Ультрафастин таблетки покрытые оболочкой 100 мг блистер №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

УЛЬТРАФАСТИН

(ULTRAFASTIN)

Состав:

действующее вещество: кетопрофен;

1 таблетка содержит кетопрофен 100 мг;

другие составляющие:

ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, стеарат магния;

оболочка: гипромелоза, лактозы моногидрат, триацетин, титана диоксид (E 171), макрогол 3000, хинолиновый желтый (E 104), железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства. Производные пропионовой кислоты. Кетопрофен. Код ATС M01A E03.

Клинические свойства.

Показания:

Ø ревматоидный артрит; сероотрицательные спондилоартриты (анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, реактивный артрит); подагра, псевдоподагра; остеоартрит; внесуставный ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава);

Ø болевой синдром разной этиологии, слабый и умеренный (люмбаго; посттравматическая боль в суставах, мышцах);

Ø альгодисменорея.

Противопоказания:

Ø повышенная чувствительность к кетопрофену или к какому-либо из вспомогательных веществ;

Ø повышенная чувствительность к лекарственным средствам с подобным терапевтическим действием (нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС), например ацетилсалициловая кислота), в том числе астма, обусловленная ацетилсалициловой кислотой;

Ø активная фаза или рецидив язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки;

Ø тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

Ø последний триместр беременности и кормления грудью;

Ø тяжелая сердечная недостаточность;

Ø желудочно-кишечные, цереброваскулярные или другие кровотечения; пациенты, склонные к геморрагии;

Ø лечение послеоперационной боли при проведении операции аортокоронарного шунтирования;

Ø хроническая диспепсия.

Способ применения и дозы.

Дозы подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента и его реакции на лечение.

Рекомендованная доза для взрослых – по 1 таблетке 2 раза в день.

Рекомендованная доза при лечении ревматоидного артрита и остеоартрита – по 1 таблетке 2 раза в день.

Рекомендуемая доза при слабой, умеренной боли и дисменорее – по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения зависит от степени тяжести и течения заболевания, однако побочные эффекты могут быть минимизированы при применении наименьшей эффективной дозы в кратчайшие сроки.

Максимальная суточная доза кетопрофена – 200 мг.

Таблетки принимают во время еды, запивая водой. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая.

Побочные реакции.

Классификация побочных эффектов по системам органов и частоте проявлений: очень распространенные (≥ 1/10), распространенные (≥ 1/100, < 1/10), нераспространенные (≥ 1/1000, < 1/100), редко распространенные (≥ 1 /100 00, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Побочные эффекты обычно транзиторны. Чаще возникают расстройства со стороны пищеварительного тракта.

Со стороны пищеварительного тракта: очень распространены – диспепсия, распространены – тошнота, рвота, диарея, запор, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия, стоматит; редко наблюдались гастриты; очень редко - колит, перфорация кишечника (как осложнение дивертикулы), мелена, гематемезис, обострение язвенного колита или болезни Крона, энтеропатия с перфорацией, стеноз. Могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения.

Энтеропатия может сопровождаться слабым кровотечением с потерей белка.

Были сообщения о случае перфорации прямой кишки у пожилой женщины.

Ульцерация, геморрагия или перфорация могут развиваться у 1% пациентов через 3-6 месяцев лечения или у 2-4% пациентов через 1 год лечения с применением НПВС.

Со стороны системы крови: нераспространенные – анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов. Пролонгируя тем самым время кровотечения, и вызвать носовое кровотечение и образование гематом.

Со стороны иммунной системы: обострение астмы, бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС); очень редко – ангионевротический отек и анафилаксия.

Психические расстройства: распространенные – депрессия, нервозность, ужасающие сновидения, сонливость; редко – делирий с визуальными и слуховыми галлюцинациями, дезориентация, нарушение речи.

Со стороны нервной системы: распространены – головная боль, астения. Дискомфорт, утомляемость, слабость, головокружение, парестезии; очень редко – были отдельные сообщения о случаях псевдо опухоли головного мозга.

Со стороны органа зрения: распространены – нарушение зрения; очень редко – конъюктивит.

Со стороны органа слуха: распространены – шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: распространенные – отеки: нераспространенные – сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Клинические исследования и эпидемиологические данные подтверждают, что с использованием некоторых НПВС (особенно при высоких дозах и длительном применении) может быть связано незначительное повышение риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Чтобы исключить такой риск для кетопрофена, данных недостаточно.

Со стороны дыхательной системы: нераспространенные – кровохарканье, одышка, фарингит, ринит, бонхоспазм, отек гортани (признаки анафилактической реакции); редко – приступы астмы.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – тяжелые нарушения функции печени, сопровождающиеся желтухой и гепатитом.

