Амантин таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг блистер №60

И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применения препарата

амантин

(amanТin)

Состав:

действующее вещество: амантадина сульфат;

1 таблетка содержит амантадина сульфата 100 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, повидон, натрия кроскармелоза, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Opadry II White (полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, таль.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Противопаркинсонические препараты. Допаминергические средства.

Код АТС N04В В01.

Клинические свойства.

Показания.

– Болезнь Паркинсона, паркинсонизм разной этиологии;

– невралгия при опоясывающем лишае (Herpes zoster);

– профилактика и лечение гриппа А.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к амантадину или любому компоненту препарата; эпилепсия и другие судорожные приступы; тяжелая почечная недостаточность; язвенная болезнь.

Способ применения и дозы.

Таблетки необходимо принимать внутрь после еды с небольшим количеством жидкости, желательно утром и/или днем. В связи с возможным активирующим влиянием на ЦНС последнюю дозу препарата рекомендуется принимать не позднее 16 часов.

Болезнь Паркинсона. Режим дозировки индивидуален. Рекомендованная начальная доза для взрослых – 100 мг (1 таблетка) Амантина 1 раз в день в течение первых 7 дней с последующим увеличением дозы до 100 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать постепенно с интервалом в неделю до достижения эффективной терапевтической, которую следует принимать за 2 приема. Дозы, превышающие 200 мг/сут, могут обеспечить дополнительный терапевтический эффект, но также могут повысить токсичность. Максимальная суточная дозировка – 400 мг.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано назначать минимальные эффективные дозы в связи с тенденцией к снижению почечного клиренса и последующим повышением уровня амантадина в плазме крови.

В некоторых случаях непрерывное лечение амантадином в течение нескольких месяцев может снижаться эффективность. Эффективность можно повысить путём прекращения применения амантадина на 3-4 недели. В течение этого периода следует продолжать сопутствующую противопаркинсоническую терапию или начать лечение низкой дозой леводопы в случае клинической необходимости.

Обычно Амантин назначают в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами. В таком случае дозу Аммантина подбирают индивидуально.

Лечение Амантином следует прекращать постепенно, например, на ½ дозы с недельными интервалами. Резкое прекращение лечения может усугубить течение паркинсонизма, вплоть до акинетического кризиса. В случае усиления побочных эффектов дозу Амантина следует уменьшать быстрее. У пациентов, получающих высокие дозы антихолинергических средств или леводопы, начало лечения Амантином следует отложить на 15 дней.

Для лечения гриппа А взрослым назначают по 100 мг каждые 12 часов, пациентам старше 65 лет – не более 100 мг в сутки.

Для лечения препарат применяют не позднее 18-24 часов после появления первых симптомов гриппа, продолжительность лечения - 5 дней.

Для профилактики гриппа А Амантин применяют по 100 мг/сут в течение 2-4 недель.

Для лечения невралгии при опоясывающем лишае (Herpes zoster) назначают по 100 мг дважды в день в течение 14 дней. Терапию следует начинать как можно раньше после установления диагноза. В случае стойких постгерпетических болей лечение может быть продолжено в течение следующих 14 дней.

Дозировка для пациентов с нарушением функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек дозу амантадина следует уменьшить путем снижения общей суточной дозы или увеличения интервала между приемами препарата в зависимости от клиренса креатинина, как показано в таблице:

Клиренс креатинина, мл/мин	Дозировка препарата, мг
< 15	Амантин противопоказан
15-35	100 мг каждого второго-третьего дня
> 35	100 мг ежедневно

В таблице приведены общие рекомендации, поэтому врач должен продолжать контролировать состояние пациентов по признакам нежелательных эффектов.

Побочные реакции.

Побочные реакции на амантадин чаще легкой степени и носят преходящий характер. Как правило, появляются в течение 2-4 дней после начала лечения и быстро проходят после прекращения приема препарата.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения.

Со стороны нервной системы: тревожность, головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, слабость, возбуждение, лихорадка, атаксия, нечеткая речь, ухудшение концентрации внимания, раздражительность, депрессия, миалгия, парестезия, спутанность сознания, дезориентация, психоз, тремор дискинезия, ступор, суицидальные мысли и намерения, злокачественный нейролептический синдром, делирий, состояние гипомании и мании, галлюцинации, ночные кошмары. Параноидальные экзогенные психозы, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, чаще наблюдаются при совместном применении с антихолинергическими препаратами и у пациентов, подверженных психическим расстройствам.

Со стороны органов зрения: поражение роговицы (точечное субэпителиальное помутнение, которое может быть связано с поверхностным точечным кератитом), отек эпителия роговицы, снижение остроты зрения, окулогирные кризы, мидриаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, сердечная аритмия, тахикардия, удлинение интервала QT, периферические отеки, сердечная недостаточность, «мраморная кожа» (появление сетчато-голубоватого оттенка кожи), ассоциированное иногда с отеком гом. Может возникать после приема высоких доз препарата или в течение длительного периода.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, сухость во рту, анорексия, рвота, запор, понос, обратимое повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, ощущение зуда, повышенное потоотделение, фоточувствительность, экзематозный дерматит.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи у больных гиперплазией предстательной железы, недержание мочи, изменение либидо.

Другие реакции гиперчувствительности при непереносимости любого компонента препарата.

Передозировка.

Передозировка амантадином может привести к летальному исходу.

Симптомы. Значительное место при передозировке амантадином занимают симптомы острого психоза и нервно-мышечные нарушения. Гиперрефлексия, двигательное беспокойство, судороги, экстрапирамидные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия, спутанность сознания, дезориентация, делирий, зрительные галлюцинации, миоклонус, тошнота, рвота, сухость во рту, гипервентия с-синдром , гипертония, сердечная аритмия, тахикардия, приступ стенокардии, остановка сердечной деятельности Возможно нарушение функции почек, включая повышение азота мочевины и снижение клиренса креатинина, задержка мочи.

