Парамол

Парамол - Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия парацетамола заключается в его способности блокировать циклооксигеназы (ЦОГ) I и II исключительно в центральной нервной системе, что позволяет ему оказывать болеутоляющее и жаропонижающее воздействие на центры боли и терморегуляции.

Ферменты пероксидаз, присутствующие в периферических возбужденных тканях, снижают воздействие парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет его ограниченную противовоспалительную активность. Поскольку парацетамол не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях, он не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержку натрия и воды) и слизистую пищеварительного тракта.

Болевое облегчение от парацетамола наступает через 5–10 минут после его введения, достигает пика через 1 час и обычно продолжается 4–6 часов. Жаропонижающий эффект начинается в течение 30 минут после приема и продолжается не менее 6 часов.

Фармакокинетика.

При применении препарата парацетамола в дозе до 2 грамм в течение 24 часов, независимо от однократного или многократного применения, наблюдается линейная фармакокинетика.

После внутривенной инфузии парацетамола в дозировках 500 мг и 1 грамм биодоступность такая же, как и после перорального приема пропацетамола в дозировках 1 грамм и 2 грамма (содержащего 500 мг и 1 грамм парацетамола соответственно). Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в конце инфузии продолжительностью 15 минут для 500 мг или 1 грамма парацетамола и составляет 15 мкг/мл или 30 мкг/мл соответственно.

Объем распределения парацетамола составляет около 1 литра на килограмм массы тела. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. Через 20 минут после введения 1 грамма парацетамола в спинномозговой жидкости был замечен значительный уровень концентрации примерно в 1,5 мкг/мл.

Парацетамол в значительной степени метаболизируется в печени двумя основными путями: конъюгацией с глюкуроновой кислотой и конъюгацией с серной кислотой. Второй путь быстро насыщается при дозах, превышающих терапевтические. Незначительная часть (менее 4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро нейтрализуется восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопурином. Однако при тяжелом отравлении количество этого токсического метаболита увеличивается.

Метаболиты парацетамола главным образом выводятся с мочой. Примерно 90% от введенной дозы выводится через почки за 24 часа, главным образом в форме глюкуронида (60–80%) и сульфата (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном состоянии. Период полувыведения составляет 2,7 часа, общий клиренс — 18 литров в час.

Фармакокинетика парацетамола у детей практически схожа как у взрослых, за исключением того, что у детей наблюдается более короткий период полувыведения из крови, который составляет около 1,5–2 часов. Однако у новорожденных этот период длится дольше, примерно 3,5 часа, по сравнению с младенцами. По сравнению с взрослыми у детей в возрасте до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и повышена — с сульфатами.

При существенном ухудшении работы почек (когда скорость фильтрации креатинина составляет от 10 до 30 мл/мин), процесс выведения парацетамола замедляется, и время его полного удаления из организма увеличивается до 2–5,3 часов. Скорость удаления глюкуронидов и сульфатов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью снижается в 3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) рекомендуется увеличить минимальный интервал между введениями до 6 часов.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика и метаболизм парацетамола аналогичны тем же параметрам как у взрослых. Поэтому не требуется коррекция дозировки.

Состав и форма выпуска

Активное вещество парамол: парацетамол.

Лекарственная форма парамол: раствор для инфузий.

Каждый контейнер парамол объемом 100 мл содержит 1000 мг парацетамола.

Вспомогательные компоненты парамол: 

• маннит (Е 421);
• динатрия фосфат дигидрат;
• вода для инъекций.

Основные физико-химические характеристики парамол включают в себя следующее: это прозрачная жидкость, окраска которой варьируется от бесцветной до светло-желтого оттенка.

Парамол упакован по 100 мл в контейнер из полипропилена, а затем каждый контейнер помещается в отдельную картонную коробку №1.

Показания к применению

Временное улучшение болевых ощущений средней степени интенсивности, особенно после операции, а также временное снижение температуры тела, если внутривенное введение медикаментов оправдано с клинической точки зрения или если другие методы применения неприемлемы.

Парамол купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Состояния, при которых не рекомендовано применять парамол, включают в себя повышенную чувствительность к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду, а также к любому из вспомогательных компонентов.

Также не рекомендуется использование парамол при тяжелой гепатоцеллюлярной недостаточности.

Особенности применения

Дети.

Парамол, инфузионный раствор, предназначен для использования у детей, вес которых превышает 33 кг, но не рекомендуется для применения у недоношенных новорожденных.

Опыт применения парацетамола внутривенно во время беременности ограничен. Тем не менее, данные эпидемиологических исследований по использованию терапевтических доз парацетамола внутрь не указывают на негативное воздействие на беременность или здоровье плода/новорожденного.

Исследования, касающиеся влияния внутривенной формы парацетамола на репродуктивную функцию у животных, не проводились. Подобные исследования с пероральным применением также не выявили фетотоксических эффектов.

Однако при использовании парацетамола в период беременности необходимо тщательно оценить соотношение пользы и риска, придерживаясь наименьшей эффективной дозы и минимальной частоты применения.

После перорального приема препарата парамол незначительные его количества выделяются в грудное молоко. Не было замечено негативных эффектов у детей в период кормления грудью при использовании препарата парамол. Следовательно, парамол может применяться у женщин в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

При применении препарата парамол возможны проявления нежелательных реакций со стороны организма:

• общие нарушения: ощущение недомогания;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: наблюдается артериальная гипотензия и тахикардия;
• со стороны гепатобилиарной системы: отмечается повышение уровня печеночных трансаминаз;
• со стороны крови и лимфатической системы: возможно развитие тромбоцитопении, лейкопении и нейтропении;
• со стороны иммунной системы: могут возникнуть реакции повышенной чувствительности, такие как сыпь, крапивница, и в редких случаях - анафилактический шок, что может потребовать прекращения лечения;
• реакции в месте введения: возможно появление боли, жжения, эритемы, приливов и зуда.

Если возникают любые нежелательные реакции или необычные симптомы после применения препарата, важно немедленно прекратить его использование и обратиться к врачу для получения консультации и дальнейших инструкций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Пробенецид уменьшает скорость удаления парацетамола из организма вдвое, потому что он замедляет связывание парацетамола с глюкуроновой кислотой. Поэтому при совместном применении препарата парамол с пробенецидом рекомендуется снизить дозировку парацетамола.

Салициламид может продлить время, в течение которого парацетамол удаляется из организма.

Препараты, способствующие активации микросомального окисления в печени (такие как фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), могут повысить риск развития серьезных нарушений функции печени даже при небольшом передозировании.

Параллельное применение парацетамола (доза 4 г/сут в течение как минимум 4 суток) с пероральными антикоагулянтами может вызвать незначительные изменения в международно нормализованном отношении (МНО). Поэтому рекомендуется контролировать МНО во время совместного приема и в течение одной недели после прекращения приема парацетамола.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении препарата парамол и флуклоксациллина, так как это может привести к метаболическому ацидозу с высоким анионным промежутком, особенно у пациентов с факторами риска.

Блок FAQ

От чего применяют парамол?

Раствор для инфузий парамол рекомендуется для временного облегчения среднеинтенсивной боли, особенно после операции, а также для кратковременного снижения высокой температуры, если другие методы применения невозможны или нецелесообразны.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua