90-60-90 таблетки 0,25 г №80

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

НЕЙРОВІН

(NЕUROVIN)

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить вінпоцетину 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, тальк, магнію стеарат.

 

Лікарська форма

.  Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код АТС N06B X18.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Неврологія. Для лікування різних форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравматичної і гіпертонічної енцефалопатії. Сприяє зменшенню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярній патології.

Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної патології судинної оболонки ока та сітківки.

Оториноларингологія. Для лікування старечої туговухості перцептивного типу, хвороби Меньєра та шуму у вухах.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Звичайні дози препарату становлять 5-10 мг 3 рази на добу (15-30 мг на добу). Таблетки необхідно приймати після їди.

Для пацієнтів із захворюваннями нирок або печінки особливого підбору доз не потрібно. Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

 

Побічні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія – рідко;  анемія, аглютинація еритроцитів - дуже рідко.

З боку імунної системи: гіперчутливість - дуже рідко.

Порушення метаболізму та харчування: гіперхолестеринемія – нечасто; зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет - рідко.

Психічні порушення: безсоння, порушення сну, неспокій – рідко; ейфорія, депресія - дуже рідко.

З боку нервової системи: головний біль – нечасто; запаморочення, дисгевзія, ступор, геміпарез, сонливість, амнезія – рідко; тремор, судоми - дуже рідко.

З боку органа зору: набряк соска зорового нерва – рідко; гіперемія кон'юнктиви - дуже рідко.

З боку органа слуху та лабіринту: вертиго – нечасто; гіперакузія, гіпоакузія, шум у вухах - рідко.

З боку серцево-судинної системи: ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія напруження, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття – рідко; аритмія, фібриляція передсердь - дуже рідко.

З боку судинної системи: артеріальна   гіпертензія – нечасто; артеріальна гіпотензія, припливи, тромбофлебіт – рідко; коливання артеріального тиску - дуже рідко.

З боку травного тракту: дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота – нечасто; біль у животі, запор, діарея, диспепсія, блювання - рідко, дисфагія, стоматит - дуже рідко.

З  боку шкіри та підшкірної клітковини: еритема, гіпергідроз, свербіж, кропив'янка, висипання – рідко;  дерматит - дуже рідко.

Загальні порушення: астенія, слабкість, відчуття жару - рідко; дискомфорт у грудній клітці, гіпотермія - дуже рідко.

Результати лабораторних та інструментальних досліджень: зниження артеріального тиску – нечасто; підвищення артеріального тиску, підвищення рівня тригліцеридів у крові, депресія сегмента SТ на електрокардіограмі, збільшення/зменшення кількості еозинофілів, зміна активності печінкових ферментів – рідко; збільшення/зменшення кількості лейкоцитів, зменшення кількості еритроцитів, зменшення протромбінового часу, збільшення маси тіла – дуже рідко.

 

Передозування.

Випадків передозування відзначено не було. Тривале застосування вінпоцетину у добовій дозі 60 мг також безпечне. Навіть одноразовий прийом внутрішньо 360 мг вінпоцетину не викликав будь-якого клінічно значущого небажаного ефекту з боку серцево-судинної системи або інших ефектів.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності або годування груддю застосування вінпоцетину протипоказане.

 

Діти. Дітям препарат не застосовують (через відсутність клінічних даних).

 

Особливості застосування.

Рекомендується ЕКГ-контроль у разі наявності синдрому подовженого інтервалу QT або при одночасному прийомі лікарського засобу, що сприяє подовженню інтервалу QT.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Репродуктивність. Не впливає на фертильність.

Тератогенна дія. Не виявлено.

Мутагенність. Вінпоцетин не чинить мутагенної дії.

Канцерогенність. Вінпоцетин не чинить канцерогенної дії.

Слід дотримуватися обережності при призначенні лікарського засобу хворим з брадикардією, у яких на ЕКГ спостерігається подовження інтервалу QT.
При геморагічному церебральному інсульті призначення допустимо тільки після стихання гострих явищ (зазвичай, через 5-7 днів).
У літньому віці чутливість мозкових судин до препарату з  релаксуючою дією зростає. Це може призвести до підвищення ймовірності розвитку побічних явищ у цієї групи людей.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими  механізмами не проводилося, але слід враховувати імовірність виникнення сонливості, запаморочення або вертиго.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні вінпоцетину з β-блокаторами, такими як клоранолол і піндолол, а також при одночасному застосуванні з клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлортіазидом ніякої взаємодії між цими лікарськими препаратами виявлено не було. У поодиноких випадках деякий додатковий ефект спостерігався при одночасному застосуванні альфа-метилдопи і вінпоцетину, тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідно здійснювати регулярний контроль артеріального тиску.