Со стороны кожи: распространенные – кожная сыпь; нераспространенные – алопеция, экзема, пурпуро подобные сыпи, потоотделение, крапивница, эксфолиативный дерматит; редко – фото чувствительность, фото дерматит; очень редко – буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острый пиелонефрит.

Со стороны репродуктивной системы: нераспространенные – менометроррагия.

Лабораторные показатели: очень распространены – отклонения от нормы уровней печеночных трансаминаз; нераспространенные – при лечении НПВС существенно повышаются показатели АЛТ и АСТ.

Кетопрофен снижает агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения.

Передозировка.

При передозировке кетопрофена наблюдались следующие симптомы: головная боль, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боль в животе. При значительной передозировке: артериальная гипотензия или артериальная гипертензия, удушье, угнетение дыхания, нарушение сознания, желудочно-кишечные кровотечения; редко – кома, судороги, ОПН.

При передозировке необходимо немедленно прекратить прием препарата. Если с момента передозировки прошло не более часа, следует промыть желудок и принять активированный уголь в дозе 60-100 г для взрослых и 1-2 г/кг массы тела для детей и начинать симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненных функций. Может быть показано увеличение диуреза. При появлении почечной недостаточности для удаления лекарственного средства из организма можно применить гемодиализ. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство можно назначать только в I и II триместрах беременности и только в случае острой необходимости. В III триместре беременности нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут повлечь за собой серьезные нарушения развития плода, в частности дыхательной системы и артериального кровообращения (преждевременное закрытие артериального протока (Боталового протока), что может стать причиной легочной гипертензии) и почек. Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, примененные непосредственно перед родами, могут являться причиной удлинения времени кровотечения как у матери, так и у плода. Применение противовоспалительных нестероидных лекарственных средств, в том числе кетопрофена, в III триместре беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Дети.

Безопасность применения кетопрофена детям не установлена, поэтому препарат не назначают детям.

Особенности применения.

У больных бронхиальной астмой и хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипозом носа существует повышенный риск возникновения аллергии к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС. Кетопрофен может вызвать у них приступ астмы, бронхоспазм, особенно у лиц с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Применение кетопрофена может быть причиной кровотечения из желудочно-кишечного тракта, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки или перфорации, которые могут возникнуть даже без продромальных симптомов. Следует осторожно назначать кетопрофен пациентам с расстройствами желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Большая вероятность возникновения кровотечения из желудочно-кишечного тракта у пациентов пожилого возраста, подверженных таким кровотечениям, у больных с малой массой тела, а также у людей с нарушением функций тромбоцитов или принимающих антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов. При появлении кровотечения или симптомов язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки прием лекарственного средства следует немедленно прекратить. При появлении слабо выраженных желудочных симптомов можно применять лекарственные средства, нейтрализующие кислоту желудочного сока или обволакивающие слизистую желудка.

Кетопрофен и другие НПВС могут маскировать симптомы развивающегося инфекционного заболевания.

Кетопрофен следует осторожно назначать пациентам с расстройствами желудочно-кишечного тракта, внимательно наблюдая за такими больными при появлении таких заболеваний, как гастрит и/или дуоденит, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.

При применении кетопрофена также следует тщательно наблюдать за пациентами с повышенной чувствительностью к солнечному свету или фототоксичностью в анамнезе. У пожилых людей и лиц с сердечной недостаточностью или нарушениями функции печени, хронической почечной недостаточностью и нарушениями водного обмена (например, обезвоживанием в результате применения диуретиков, гиповолемией после хирургической операции и т.п.) кетопрофен может вызвать нарушения почек из-за угнетения синтеза простагландинов.

В исходный период лечения у таких больных следует тщательно контролировать величину диуреза и другие показатели функции почек. Нарушение их функции может быть причиной отеков и увеличения концентрации небелкового азота в сыворотке.

У пациентов с сердечной недостаточностью, особенно пожилых, из-за задержки жидкости и натрия в организме может наблюдаться усиленное проявление нежелательных реакций. У таких пациентов следует контролировать функции сердца и почек.

Пациентам с нарушением функции печени показаны тщательное наблюдение (периодический контроль активности трансаминаз) и индивидуальный подбор дозы лекарственного средства.

Особенно осторожно следует назначать кетопрофен пожилым людям, в частности с нарушениями функции печени или почек; таким больным нужно снизить дозу лекарственного средства. При длительном лечении кетопрофеном необходимо контролировать показатели морфологии крови и функции печени и почек.

Применение кетопрофена может отрицательно сказываться на репродуктивной функции женщин, поэтому его не следует принимать женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия, прием кетопрофена необходимо прекратить.

