Кардонат L-карнитин - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карнитин является естественным компонентом клеток, где он выполняет ключевую роль в синтезе и транспорте энергии. Он является почти единственным незаменимым элементом, необходимым для проникновения длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии, где эти кислоты участвуют в β-окислении. Кроме того, карнитин регулирует перенос энергии, вырабатываемой митохондриями, в цитоплазму за счет модуляции фермента аденинклеотидтранслоказы.

Карнитин, важный для окисления жирных кислот в мышцах и миокарде, особенно важен для сердца. При стрессах, таких как ишемия или миокардит, его уровень может снижаться. Эксперименты показали, что карнитин улучшает сердечную функцию при различных нарушениях, включая ишемию и кардиотоксичность.

Левокарнитин показал терапевтическую эффективность при следующих состояниях:

Первичный дефицит карнитина, проявляющийся в виде миопатии с накоплением липидов, печеночной энцефалопатии (синдром Рея) и/или прогрессирующей дилатационной кардиомиопатии.

Вторичный дефицит карнитина возникает у пациентов с органической ацидурией (например, пропионовая ацидемия, метилмалоновая ацидурия, изовалериановая ацидемия) и при генетических дефектах β-окисления. Это приводит к накоплению эфиров жирных кислот. Левокарнитин помогает метаболизировать эти жирные кислоты.

Также дефицит карнитина может возникать у пациентов, проходящих интермиттирующий гемодиализ. Потеря карнитина в мышцах связана с его утратой в диализной жидкости, что вызывает мышечные симптомы, которые уменьшаются при терапии левокарнитином.

Фармакокинетика

При пероральном применении левокарнитин разлагается в кишечнике под воздействием бактерий, что приводит к образованию триметиламина (ТМА) и γ-бутиробетаина. Поскольку лишь 10–20% левокарнитина попадает в системный кровоток в неизменном виде, считается, что кишечный метаболизм отвечает за выведение примерно 80–90% дозы.

После абсорбции γ-бутиробетаин выводится с мочой в неизмененном виде, тогда как ТМА метаболизируется в триметиламин-М-оксид (TMAO), который обнаруживается в моче вместе с небольшим количеством неизмененного ТМА.

Длительное пероральное применение левокарнитина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или на гемодиализе может привести к накоплению ТМА и TMAO в плазме крови, что может вызвать триметиламинурию – состояние, при котором моча, дыхание и пот имеют резкий рыбный запах.

Состав и форма выпуска

Активный ингредиент препарата кардонат L- карнитин: левокарнитин.

Форма выпуска препарата кардонат L- карнитин: раствор оральный.

1 мл раствора кардонат L- карнитин содержит 200 мг левокарнитина.

Состав раствора кардонат L- карнитин:

натрия бензоат (Е 211);
яблочная кислота;
натриевая соль сахарина;
ароматизатор «Ананас»;
очищенная вода.

Физико-химические характеристики препарата кардонат L- карнитин: прозрачная жидкость с характерным запахом.

Кардонат L- карнитин выпускается в двух вариантах: по 60 мл или 100 мл в контейнерах из полиэтилентерефталата, а также по 100 мл в стеклянном контейнере, укомплектованном крышкой с контролем первого вскрытия.

Контейнеры по 60 мл комплектуются дозирующим шприцем, а контейнеры по 100 мл — дозирующей ложкой и шприцем. Все варианты упакованы в картонные коробки.

Показания к применению

Первичная (врожденная) недостаточность карнитина в организме;
вторичная недостаточность карнитина в организме.

Лекарственное средство кардонат L- карнитин купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендуется применять кардонат L- карнитин при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Особенности применения

Дети

Лекарственное средство кардонат L- карнитин можно назначать детям с первых дней жизни, в том числе недоношенным. Начальную дозу раствора следует давать в расчете 50 мг/кг/сут. Обычно дозировка для детей составляет 50–100 мг/кг/сут.

новорожденные по 100 мг (0,5 мл) 2-3 раза в сутки;
младше 1 года 100-200 мг (0,5-1 мл) 2-3 раза в сутки;
от 1 до 3 лет 200-400 мг (1-2 мл) 3 раза в сутки;
от 4 до 6 лет 400-600 мг (2-3 мл) 3 раза в сутки;
от 7 до 11 лет 500-800 мг (2,5-4 мл) 3 раза в сутки;
от 12 лет 800-1000 мг (4-5 мл) 3 раза в сутки.

Максимальная суточная дозировка для детей составляет 3 г (15 мл).

Продолжительность лечения для взрослых и детей обычно составляет от 1 до 3 месяцев. При необходимости курс лечения можно повторять.

В случае первичной или вторичной карнитиновой недостаточности лекарственное средство следует принимать постоянно или до устранения причины недостаточности.

В доклинических испытаниях тератогенного эффекта левокарнитина не обнаружено.

Клинические исследования с беременными женщинами не проводились. Левокарнитин разрешено применять беременным только если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Левокарнитин является обычным компонентом грудного молока, однако его применение кормящим матерям не изучалось. В период лактации препарат можно использовать, если польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Побочные эффекты

При применении препарата кардонат L- карнитин возможны проявления нежелательных реакций со стороны организма:

со стороны нервной системы: наблюдаются головная боль, судороги, головокружение;
со стороны сердца: сердцебиение;
со стороны сосудов: артериальная гипотензия, гипертензия;
со стороны респираторной системы: одышка;
со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, дисгевзия, диспепсия, сухость во рту;
со стороны кожи и подкожной ткани: аномальный запах тела, зуд, сыпь;
со стороны скелетно-мышечной системы: мышечные спазмы, миастения, мышечное напряжение;
общие расстройства и реакции в месте введения: возможны боль в груди, аномальные ощущения, пирексия;
исследование: повышение АД, увеличение МНО.

Примечания:

Судороги могут возникать у пациентов с судорожной активностью или без таковой при применении левокарнитина.

Длительное применение левокарнитина у пациентов с почечной недостаточностью может вызвать триметиламинурию с рыбным запахом.

Легкие симптомы миастении могут наблюдаться у пациентов с уремией.

Очень редко сообщалось об увеличении МНО у пациентов, принимающих кумариновые препараты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Взаимодействие левокарнитина с препаратами кумарина невозможно полностью исключить. В крайне редких случаях наблюдалось увеличение международного нормализованного отношения (МНО) при одновременном применении левокарнитина и препаратов кумарина. При совместном применении этих средств следует регулярно мониторировать МНО или проводить другие тесты на коагуляцию каждую неделю до стабилизации, а затем ежемесячно.

Совместное применение левокарнитина с препаратами, вызывающими гипокарнитинемию за счет увеличения выведения карнитина почками (например, вальпроевая кислота, пролекарства с пивалоновой кислотой, цефалоспорины, цисплатин, карбоплатин, ифосфамид), может привести к снижению его уровня.

Перед началом применения препарата кардонат L- карнитин рекомендуется проконсультироваться с врачом для уточнения дозировки и проверки безопасности препарата, особенно если у вас имеются хронические заболевания или вы принимаете другие лекарства.

Блок FAQ

Для чего принимают кардонат L- карнитин?

Показания к применению препарата кардонат L- карнитин:

первичный (врожденный) дефицит карнитина;
вторичный дефицит карнитина.

Как принимать кардонат L- карнитин?

Рекомендуемая пероральная доза составляет от 100 до 200 мг/кг в сутки, разделенная на 2–4 приема. При менее выраженных состояниях дозу можно уменьшить до 50–100 мг/кг в сутки. В случае отсутствия улучшения клинических и биохимических показателей дозу можно временно увеличить.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Кардонат L-Карнитин