Имуран

Имуран - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азатиоприн, являющийся имидазольным производным 6-меркаптопурина (6-МП), подвергается быстрому распаду на 6-МП и метилнитроимидазол в организме. 6-МП легко проникает через клеточные мембраны и внутри клеток превращается в активные пуриновые аналоги, включая основные активные нуклеотиды. Скорость этого процесса может варьироваться у различных пациентов. Нуклеотиды не могут проникнуть через клеточные мембраны и, следовательно, не циркулируют в жидкостях организма. Основным метаболитом, выводимым из организма, является неактивный окисленный продукт 6-МП. Этот процесс окисления осуществляется с участием ксантиноксидазы, фермента, подавляемого аллопуринолом.

Механизм действия азатиоприна, хотя и не до конца изучен, включает в себя освобождение 6-МП, который действует как антиметаболит пуринов; возможное блокирование -SH групп через алкилирование; подавление биосинтеза нуклеиновых кислот, что приводит к задержке пролиферации клеток, участвующих в иммунном ответе; и разрушение ДНК через инкорпорацию пуриновых аналогов. Терапевтический эффект проявляется через несколько недель или месяцев, учитывая такие механизмы.

Фармакокинетика.

Имуран хорошо абсорбируется из верхних частей желудочно-кишечного тракта. Эксперименты с использованием радиоактивного азатиоприна на мышах не выявили необычно высоких концентраций в тканях, с небольшим количеством в головном мозге. Уровень азатиоприна и 6-МП в плазме не имеет прямого отношения к терапевтической эффективности и токсичности. После перорального приема максимальная радиоактивность в плазме достигается через 1-2 часа и быстро уменьшается с периодом полувыведения в 4-6 часов. Азатиоприн метаболизируется и выводится в виде 6-тиосечевой кислоты с мочой.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма препарата имуран - таблетки с пленочным покрытием.

Действующее вещество - азатиоприн, присутствующее в дозе 50 мг в одной таблетке.

Другие компоненты включают:

• лактозу (моногидрат);
• кукурузный крахмал;
• прежелатинизированный крахмал;
• магния стеарат;
• стеариновую кислоту;
• гипромеллозу;
• макрогол 400.

Физико-химические характеристики включают в себя круглые двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской и маркировкой "ИМ 5".

Имуран упакован в блистеры по 25 таблеток в каждом и помещен в картонную коробку №100.

Показания к применению

Препарат имуран рекомендуется в сочетании с кортикостероидами и/или другими иммуносупрессивными препаратами для предотвращения отторжения трансплантированных почек, сердца и печени.

Также он может использоваться с целью уменьшения зависимости от кортикостероидов при трансплантации почек.

В случае:

• тяжелого ревматоидного артрита;
• системной красной волчанки;
• дерматомиозита;
• полимиозита;
• аутоиммунного хронического активного гепатита;
• вульгарной пузырчатки;
• узелкового периартериита;
• аутоиммунной гемолитической анемии;
• хронической рефрактерной идиопатической тромбоцитопенической пурпуры

А также рецидивирующего перемежающегося рассеянного склероза, препарат имуран может использоваться как монотерапия или в сочетании с кортикостероидами и/или другими препаратами, что может включать в себя снижение дозы или отмену кортикостероидов.

Имуран купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Препарат имуран следует избегать у лиц, у которых имеется повышенная чувствительность к азатиоприну и другим составляющим препарата.

Также противопоказано его применение при гиперчувствительности к 6-меркаптопурину.

Особенности применения

Дети.

Препарат может использоваться в лечении детей, за исключением ситуаций, связанных с рассеянным склерозом, при котором применение лекарственного средства имуран у детей не рекомендуется.

Применение препарата имуран в период беременности требует внимательной оценки, основанной на балансе пользы и рисков. Рекомендуется избегать его использования без такой оценки из-за неопределенности тератогенности у человека. Пациентам следует применять надежные методы контрацепции.

Имеются отчеты о негативном воздействии препарата имуран на беременность, включая преждевременные роды и низкий вес новорожденных.

Азатиоприн передается через плаценту, что может вызвать лейкопению и тромбоцитопению у младенцев. Избегание применения препарата имуран во время беременности настоятельно рекомендуется из-за потенциального вреда для плода, особенно при ревматоидном артрите.

При лечении в период беременности необходимо предупреждать о возможных рисках для плода.

У женщин, кормящих грудью, рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания при приеме азатиоприна.

Побочные эффекты

Пациенты, получающие азатиоприн после трансплантации в сочетании с другими иммуносупрессорами, подвержены повышенному риску вирусных, грибковых и бактериальных инфекций.

Применение препарата имуран, особенно с кортикостероидами, увеличивает чувствительность к инфекциям, включая тяжелые или атипичные случаи, вызванные различными вирусами.

Случаи мультифокальной лейкоэнцефалопатии после применения азатиоприна в сочетании с другими иммуносупрессантами крайне редки.

Применение лекарственного средства имуран также ассоциировано с риском развития различных новообразований, включая добро- и злокачественные опухоли, такие как:

• неходжкинские лимфомы;
• рак кожи (в том числе меланома);
• саркомы (включая Капоши);
• рак шейки матки;
• острый миелолейкоз и миелодисплазия.

Риск неходжкинской лимфомы у больных ревматоидным артритом, лечащихся иммуносупрессивными препаратами, скорее всего, связан с самим заболеванием.

Существуют отчеты о случаях острого миелоидного лейкоза и миелодисплазии, иногда ассоциированных с хромосомными аберрациями.

Применение препарата имуран должно быть ограничено минимально эффективными дозами.

При применении препарата имуран возикают следующие нежелательные реакции со стороны организма:

• Кровь и лимфатическая система: часто наблюдается угнетение функции костного мозга, вызывающее лейкопению. Тромбоцитопения происходит чаще. Нечасто встречается анемия.

Редко встречаются агранулоцитоз, панцитопения, апластическая анемия, мегалобластная анемия и эритроидная гипоплазия.

• Имуран и его влияние на костный мозг: применение препарата имуран может вызывать дозозависимое и обратимое угнетение костного мозга.

Проявляется как лейкопения, иногда как анемия и тромбоцитопения, редко как агранулоцитоз, панцитопения и апластическая анемия.

Это особенно характерно для пациентов, предрасположенных к миелотоксичности, таких как с дефицитом ТПМТ, почечной или печеночной недостаточностью.

• Имуран и его влияние на иммунную систему: нечасто возникают реакции гиперчувствительности.

Очень редко встречаются синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Повышенная чувствительность проявляется различными клиническими синдромами, включая общее недомогание, головокружение, тошноту и другие симптомы.

• Легкие и грудная клетка: очень редко отмечается оборотный пневмонит.
• Пищеварительный тракт: часто встречается тошнота. Нечасто возникает панкреатит.

Очень редко встречаются колит, дивертикулит и перфорация кишечника.

Серьезные осложнения: холестаз и нарушение функции печени встречаются нечасто.

Редко наблюдается жизненно опасное поражение печени.

• Кожа и подкожные ткани: редко возникает алопеция.

Другие возможные побочные реакции включают головную боль, аритмию, поражение рта и губ, менингит, парестезию, ухудшение миастении гравис и дерматомиозита, а также изменения вкусовых ощущений и обоняния.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Имуран влияет на живые вакцины и ослабляет ответ на неживые. Стандартные дозы не влияют на пневмококковую вакцину. Комбинирование с рибавирином вызывает миелосупрессию. Избегайте совместного применения с цитостатиками, пенициллинами и ко-тримоксазолом. Возможен миелосупрессивный эффект с циметидином, индометацином и ингибиторами АПФ. Препараты, подавляющие ксантиноксидазу, требуют уменьшения доз. Производные аминосалицилатов могут снижать эффективность. Метотрексат влияет на концентрацию 6-меркаптопурина, требуется регулирование доз. Угнетает антикоагулянтный эффект варфарина и аценокумарола, требуется мониторинг коагуляции.

Блок FAQ

Для чего принимают препарат имуран?

Имуран рекомендуется для лечения пациентов, подвергшихся трансплантации органа. Препарат проявляет выраженное терапевтическое воздействие при следующих заболеваниях: хронический активный гепатит, тяжелый ревматоидный артрит, системная красная волчанка, дерматомиозит, вульгарная пузырчатка и узелковый периартерит.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua