапію парціальних судомних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих.

Генералізований тривожний розлад.

Препарат Альгеріка призначають для лікування генералізованого тривожного розладу у дорослих.

Фіброміалгія.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої із допоміжних речовин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Оскільки прегабалін переважно екскретується в незміненому стані з сечею, зазнає незначного метаболізму в організмі людини (менше 2% дози виділяється з сечею у вигляді метаболітів), не інгібує in vitro метаболізм інших препаратів і не зв'язується з білками крові, то малоймовірно, що прегабалін може спричиняти фармакокінетичну медикаментозну взаємодію або бути об'єктом такої взаємодії.

Відповідно до цього, у дослідженнях in vivo не спостерігалося значимої клінічної фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном і фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном або етанолом. Фармакокінетичний популяційний аналіз показав, що пероральні антидіабетичні препарати, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін та топірамат не чинили клінічно значимого впливу на кліренс прегабаліну.

Одночасне застосування прегабаліну та пероральних контрацептивів норетистерону та/або етинілестрадіолу не впливає на фармакокінетику у рівноважному стані кожного з препаратів.

Прегабалін може потенціювати ефект етанолу та лоразепаму. Відомо, що введення багаторазових пероральних доз прегабаліну й оксикодону, лоразепаму або етанолу не чинить клінічно значимого впливу на функцію дихання. Повідомлялося про розвиток дихальної недостатності та коми у пацієнтів, які одночасно приймали прегабалін та інші депресанти центральної нервової системи. Прегабалін посилював порушення пізнавальної та основних рухових функцій, спричинене оксикодоном. Отримано повідомлення про явища, пов'язані з послабленням функцій нижніх відділів травного тракту (наприклад, кишкова непрохідність, паралітична кишкова непрохідність, запор) у випадку супутнього застосування прегабаліну з препаратами, які можуть спричиняти запор, такими як опіоїдні знеболювальні засоби.

Спеціальні дослідження фармакодинамічних взаємодій у добровольців літнього віку не проводились.

 

Особливості застосування.

Пацієнти з цукровим діабетом.

Деякі пацієнти з цукровим діабетом, у яких збільшилась маса тіла під час лікування прегабаліном, можуть потребувати коригування дози гіпоглікемічних препаратів.

Реакції гіперчутливості.

Повідомлялося про виникнення реакцій гіперчутливості, включаючи випадки розвитку ангіоневротичного набряку. При наявності таких симптомів ангіоневротичного набряку, як набряк обличчя, навколоротової ділянки або верхніх дихальних шляхів, потрібно негайно припинити застосування прегабаліну.

Запаморочення, сонливість, втрата свідомості, сплутаність свідомості та порушення психіки.

Застосування прегабаліну супроводжувалося випадками запаморочення та сонливістю, що може збільшити частоту виникнення випадкових травм (падінь) у людей літнього віку. Повідомлялося про втрату свідомості, сплутаність свідомості, погіршання розумової діяльності. Тому слід порадити пацієнтам бути обережними, доки їм не стануть відомі можливі впливи препарату.

Розлади зору.

Повідомлялось про побічні ефекти з боку органів зору, включаючи втрату зору, розмитість зору або інші зміни гостроти зору, більшість з яких були тимчасовими. Припинення застосування прегабаліну може усувати або послаблювати ці симптоми.

Ниркова недостатність.

Повідомлялося про випадки ниркової недостатності. Іноді цей ефект був оборотним після припинення застосування прегабаліну.

Відміна супутніх протиепілептичних лікарських засобів.

Недостатньо даних стосовно відміни супутніх протиепілептичних препаратів після досягнення контролю над судомами при додаванні прегабаліну до лікування, що вже проводиться, задля переходу до монотерапії прегабаліном.

Симптоми відміни.

Після припинення короткострокового та довгострокового застосування прегабаліну у деяких пацієнтів спостерігалися симптоми відміни. Повідомлялось про такі явища: безсоння, головний біль, нудота, тривожність, діарея, грипоподібний синдром, нервозність, депресія, біль, судоми, гіпергідроз і запаморочення. Цю інформацію слід повідомити пацієнту перед початком лікування.

Судоми, зокрема епілептичний статус та великі судомні напади, можуть виникати під час лікування прегабаліном або невдовзі після припинення його застосування.

Стосовно припинення довгострокового лікування прегабаліном – немає жодних даних щодо частоти та тяжкості симптомів відміни, пов’язаних з тривалістю застосування прегабаліну та його дозою.

Застійна серцева недостатність.

Хоча не було встановлено причинного зв'язку між застосуванням прегабаліну та застійною серцевою недостатністю, повідомлялось про випадки застійної серцевої недостатності у пацієнтів, які застосовують прегабалін. Оскільки недостатньо даних про застосування препарату пацієнтам із тяжкою застійною серцевою недостатністю, прегабалін таким пацієнтам слід застосовувати з обережністю.

Лікування невропатичного болю центрального походження внаслідок ушкодження спинного мозку.

Під час лікування невропатичного болю центрального походження внаслідок ушкодження спинного мозку частота виникнення побічних реакцій загалом, побічних реакцій з боку ЦНС та особливо сонливості була підвищеною. Це можна пояснити адитивним ефектом інших лікарських засобів (наприклад антиспастичних засобів), що необхідні для лікування цього стану. Цю обставину необхідно взяти до уваги у випадку призначення прегабаліну таким пацієнтам.

Суїцидальне мислення та поведінка.

