Теотард капсули подовженої дії 200 мг №40

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. теофілін - бронхорасширяющее засіб. розслабляючи гладкі м'язи бронхів, він збільшує потік повітря через бронхи та таким чином поліпшує дихання. оскільки теофілін поліпшує транспорт бронхіального слизу (Війчастий епітеліальний кліренс) завдяки збільшенню секреції слизу і сурфактанту, він поліпшує відхаркування. протизапальну дію теофіліну полягає в гальмуванні проліферації т-лімфоцитів, пригніченні секреції цитокінів (наприклад інтерлейкіну-2, фактора некрозу пухлини), активності еозинофілів, макрофагів і стовбурових клітин. ці ефекти призводять до ослаблення запалення слизової оболонки бронхів.

Теофілін впливає також на гладкі м'язи коронарних артерій, кровоносних судин м'язів і нирок, розслаблює м'язи матки, кардіоезофагеального сфінктера та жовчних протоків. Теофілін сприяє збільшенню фракції викиду крові з правого шлуночка, збільшенню серцевого викиду, зниженню опору в легеневих кровоносних судинах і зменшенню легеневої гіпертензії.

Теофілін стимулює центр дихання, підвищує скорочення м'язів діафрагми та дихальних м'язів, посилює діурез, збільшує секрецію катехоламінів наднирковими.

Фармакокінетика. Препарат виготовляється за спеціальною технологічною схемою. Капсули містять гранули, з яких поступово вивільняється теофілін для запобігання різкого підвищення або зниження його концентрації.

Теофілін повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Найбільш високі концентрації в крові досягаються через 7 год після прийому, а стаціонарні концентрації - протягом 2-3 днів регулярного застосування. Теофілін розподіляється в усі органи та рідини організму; метаболізується в печінці. Один з його метаболітів (3-метилксантин) також має бронхорасширяющим дією. Теофілін і його метаболіти виводяться нирками.

T ½ теофіліну у некурящих становить 7-9 ч. У курців, а також у дітей цей період зменшується, а в осіб з порушенням функції печінки та серцевою недостатністю - збільшується.

Показання

Всі види ба у дітей і дорослих, ХОЗЛ, емфізема легенів, легенева гіпертензія при хронічному легеневому серці, центральні порушення дихання під час сну (нічне пароксизмальное апное).

Застосування

Дозу встановлюють індивідуально залежно від віку, маси тіла і особливостей метаболізму.

Звичайна доза для дорослих і підлітків з масою тіла 40 кг становить 350 мг теофіліну 2 рази на добу.

Звичайна доза для дітей у віці старше 6 років і з масою тіла 20 кг, для підлітків становить 200 мг теофіліну 2 рази на добу.

Пацієнти з нічною астмою або порушенням дихання під час сну можуть приймати разову дозу Теотарду на ніч. В середньому достатньою є добова доза від 400 до 700 мг Теотарду. Рекомендується першу дозу Теотарду приймати ввечері перед сном. Препарат застосовують після їди з великою кількістю води. Капсули ковтають цілими, не розжовуючи.

Ефективність лікування і переносимість теофіліну слід визначити на 3-й день лікування. При задовільною ефективності лікування продовжують з прийомом встановленої дози, а при незадовільній ефективності дозу підвищують. При появі побічних ефектів дозу знижують.

Дозу теофіліну визначають на основі клінічного ефекту, концентрації теофіліну в сироватці крові та можливих побічних ефектів. Бажана терапевтична концентрація теофіліну в сироватці крові - від 55 до 110 мкмоль/л (10-20 мг/л).

Терапевтичні концентрації теофіліну в сироватці крові визначають в лабораторії. Точні значення концентрації теофіліну одержують, забираючи кров для аналізу через 4 години після застосування ранкової дози у пацієнта, який приймає Теотард 2 рази на добу, і через 12 год - після вечірньої дози у пацієнта, який приймає одкратно добову дозу Теотарду. Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого інгредієнта препарату, а також до ксантинових препаратів (наприклад до кофеїну, теоброміну, пентоксифіліну), гострий період інфаркту міокарда, тахіаритмія, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, виражена аг, епілепсія, гіпертиреоз, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, тяжкі порушення функції печінки; діти у віці до 6 років або з масою тіла 20 кг.

Побічні ефекти

На початку лікування можуть відзначатися помірні та тимчасові побічні ефекти, такі як головний біль, підвищена збудливість, дратівливість, запаморочення, безсоння, сильний тахікардія і / або неприємне відчуття серцебиття (тріпотіння), біль в животі, нудота, блювота, діарея і алергічні реакції.

Якщо концентрація теофіліну в сироватці крові перевищує терапевтичну (у гіперчутливих пацієнтів навіть раніше), можуть виникати такі побічні ефекти: порушення сну, великий обсяг виділеної сечі, повторне блювання, тремор, гіпертермія, марення, порушення серцевого ритму (тахіаритмія), різке зниження артеріального тиску і м'язові судоми.

Під час лікування теофіліном концентрація калію в сироватці крові може знизитися (гіпокаліємія), а концентрація кальцію, креатиніну, глюкози та солей сечової кислоти може підвищитися (гіперкальціємія, гіперглікемія, гіперурикемія).

