Теотард капсулы пролонгированного действия 200 мг №40

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

Теотард

(TeotardÒ)

Состав:

действующее вещество: 1 капсула пролонгированного действия содержит 200 мг или 350 мг теофиллина;

другие составляющие: повидон, тальк, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В), кремния диоксид коллоидный безводный, триэтилцитрат, желатин, титана диоксид (E 171), краситель хинолиновый (E 132).

Лекарственная форма.

Капсулы пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей

Код АТС RO3D A04.

Клинические свойства.

Показания.

Хроническое обструктивное заболевание легких, бронхиальная астма, эмфизема легких, синдром центрального ночного апноэ.

Противопоказания.

Известна повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата, к ксантиновым препаратам (например, кофеину, теобромину, пентоксифиллину), острый период инфаркта миокарда, острые нарушения сердечного ритма (острая тахиаритмия), выраженная артериальная гипертензия болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые нарушения функции печени. Дети в возрасте до 6 лет или с массой тела менее 20 кг.

Способ применения и дозы.

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.

Обычная доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг составляет 350 мг теофиллина дважды в день.

Обычная доза для детей старше 6 лет с массой тела свыше 20 кг, подростков и взрослых очень худощавого телосложения составляет 10-15 мг/кг/сутки, по возможности - в 2 приема (применяют капсулы 200 мг).

Пациентам с ночной астмой или синдромом центрального ночного апноэ можно принимать разовую дозу Теотарда на ночь.

Препарат принимать после еды с большим количеством воды. Капсулы глотать целиком, не разжевывая.

Эффективность лечения и переносимость теофиллина следует определить на третий день лечения. При удовлетворительной эффективности лечение продолжают с применением установленной дозы, а при неудовлетворительной эффективности увеличивают дозу. При появлении побочных эффектов дозу снижают.

Дозы теофиллина определяют на основе клинического эффекта, концентрации теофиллина в сыворотке крови и возможных побочных эффектов. Предпочтительная терапевтическая концентрация теофиллина в сыворотке крови – от 55 до 110 мкмоль/л (10-20 мг/л).

Терапевтические концентрации теофиллина в сыворотке определяют в лаборатории. Точные значения концентрации теофиллина получают, принимая кровь для анализа через 4 ч после применения утренней дозы у пациента, принимающего Теотард дважды в день, и через 12 ч после вечерней дозы у пациента, принимающего однократно ежедневную дозу Теотарда.

Побочные реакции.

В начале лечения могут наблюдаться легкие и преимущественно временные побочные эффекты, такие как головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, головокружение, бессонница, учащенное сердцебиение или неприятное сердцебиение (пальпитации), боль в животе, тошнота, рвота, диарея и аллергические реакции .ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактические реакции; головокружение, стимуляция секреции кислоты желудочного сока

Если концентрация теофиллина в сыворотке превышает терапевтические уровни (у гиперчувствительных пациентов даже раньше), могут возникать следующие побочные эффекты: нарушение сна, больший объем выделения мочи, задержка мочеиспускания, неоднократная рвота, дрожание рук (тремор), повышение температуры тела, бред, нарушение сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД и мышечные судорожные приступы.

В результате снижения тонуса в нижнем сфинктере пищевода может усиливаться ночью существующий гастроэзофагальный рефлюкс.

Во время лечения теофиллином может иметь место гипокалиемия и/или гиперкальциемия, гипергликемия и гиперурикемия.

Могут встречаться такие побочные реакции, как рабдомиолиз, метаболический ацидоз, эксфолиативный дерматит.

Передозировка.

Передозировка наблюдается, если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает

110 мкмоль/л.

Клинические признаки передозировки включают дрожание рук (тремор), тошноту, рвоту, диарею, бред, а также в особо тяжелых случаях – нарушение сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД и судороги мышц. Тахиаритмия и судороги могут возникнуть внезапно без предупреждающих признаков, типичных для незначительной передозировки (например, тошноты и рвоты). В большинстве случаев достаточно снизить дозу или временно прекратить применение препарата Теотард.

После приема избыточного количества капсул могут наблюдаться артериальная гипотензия, беспокойство, тремор, бред, судороги и опасные нарушения сердечного ритма. В таких случаях следует немедленно определить концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом снизить дозу препарата Теотард.

Лечение интоксикации: промывание желудка и применение активированного угля. Следует контролировать состояние пациента, особенно артериальное давление, сердечный ритм, дыхание и концентрацию теофиллина и калия в сыворотке крови. Применяется симптоматическое излечение.

В тяжелых случаях передозировки (и интоксикации) с очень высокими концентрациями теофиллина в сыворотке, которые не контролируются с помощью вышеуказанных мер, можно быстро и эффективно вывести теофиллин с помощью гемоперфузии или гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Теофиллин проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Беременным можно принимать препарат только в том случае, если положительный эффект для матери превосходит риск плода. У беременных следует чаще определять концентрацию теофиллина в сыворотке и, при необходимости, соответствующим образом корректировать дозу. Следует избегать применения теофиллина в конце периода беременности, так как он может подавлять сокращение матки.

Женщинам, кормящим грудью, необходимо следить за появлением реакции гиперчувствительности к теофиллину у ребенка, возбуждения или проблемы со сном и обращаться к врачу за консультацией.

Дети.

Препарат не рекомендуется детям до 6 лет с массой тела менее 20 кг.

Особенности применения.