Рекомендується дотримуватися обережності у разі одночасного застосування вінпоцетину з лікарськими препаратами, що впливають на центральну нервову систему, а також у разі супутньої антиаритмічної і антикоагулянтної терапії.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Вінпоцетин являє собою з'єднання з комплексним механізмом дії, яке сприятливо впливає на метаболізм у головному мозку і покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості крові.

Вінпоцетин виявляє нейропротективні ефекти: препарат послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами. Препарат інгібує потенціалзалежні №+- та Са2+-канали, а також рецептори NМDА і АМРА. Препарат посилює нейропротективний ефект аденозину.

Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм: препарат збільшує захоплення глюкози та О2 і споживання цих речовин тканиною головного мозку. Препарат підвищує стійкість головного мозку до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози - виняткового джерела енергії для головного мозку - через гематоенцефалічний бар'єр; зсуває метаболізм глюкози у бік енергетично більш сприятливого аеробного шляху; вибірково інгібує Са2+-кальмодулінзалежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує рівень цАМФ і цГМФ у головному мозку. Препарат підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ; посилює обмін норадреналіну і серотоніну у головному мозку; стимулює висхідну норадренергічну систему; має антиоксидантну активність, у результаті дії всіх вищезазначених ефектів вінпоцетин чинить церебропротективну дію.

 Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію у головному мозку: препарат інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує патологічно підвищену в'язкість крові, збільшує здатність еритроцитів до деформації і інгібує захоплення аденозину; покращує транспорт О2 у тканинах шляхом зниження афінітету О2 до еритроцитів.

Вінпоцетин селективно збільшує кровотік у головному мозку: препарат збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір у головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальний тиск, серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір); препарат не викликає «ефекту обкрадання». Більш того, на тлі прийому препарату покращується надходження крові у пошкоджені (але ще не некротизовані) ділянки ішемії з низькою перфузією («зворотний ефект обкрадання»).

Фармакокінетика

Всмоктування. Вінпоцетин швидко всмоктується, максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 годину після перорального застосування. Основним місцем всмоктування вінпоцетину є проксимальні відділи травного тракту. З'єднання не зазнає метаболізму у момент проходження через кишкову стінку.

Розподіл. Вінпоцетин у найбільшій концентрації виявлявся у печінці і в травному тракті. Максимальні концентрації у тканинах можна було виявити через 2-4 години після застосування препарату. Концентрація радіоактивної мітки у головному мозку не перевищувала концентрації у крові.

Зв'язування з білками крові становить 66 %. Абсолютна біодоступність вінпоцетину при пероральному прийомі становить 7 %. Значення кліренсу вінпоцетину (66,7 л/год) у плазмі крові перевищує його значення у печінці (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм з'єднання.

Виведення.  При  багаторазовому  пероральному  застосуванні  препарату  у  дозі  5 мг і 10 мг вінпоцетин     демонструє     лінійну     кінетику.     Період     напіввиведення     становить

4,83 ± 1,29 години. Основний шлях виведення здійснюється через нирки і кишечник у співвідношенні 60 : 40 %.

Метаболізм. Основним метаболітом вінпоцетину є аповінкамінова кислота (АВК), яка утворюється    у    25-30 %.    Після    перорального    застосування    площа    під     кривою

«концентрація у плазмі крові-час» AUC АВК у 2 рази перевищує таку після внутрішньовенного введення препарату, що вказує на утворення АВК у процесі пресистемного метаболізму вінпоцетину.

Важливою і значущою властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності спеціального підбору дози препарату для пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок, зважаючи на метаболізм препарату і відсутність кумуляції (накопичення).

Зміна фармакокінетичних властивостей в особливих обставинах (наприклад у літньому віці, при наявності супутніх захворювань). Кінетика вінпоцетину у пацієнтів літнього віку суттєво не відрізняється від кінетики вінпоцетину у молодих людей і, крім цього, відсутня кумуляція. При порушенні функції печінки або нирок можна застосовувати звичайні дози препарату, оскільки вінпоцетин не накопичується в організмі таких пацієнтів, що дає змогу тривало приймати препарат.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 5 мг - круглі, плоскі,  зі скошеними краями, білого або майже білого кольору таблетки, не вкриті оболонкою, з розподільчою рискою з одного боку.

таблетки по 10 мг - круглі, плоскі,  зі скошеними краями, білого кольору таблетки, не вкриті оболонкою, з розподільчою рискою з одного боку.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у сухому, недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у коробці з картону.

 

Категорія відпуску. За  рецептом.  

 

Виробник.

Мікро Лабс Лімітед.

 

Місцезнаходження.

92, Сіпкот, Хосур – 635 126, Індія.