У пацієнтів, що лікувались протиепілептичними засобами з приводу певних показань, спостерігалося суїцидальне мислення та поведінка. Існує дещо підвищений ризик суїцидального мислення та поведінки при застосуванні протиепілептичних препаратів. Механізм виникнення цього ризику невідомий, а доступні дані не виключають його для пацієнтів, що приймають прегабалін.

Тому необхідний ретельний нагляд за пацієнтами для виявлення суїцидального мислення і поведінки та призначення відповідного лікування у випадках його виникнення. Пацієнти (та їх опікуни) повинні звернутися по медичну допомогу у випадку виникнення суїцидального мислення та поведінки.

Погіршення функції нижніх відділів шлунково-кишкового тракту.

Повідомлялося про явища, пов’язані з погіршенням функції нижніх відділів шлунково-кишкового тракту (такі як непрохідність кишечнику, паралітична непрохідність кишечнику, запор) внаслідок прийому прегабаліну разом з лікарськими засобами, що можуть викликати запори, наприклад опіоїдними аналгетиками. При комбінованому застосуванні прегабаліну та опіоїдів слід вжити заходів для профілактики запорів (особливо у жінок та пацієнтів літнього віку).

Адиктивний потенціал.

Реєструвалися випадки зловживання. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з наркотичною залежністю в анамнезі. Слід спостерігати за пацієнтами щодо виникнення симптомів залежності від прегабаліну.

Енцефалопатія.

Випадки енцефалопатії виникали переважно у пацієнтів із супутніми захворюваннями, що можуть викликати енцефалопатію.

Пацієнти літнього віку.

У пацієнтів літнього віку можливе більш часте виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення, сплутаність свідомості, тремор, порушення координації, летаргія.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Жінки, репродуктивного віку/засоби контрацепції для жінок і чоловіків.

Оскільки потенційний ризик для людини невідомий, жінкам, репродуктивного віку, слід використовувати ефективні засоби контрацепції.

Вагітність.

Немає достовірних даних щодо застосування прегабаліну вагітним.

Дослідження на тваринах свідчили про репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий.

Прегабалін не слід застосовувати в період вагітності, за винятком окремих випадків, коли користь для вагітної явно перевищує можливий ризик для плода.

Годування груддю.

Невідомо, чи прегабалін екскретується у грудне молоко людини. Проте прегабалін було виявлено в молоці щурів. Тому не рекомендується годувати дитину груддю в період лікування прегабаліном.

Репродуктивна функція.

Немає клінічних відомостей щодо впливу прегабаліну на репродуктивну функцію жінок.

Після 3-місячного лікування прегабаліном жодного впливу на рухливість сперматозоїдів не виявлено.

Дослідження фертильності продемонструвало наявність негативного впливу на репродуктивну функцію самок щурів та наявність негативного впливу на репродуктивну функцію та розвиток самців щурів. Клінічна значущість цих результатів невідома.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Прегабалін може спричиняти запаморочення і сонливість та може впливати на здатність керувати автомобілем чи механізмами. Тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автомобілем або роботи зі складною технікою доти, доки не стане відомо, як саме препарат впливає на швидкість реакції.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначають у дозі від 150 до 600 мг на добу, розділеній на 2 або 3 прийоми. Прегабалін можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Невропатичний біль. Початкова доза прегабаліну становить 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта і переносимості препарату доза може бути підвищена через                      3-7 днів до 300 мг на добу і, якщо необхідно, підвищена до максимальної дози 600 мг на добу ще через 7 днів.

Фіброміалгія

Звичайно доза препарату для більшості  пацієнтів  становить  300-450  мг  на  добу,  розділених  на

2 прийоми. Для деяких хворих може бути необхідною доза 600 мг на добу. Прийом препарату слід починати з дози 75 мг 2 рази на добу (150 мг/добу) та можна підвищувати, залежно від ефективності та переносимості, до 150 мг 2 рази на добу (300 мг/добу) протягом одного тижня. Пацієнтам, для яких дозування 300  мг/добу  недостатньо  ефективне,  дозу  можна  підвищити  до

225 мг 2 рази на добу (450 мг/добу). Якщо необхідно, дозу можна підвищити ще через тиждень до максимальної – 600 мг/добу.

Епілепсія. Початкова доза прегабаліну становить 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта та переносимості препарату дозу можна збільшити до 300 мг на добу через                     1 тиждень. Ще через тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.

Генералізовані тривожні розлади

Добова доза варіює від 150 до 600 мг, розділена на два або три прийоми. Необхідність лікування прегабаліном слід переглядати регулярно.

Лікування прегабаліном може бути розпочате з дози 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції та переносимості препарату дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня лікування. Протягом наступного тижня лікування доза може бути збільшена до 450 мг на добу. Ще через тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.

Відміна прегабаліну. Якщо прегабалін слід відмінити, рекомендовано поступово припиняти прийом препарату протягом щонайменше 1 тижня.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Зменшення дози для пацієнтів із порушенням функції нирок слід проводити індивідуально, відповідно до показника кліренсу креатініну (CLcr), як зазначено у таблиці нижче та визначено за формулою:

 

 

 

Прегабалін ефективно видаляється з плазми за допомогою гемодіалізу (50 % препарату протягом 4 годин). Для пацієнтів, яким проводять гемодіаліз, добову дозу прегабаліну слід відкоригувати відповідно до функції нирок. Додатково до добової дози, одразу після кожної 4-годинної процедури діалізу, слід застосовувати додаткову дозу препарату (див. таблицю).