Теотард следует с осторожностью назначать и только в случае острой необходимости при нестабильной стенокардии, заболеваниях сердца, при которых может наблюдаться тахиаритмия, при тяжелой артериальной гипертензии, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, эпилепсии, нарушении функции почек или печени, порфи язвы, а также пациентам с язвенной болезнью в анамнезе и пациентам старше 60 лет.

Применение теофиллина при выраженном атеросклерозе сосудов, сепсисе возможно с осторожностью под наблюдением врача при наличии показаний к применению теофиллина.

Ограничение применения теофиллина при гастроэзофагальном рефлюксе связано с влиянием на гладкие мышцы кардиоэзофагеального сфинктера, что может ухудшить состояние при гастроэзофагеальном рефлюксе, усиливая рефлюкс.

Дозу теофиллина следует уменьшать пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени (особенно цирроз), с пониженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), с постоянно повышенной температурой тела, больным пневмонией, с вирусными инфекционными заболеваниями (особенно при заболевании гриппом), нарушением функции щитовидной железы (гипертиреоз) и у пациентов, принимающих определенные лекарственные средства (см. раздел «Взаимодействие»).

Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Теофиллин не оказывает значительного влияния на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Некоторые побочные эффекты (например головокружение) могут влиять на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Пациентам необходимо проинформировать, чтобы они не садились за руль и не работали с опасными механическими средствами, пока не убедятся в том, что они нормально реагируют на лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Во время лечения Теотардом не следует употреблять алкогольные напитки, большое количество пищи и напитков, содержащих метилксантины (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и подобные тонизирующие напитки), или схожие с теофиллином препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), потому что эти вещества могут усилить стимулирующее действие теофиллина на центральную нервную систему.

Действие теофиллина может усиливаться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторохинолонов, фуросемида, имипенема, интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола ( фармакокинетическое взаимодействие – метаболический клиренс теофиллина снижается на 30-50%), ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа. У пациентов, одновременно с теофиллином принимающих один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и уменьшить дозу, если это необходимо.

При одновременном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина следует уменьшить как минимум на 60%, а при одновременном применении эноксацина – на 30%.

Эффект теофиллина может уменьшаться при одновременном приеме противоэпилептических средств (например, фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), изопротеренола, гидроксида магния, морицизина, рифампицина, ритонавира. У пациентов, одновременно с теофиллином принимающих один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и увеличить дозу, если это необходимо. Эффект теофиллина может быть меньше также у курильщиков.

Теофиллин может усиливать эффект агонистов β-рецепторов, диуретиков и резерпина.

Теофиллин может снижать эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов бета-рецепторов.

Следует избегать одновременного применения теофиллина и антагонистов β-рецепторов, так как теофиллин может потерять свою эффективность.

Наркоз галотаном может вызвать серьезные нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин.

Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами -рецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, кортикостероидами, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Расслабляя гладкие мышцы бронхов, теофиллин увеличивает поток воздуха через бронхи и таким образом улучшает дыхание. Поскольку теофиллин улучшает транспорт бронхиальной слизи благодаря увеличению секреции слизи и сурфактанта, он улучшает ресничный эпителиальный клиренс. Противовоспалительное действие теофиллина заключается в торможении пролиферации Т-лимфоцитов, угнетении секреции цитокинов (например, интерлейкина-2, фактора некроза опухоли), активности эозинофилов, макрофагов и мастоцитов. Эти эффекты приводят к ослаблению воспаления слизистой бронхов.

Теофиллин также оказывает влияние на гладкие мышцы коронарных артерий, кровеносных сосудов мышц и почек, расслабляет мышцы матки, кардиоэзофагеального сфинктера и желчных протоков. Теофиллин способствует увеличению фракции выброса крови из правого желудочка, улучшению работы сердца, снижению сопротивления в легочных кровеносных сосудах и уменьшению легочной гипертензии.

Теофиллин стимулирует центр дыхания, увеличивает сокращение мышц диафрагмы и дыхательных мышц, усиливает диурез, увеличивает секрецию катехоламинов из надпочечников.

Фармакокинетика.

Теотард производится по специальной технологии. Капсулы содержат гранулы, из которых постепенно высвобождается теофиллин для предотвращения резкого повышения или уменьшения его концентрации.

Теофиллин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Высокие концентрации в крови достигаются примерно через 7 часов после приема, а терапевтические концентрации в стабильном состоянии – в течение 2-3 дней регулярного применения. Препарат распределяется во все органы и жидкости организма. Он метаболизируется в печени. Один из его метаболитов (3-метилксантин) также оказывает бронхорасширяющее действие. Теофиллин и его метаболиты выводятся через почки.

Период полувыведения теофиллина у некурящих взрослых составляет 7-9 часов. У курящих людей, а также у детей это время уменьшается, а у людей с нарушением функции печени и с сердечной недостаточностью – увеличивается.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства:

Теотард, капсулы пролонгированного действия по 200 мг:

корпус капсулы прозрачный, зелёного цвета; крышечка капсулы непрозрачная, зелёного цвета. Капсулы наполнены белыми гранулами;

Теотард, капсулы пролонгированного действия 350 мг:

Корпус капсулы прозрачный, зелёного цвета; крышечка капсулы непрозрачная, зелёного цвета. Капсулы заполнены белоснежными гранулами.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере; по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. КРКА, д.д., новое место, Словения.

Местонахождение. Облако цеста 6, 8501 Ново место, Словения.