Лечение. Специфического антидота нет. Для предотвращения всасывания препарата необходимо вызвать рвоту или промыть желудок (если пациент в сознании), принять активированный уголь; обеспечить поддержание жизненно важных функций организма, адекватную гидратацию. Для быстрого выведения препарата обеспечивают кислую реакцию мочи. С помощью гемодиализа выводится небольшое количество препарата. Рекомендуется тщательный мониторинг АД, частоты сердечных сокращений, ЭКГ, функции дыхания, температуры тела, для своевременного выявления развития гипотензии и сердечной аритмии и, в случае необходимости, их лечения. Для уменьшения выраженности симптомов со стороны ЦНС взрослым рекомендовано назначение физостигмина в дозе 1 мг внутривенно, при необходимости повторно, но не более 2 мг/час. При задержке мочи необходимо провести катетеризацию мочевого пузыря.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Амантин противопоказано принимать в период беременности и женщинам, планирующим беременность. Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети.

Опыта применения препарата для лечения детей недостаточно.

Особенности применения.

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с:

– психозами;

– ажитацией или спутанностью сознания;

– нарушением функции печени и почек;

– сердечной недостаточностью;

– тиреотоксикоз;

– гиперплазией предстательной железы;

– рецидивирующей экземой;

– при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая нарушения ритма и проводимости, нарушения электролитного баланса.

Лечение Амантином нельзя прекращать внезапно, поскольку это может привести к ухудшению болезни Паркинсона, появлению симптомов, присущих злокачественному нейролептическому синдрому, а также развитию когнитивных нарушений, таких как кататония, спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред. Не следует резко прекращать прием Амантина пациентам, одновременно применяющим нейролептики, в связи с возможным риском развития злокачественного нейролептического синдрома или индуцированной нейролептиком кататонии.

Сообщалось о суицидальных попытках и суицидальных мнениях у пациентов при применении амантадина. С целью предупреждения суицидальных мыслей и намерений препарат необходимо назначать в минимальных эффективных дозах.

У некоторых пациентов при длительном применении могут возникнуть периферические отеки. Это следует учитывать лицам с хронической сердечной недостаточностью.

Препарат не применять пациентам с закрытоугольной глаукомой.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять Амантин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может снижать концентрацию внимания и скорость реагирования, вызывать головокружение, снижение остроты зрения, поэтому пациентов следует предупреждать о потенциальной опасности при управлении автомобилем или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Возможна комбинация амантадина с антихолинергическими средствами и другими противопаркинсоническими препаратами. В сочетании с другими противопаркинсоническими препаратами наблюдается взаимное усиление терапевтического действия. Однако одновременное применение амантадина и антихолинергических средств или леводопы может усилить запутанность сознания, галлюцинации, ночные кошмары, нарушения со стороны пищеварительного тракта или другие атропиноподобные побочные эффекты. У пациентов, получающих амантадин и леводопу, могут наблюдаться психотические расстройства.

Следует избегать одновременного применения с мемантином.

В редких случаях возможно ухудшение психотических симптомов у пациентов, одновременно применяющих амантадин и нейролептические средства.

Одновременное применение амантадина и лекарственных средств или веществ, действующих на ЦНС (в том числе и спиртосодержащих средств), может усилить токсическое воздействие на нее. В таких случаях рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом. При лечении амантадином нельзя употреблять алкогольные напитки.

Одновременное применение диуретиков типа триамтерен/гидрохлоротиазид и Амантина может уменьшить выведение амантадина из плазмы крови, что приведет к токсическим концентрациям последнего в плазме. Следует избегать одновременного приема диуретиков и амантина.

Противопоказано одновременное применение Амантина и лекарственных средств, удлиняющих QT-интервал.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Противопаркинсоническое, противовирусное средство. Трициклический симметричный адамантамин. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы, снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающийся на фоне недостаточного выделения дофамина и уменьшая тем самым проявления паркинсонизма. В значительной степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Устраняет экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: раннюю дискинезию, акатизию и паркинсонизм. Кроме того, амантадин обладает также некоторой антихолинергической активностью.

Противовирусное действие связано со способностью амантадина блокировать проникновение вируса гриппа типа А к клеткам.

Механизм действия Амантина в лечении herpes zoster до конца не определен.

Фармакокинетика. После применения внутрь амантадин хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 ч после приема разовой дозы (100 мг) препарата и составляет 0,15 мкг/мл. При приеме препарата в дозе 200 мг/день состояние равновесной концентрации достигается через 4-7 дней. Условный объем распределения составляет 4,2±1,9 л/кг и зависит от возраста; у людей пожилого возраста – 6 л/кг.

Период полувыведения составляет 10-30 часов (в среднем 15 часов) и в значительной степени зависит от возраста пациента. У пациентов пожилого возраста мужского пола (62-72 года) период полувыведения составляет 30 часов. У пациентов с почечной недостаточностью конечный период полувыведения из плазмы крови может быть значительно продлен (до 68±10 часов).

Амантадин связывается с белками плазмы крови примерно на 67% (in vitro); около 33% обнаруживается в плазме крови в несвязанной форме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер в грудное молоко. Выводится с мочой практически в неизмененном виде (90% разовой дозы), незначительное количество выводится с калом.

Способность к диализу у амантадина низкая, примерно 5% за один диализ.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с выпуклой поверхностью, с риской, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 или по 6 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО "Фарма Старт".

Местонахождение. Украина, 03124, г . Киев, бульв. И. Лепсе, 8.