Ципринол таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг №10
Доступные варианты
Основные свойства
Характеристики
Торговое название | Ципринол |
Действующее вещество | Ципрофлоксацин |
Дозировка | 250 мг |
Взрослым | Можно |
Способ введения | Внутрь, твердые |
Детям | По назначению врача с учетом соотношения польза/риск |
Количество в упаковке | 10 шт |
Беременным | Нельзя |
Кормящим | Нельзя |
Аллергикам | С осторожностью |
Производитель | KRKA d.d. Novo Mesto |
Диабетикам | С осторожностью |
Страна производства | Словения |
Водителям | С осторожностью |
Форма | Таблетки, покрытые оболочкой |
Условия отпуска | По рецепту |
Код ATC | J01M A Фторхинолоны J01M A02 Ципрофлоксацин |
Описание
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. механизм действия. ципрофлоксацин in vitro проявляет высокую эффективность в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных возбудителей. механизм антибактериального действия обусловлен способностью ципрофлоксацина подавлять топоизомеразы ii типа (днк-гиразу и топоизомеразу iv), которые необходимы во многих процессах жизненного цикла днк, таких как репликация, транскрипция, репарация и рекомбинация.
Эффективность главным образом зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке крови (Cmax) и минимальной ингибирующий концентрацией (МИК) ципрофлоксацина для бактериального патогена, и от значения AUC и МИК.
К ципрофлоксацину целом чувствительны in vitro такие роды и виды бактерий (относительно вида Streptococcus см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Чувствительные (обычно) виды микроорганизмов |
Грамположительные аэробные микроорганизмы Bacillus anthracis1) |
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы Aeromonas spp. Brucella spp. Citrobacter koseri Francisella tularensis Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae2) Legionella spp. Moraxella catarrhalis2) Neisseria meningitidis Pasteurella spp. Salmonella spp. 2) Shigella spp. 2) Vibrio spp. Yersinia pestis |
Анаэробные микроорганизмы Mobiluncus |
Другие микроорганизмы Chlamydia trachomatis3) Chlamydia pneumoniae3) Mycoplasma hominis3) Mycoplasma pneumoniae3) |
Виды, для которых возможно развитие приобретенной резистентности |
Аэробные грамположительные микроорганизмы Enterococcus faecalis3) Staphylococcus spp. 1) 4) |
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Acinetobacter baumannii5) Burkholderia cepacia2) 5) Campylobacter spp.2) 5) Citrobacter freundii2) Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae2) Escherichia coli2) Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae2) Morganella morganii2) Neisseria gonorrhoeae2) Proteus mirabilis2) Proteus vulgaris2) Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa2) Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens2) |
Анаэробные микроорганизмы Peptostreptococcus spp. Propionibacterium acnes |
Микроорганизмы, изначально резистентные к ципрофлоксацину |
Аэробные грамположительные микроорганизмы Actinomyces Enterococcus faecium Listeria monocytogenes |
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Stenotrophomonas maltophilia |
Анаэробные микроорганизмы За исключением указанных выше |
Другие микроорганизмы Mycoplasma genitalium Ureaplasma urealitycum |
1)Было доказано, что прием антибиотиков сразу после контакта со спорами Bacillus anthracis помогает избежать заболевания, если удается достичь уменьшения количества спор ниже инфицирующей дозы. Лечение продолжительностью 2 мес пероральной формой ципрофлоксацина в дозе 500 мг 2 раза в сутки считается эффективным для предупреждения инфицирования сибирской язвой взрослых. Врач должен обратиться к национальным и/или международным протоколам лечения сибирской язвы. 2)Клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных изолятов по утвержденным клиническим показаниям. 3)Естественная средняя чувствительность при отсутствии приобретенного механизма резистентности. 4)Метициллин-резистентный S. aureus очень часто является одновременно резистентным и к фторхинолонам. Показатель резистентности к метициллину всех видов стафилококка составляет около 20–50% и является обычно высоким в госпитальных изолятов. 5)Показатель резистентноти ≥50% в одной или более стран ЕС. |
По результатам исследований токсичности однократной дозы, токсичности повторяющихся доз, канцерогенного потенциала или репродуктивной токсичности ципрофлоксацина не обнаружено особой опасности для человека.
Фармакокинетика. Пероральное применение
Абсорбция. При пероральном применении ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается, преимущественно из верхнего отдела тонкого кишечника.
Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч.
Однократные дозы 100–750 мг приводят к дозозависимым Cmax между 0,56 и 3,7 мг/л. Сывороточная концентрация возрастает пропорционально повышению дозы до 1000 мг.
Биодоступность препарата составляет 70–80%.
Распределение. Доля связывания ципрофлоксацина с белками крови незначительная (20–30%), находится в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно диффундирует во внесосудистое пространство. Значительный объем распределения в состоянии устойчивого равновесия, который составляет 2–3 л/кг массы тела, доказывает, что ципрофлоксацин проникает в ткани в концентрациях, которые могут во много раз превышать уровень препарата в сыворотке крови. Ципрофлоксацин достигает высоких концентраций в различных тканях, например в легких (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, образцы биопсии), синусах, горящих поврежденных тканях и тканях мочевыводящих путей, половых органах (предстательная железа, эндометрий), где общая концентрация превышает таковую в плазме крови.
Метаболизм. Зафиксированы небольшие концентрации следующих 4 метаболитов: диэтилципрофлоксацин (М1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3) и формилципрофлоксацин (М4). Метаболиты проявляют in vitro антимикробную активность, но ниже, чем исходное соединение. Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP450 1A2.
Выведение. Ципрофлоксацин выделяется преимущественно в неизмененном виде как почками, так и через кишечник. Т½ крови у лиц с нормальной функцией почек — примерно 4–7 ч.
Выведение ципрофлоксацина (% дозы) при пероральном приеме |
Ципрофлоксацин | 44,7 | 25,0 |
Метаболиты (M1-M4) | 11,3 | 7,5 |
Почечный клиренс составляет 180–300 мл/кг/ч, а общий клиренс — 480–600 мл/кг/ч. Ципрофлоксацин подвергается клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При серьезном нарушении функции почек Т½ ципрофлоксацина составляет до 12 ч.
Непочечный клиренс ципрофлоксацина объясняется в первую очередь трансинтестинальной секрецией и метаболизмом. 1% дозы выделяется через желчные пути. Ципрофлоксацин в высоких концентрациях присутствует в желчи.
Парентеральное применение
Абсорбция. При инфу

Обратите внимание