Прием лекарственного средства в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего периода, необходимого для снятия симптомов, уменьшает риск побочного действия и влияние на желудочно-кишечный тракт и систему кровообращения.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не назначают пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Лица пожилого возраста: всасывание кетопрофена не меняется, только удлиняется период полувыведения лекарственного средства (3 ч) и снижается клиренс в почках и плазме.

Пациенты с почечной недостаточностью: снижается клиренс в почках и плазме крови, удлиняется период полувыведения пропорционально степени тяжести почечной недостаточности.

Пациенты с печеночной недостаточностью: клиренс в плазме крови и период полувыведения не изменяются; количество препарата, не связанного с белками, растет почти вдвое.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может быть головокружение, сонливость, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Риск возникновения гиперкалиемии

Некоторые лекарственные средства, например соли калия, диуретики, ингибиторы ангиотензинконвертазы, блокаторы рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус, триметоприм могут вызывать гиперкалиемию.

Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия дополнительных факторов. Риск возникновения гиперкалиемии увеличивается при одновременном применении указанных лекарственных средств.

Риск из-за применения антиагрегантных лекарственных средств

Ряд лекарственных средств вызывает взаимодействие, обусловленное эффектом угнетения агрегации тромбоцитов. Это ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, тиклопидин, клопидогрель, тирофибан, эптифибатид, абциксимаб, илопрост.

Одновременное применение антиагрегантных лекарственных средств повышает риск возникновения кровотечения, равно как одновременное введение гепарина, пероральных антикоагулянтов и тромболитических средств. В таком случае следует наблюдать за клиническим состоянием пациента и проводить лабораторные анализы.

Не рекомендуется одновременно применять кетопрофен из:

Ø другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами;

Ø пероральными антикоагулянтами и гепарином, который вводится парентерально;

Ø литием;

Ø метотрексатом (в дозах выше 15 мг/неделя)

Следует осторожно применить кетопрофен одновременно с:

Ø диуретиками, ингибиторами ангиотензинконвертазы и блокаторами рецепторов ангиотензина II;

Ø метотрексатом (в дозах менее 15 мг/неделю);

Ø сульфонамидами.

При одновременном применении с кетопрофеном следует обратить особое внимание на:

другие лекарственные средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрель, тирофибан, эптифибатид, абциксимаб, илопрост), из-за повышения риска кровотечения; другие лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемию (соли калия, ингибиторы ангиотензинконвертазы, блокаторы рецепторов ангиотензина II, другие НПВС, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус, триметоприм) из-за риска развития гиперкалиемии;

Ø лекарственные средства, блокирующие бета-адренергические рецепторы, из-за риска снижения эффективности этих препаратов (в связи с угнетением синтеза простагландинов кетопрофен снижает их антигипертензивное действие);

Ø циклоспорин, поскольку существует из-за повышенного риска нефротоксичности, особенно у пациентов пожилого возраста;

Ø возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивов;

Ø пероральные гипогликемические лекарственные средства, поскольку возможно усиление гипогликемизирующего эффекта последних;

Ø кортикостероиды, поскольку существует повышенный риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Кетопрофен может снижать показатель клубочковой фильтрации и повышать концентрацию сердечных гликозидов в сыворотке крови.

Соединения алюминия с нейтрализующим действием не снижают всасывание кетопрофена.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ketoprofen, производный фенилпропионовой кислоты, относится к группе нестероидных лекарственных средств с противовоспалительным и противоревматическим действием.

Механизм действия обусловлен угнетением циклооксигеназы, фермента, ответственного за синтез простагландинов. Keтопрофен также является антагонистом брадикинина. Ингибирует синтез лейкотриенов, снижает агрегацию тромбоцитов крови, оказывает влияние на мембраны лизосом.

Keтопрофен хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке выявляется примерно через 60-90 минут после приема внутрь. Пища на биодоступность не влияет, однако уменьшает скорость всасывания и максимальную концентрацию в крови.

Фармакокинетика.

Keтопрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами.

Keтопрофен проникает в синовиальную жидкость и полость сустава: суставную сумку, синовиальную оболочку и ткани вокруг сустава.

Keтопрофен проникает в цереброспинальную жидкость и проходит через плацентарный барьер.

После многократного введения кeтопрофен в организме не скапливается.

Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 2 часов.

Keтопрофен биотрансформируется в печени преимущественно путем связывания с глюкуроновой кислотой и частично гидроксилированием. Кeтопрофен и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: бледно-желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки.

Срок годности.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере.

По 10 (1 блистер), 20 (2 блистера) или 20 (1 блистер) в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Медана Фарма Акционерное Общество.

Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" С.А.

Местонахождение.

98-200 Серадз, ул. Польской Военной Организации 57, Польша.

Производственное отделение в Новой Дембе, ул. Шиповського 1, 39-460 Новая Демба, Польша