Особливі вказівки

Теотард слід з обережністю і тільки при гострій необхідності призначати хворим з нестабільною стенокардією, при захворюванні серця, коли відзначаються тахиаритмическую порушення серцевого ритму, хворим з аг, порушенням функції нирок і печінки, порфірією, а також пацієнтам з виразковою хворобою в анамнезі та особам у віці старше 60 років.

Дозу теофіліну слід знижувати пацієнтам із серцевою недостатністю, порушенням функції печінки (особливо хворим з цирозом печінки), зі зниженою концентрацією кисню в крові (гіпоксемія), пацієнтам з пневмонією, вірусними інфекційними захворюваннями (особливо при грипі).

Теофілін може змінювати деякі лабораторні показники: збільшувати кількість жирних кислот в плазмі крові та підвищувати рівень катехоламінів в сечі.

Період вагітності та годування груддю. Теофілін проникає через плаценту і виділяється з грудним молоком. У період вагітності можна приймати препарат тільки в тому випадку, якщо позитивний ефект для матері перевищує ризик для плода. У вагітних слід частіше визначати концентрацію теофіліну в сироватці крові та відповідним чином коригувати дозу. Слід уникати застосування теофіліну наприкінці періоду вагітності, оскільки він може пригнічувати скорочення матки.

Шалені грудьми повинні стежити за появою реакції підвищеної чутливості до теофіліну у дитини грудного віку, порушення або проблем зі сном і звертатися до лікаря за консультацією.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Деякі побічні ефекти (наприклад, запаморочення) можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Пацієнтам необхідно порадити, щоб вони не сідали за кермо і не працювали з небезпечними механічними засобами, доки не переконаються в тому, що вони нормально переносять лікування.

Взаємодії

Під час лікування Теотард не слід вживати алкоголь, велика кількість їжі та напоїв, які містять метилксантин (кава, чай, какао, шоколад, кока-кола), споріднені з теофіліном препарати (кофеїн, теобромін, пентоксифілін), оскільки ці речовини можуть посилити стимулюючу дію теофіліну на ЦНС.

Дія теофіліну може посилитися при одночасному застосуванні алопуринолу, циметидину, дисульфіраму, фенилбутазона, флувоксаміну, фторохінолонов, фуросеміду, іміпенему, інтерферону альфа, ізоніазиду, антагоністів кальцію, лінкоміцину, макролідів, мексилетину, парацетамолу, пентоксифіліну, пероральних контрацептивів, пробенециду, пропафенону, пропранололу, ранитидина, такрину, тіабендазол, тиклопідину, вілоксазину або вакцини проти грипу. У пацієнтів, які паралельно з теофіліном приймають один або декілька з вищезазначених препаратів, слід контролювати концентрацію теофіліну в сироватці крові та знизити дозу, якщо це необхідно.

При одночасному прийомі ципрофлоксацину дозу теофіліну необхідно знизити як мінімум на 60%, а при одночасному прийомі еноксацин - на 30%.

Ефект теофіліну може знизитися при одночасному прийомі протиепілептичних засобів (наприклад фенітоїну, карбамазепіну, примідону), барбітуратів (особливо фенобарбіталу і пентобарбіталу), ізопреналіна, магнію гідроксиду, морацизин, рифампіцину, ритонавіру або сульфінпіразону. Ефект теофіліну може бути нижче також у курців. У пацієнтів, які одночасно з теофіліном приймають один або декілька з вищезазначених препаратів, слід контролювати концентрацію теофіліну в сироватці крові та підвищити дозу, якщо в цьому є необхідність.

Теофілін може посилити ефективність агоністів β-блокатори, діуретики та резерпіну.

Теофілін може знизити ефективність аденозину, літію карбонату і антагоністів β-блокатори.

Слід уникати одночасного застосування теофіліну і антагоністів β-блокатори, оскільки теофілін може втратити свою ефективність.

Наркоз галотаном може послужити причиною серйозних порушень серцевого ритму у пацієнтів, які приймають теофілін.

Під час лікування теофіліном може виникнути гіпокаліємія, особливо при комбінованому лікуванні агоністами α-адреноблокатори, тіазиднимидіуретиками, фуросемідом, ГКС, а також при гіпоксемії; тому рекомендується періодично перевіряти рівень калію в сироватці крові.

Передозування

Відзначається, якщо концентрація теофіліну в сироватці крові 110 мкмоль/л.

Клінічні ознаки передозування включають тремор, нудоту, блювоту, діарею, марення, в особливо важких випадках - також порушення серцевого ритму (тахіаритмія), різке зниження артеріального тиску і судоми м'язів. Тахіаритмія і судоми можуть виникнути раптово, без попереджувальних симптомів, типових для незначної передозування (наприклад нудоти та блювоти). У більшості випадків достатньо зменшити дозу або тимчасово припинити застосування Теотарду.

Після прийому надмірної кількості капсул можуть відзначатися артеріальна гіпотензія, неспокій, тремор, марення, судоми та більш тяжкі порушення серцевого ритму. У таких випадках слід негайно визначити концентрацію теофіліну в сироватці крові та відповідним чином зменшити дозу Теотарду.

Лікування: промивання шлунка та застосування активованого вугілля. Необхідно контролювати стан пацієнта, особливо артеріальний тиск, серцевий ритм, дихання і концентрацію теофіліну і калію в сироватці крові. У важких випадках можна прискорити виведення теофіліну за допомогою гемоперфузія або гемодіалізу.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °C.