Альфа-ліпон таблетки вкриті оболонкою 300 мг блістер №30

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. тиоктовая кислота є ендогенних вітаміноподібною речовиною, яке виконує функцію коферменту і бере участь в окислювальному декарбоксилюванні α-кетокислот. внаслідок гіперглікемії, що виникає при цукровому діабеті, відбувається приєднання глюкози до матричних білків кровоносних судин і утворення так званих кінцевих продуктів прискореного гліколізірованія. цей процес призводить до зниження ендоневрального кровотоку і ендоневрального гіпоксії / ішемії, що, в свою чергу, обумовлює посилене утворення кисневмісних вільних радикалів, що ушкоджують периферичні нерви. також було відзначено зниження рівня антиоксидантів, таких як глютатіон, в периферичних нервах.

Фармакокінетика. Після перорального застосування тиоктовая кислота швидко абсорбується. В результаті значного пресистемного метаболізму абсолютна біодоступність тіоктової кислоти становить близько 20%. Внаслідок швидкого розподілу в тканинах період напіврозпаду тіоктової кислоти в плазмі крові становить близько 25 хв. Відносна біодоступність тіоктової кислоти при пероральному застосуванні твердих лікарських форм становить більше 60% пропорційно питного р-ру. C max в плазмі крові близько 4 мкг/мл досягалася приблизно через 30 хв після перорального застосування 600 мг тіоктової кислоти. У сечі визначається лише незначна кількість речовини в незміненому вигляді. Біотрансформація здійснюється за рахунок окисного скорочення бокового ланцюга (β-окислення) і / або S-метилювання відповідних тіолів. Тіоктова кислота in vitro реагує з комплексами іонів металів, наприклад з цисплатином, і утворює помірно розчинні комплекси з молекулами цукрів.

Показання

Парестезії при діабетичної полінейропатії.

Застосування

Добова доза становить 600 мг тіоктової кислоти (2 таблетки по 300 мг або 1 таблетка по 600 мг), які слід приймати у вигляді одноразової дози за 30 хв до першого прийому їжі. одночасний прийом їжі ускладнює всмоктування, тому пацієнтам, для яких характерне тривале спорожнення шлунка, особливо важливо застосовувати препарат до вживання їжі. таблетки не розжовувати та запивати достатньою кількістю рідини, наприклад, 1 склянкою води.

При інтенсивних парестезіях можна починати лікування з парентерального введення тіоктової кислоти, застосовуючи відповідні лікарські форми.

Протипоказання

Підвищена чутливість до тіоктової кислоти або будь-якого компонента лікарського засобу.

Побічні ефекти

З боку нервової системи: зміна або порушення смакових відчуттів.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль у животі та гастроинтестинальная біль, діарея.

З боку метаболізму: зниження рівня глюкози в крові. Були повідомлення про скарги, які свідчать про гіпоглікемічних станах, а саме - запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль і порушення зору.

З боку імунної системи: алергічні реакції, в тому числі шкірні висипання, кропив'янка (уртикарний висип), свербіж, утруднене дихання.

Інші: екзема (оцінка частоти виникнення не може бути проведена за наявними даними).

Особливі вказівки

На початку лікування полінейропатії через регенераційних процесів можливе короткочасне посилення парестезій з відчуттям «повзання мурашок». при застосуванні тіоктової кислоти у пацієнтів з цукровим діабетом необхідний частий контроль рівня глюкози в крові. в окремих випадках необхідно знизити дози протидіабетичних лікарських засобів, щоб запобігти розвитку гіпоглікемії.

Регулярне вживання алкогольних напоїв є значним фактором ризику розвитку і прогресування полінейропатії і може перешкоджати успіху в лікуванні, тому під час лікування і в періоди між курсами лікування слід уникати вживання алкоголю.

Лікарський засіб Альфа-ліпон містить лактозу, тому його не слід застосовувати у пацієнтів з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, недостатність лактази або синдром недостатності всмоктування глюкози-галактози. Барвник Е110, що входить до складу оболонки таблетки, може викликати алергічні реакції.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Застосування тіоктової кислоти в період вагітності не рекомендується через відсутність відповідних клінічних даних. Даних про проникнення тіоктової кислоти в грудне молоко немає, тому застосовувати її під час годування груддю не рекомендується.

Діти. Альфа-ліпон не слід призначати дітям, оскільки для цієї вікової категорії відсутній достатній досвід клінічного застосування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування необхідно дотримуватися обережності, керуючи транспортними засобами, іншими механізмами або займаючись іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, через можливість виникнення таких побічних реакцій, як гіпоглікемія (запаморочення та порушення зору).

Взаємодії

Ефективність цисплатину знижується при одночасному застосуванні з лікарським засобом альфа-ліпон. тиоктовая кислота є комплексоутворювачем металів і тому, за основними принципам фармакотерапії, її не слід застосовувати одночасно зі сполуками металів (наприклад з харчовими добавками, що містять залізо або магній, з молочними продуктами, оскільки вони містять кальцій). якщо загальну добову дозу лікарського засобу застосовувати за 30 хв до сніданку, то харчові добавки, що містять залізо і магній, слід застосовувати в середині доби або ввечері. при застосуванні тіоктової кислоти у пацієнтів з цукровим діабетом можливе посилення гіпоглікемічної дії інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів, тому, особливо на початковій стадії лікування, рекомендується ретельний контроль рівня глюкози в крові. для уникнення симптомів гіпоглікемії в окремих випадках може знадобитися зниження дози інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів.

Передозування

Симптоми: при передозуванні можуть виникати нудота, блювота і головний біль. після випадкового застосування або при спробі самогубства з пероральним прийомом тіоктової кислоти в дозах 10-40 г в комбінації з алкоголем відзначали значну інтоксикацію, в деяких випадках - з летальним результатом.

На початковому етапі клінічна картина інтоксикації може проявлятися в психомоторному збудженні або помутніння свідомості. Надалі виникають генералізовані судоми та лактоацидоз. Крім цього, при інтоксикації високими дозами тіоктової кислоти були описані гіпоглікемія, шок, гострий некроз скелетних м'язів, гемоліз, синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові, пригнічення діяльності кісткового мозку і поліорганна недостатність.

Лікування. Навіть при підозрі на сильну інтоксикацію лікарським засобом Альфа-ліпон (наприклад застосування більше 20 таблеток по 300 мг для дорослих або доза понад 50 мг/кг маси тіла у дітей) рекомендуються негайна госпіталізація і вжиття заходів при випадковому отруєнні (наприклад викликання блювоти, промивання шлунка , застосування активованого вугілля). Лікування генералізованих судом, лактоацидозу та інших наслідків інтоксикації, що загрожують життю, має бути симптоматичним, його слід здійснювати відповідно до принципів сучасної інтенсивної терапії. До теперішнього часу не підтверджена користь від застосування гемодіалізу, гемоперфузія або методів фільтрації з примусовим виведенням тіоктової кислоти.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.