Цетиризин-Астрафарм таблетки покрытые оболочкой 10 мг №20

Действующее вещество: цетиризин;

1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида в пересчете на 100% вещество 10 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; магния стеарат; кросповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; покрытие «СелеКоат™» (гипромеллоза, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, титана диоксид (Е 171)).

Таблетки покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета. На изломе видны два слоя.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.

Код АТХ R06A E07.

Фармакодинамика.

Цетиризин, метаболит гидроксизина у человека, является мощным антагонистом селективным периферических H1-рецепторов. Известно, что при связывании с рецепторами in vitro не наблюдалось сродства с другими рецепторами, отличающимися от H1-рецепторов. Кроме антагонистического влияния на H1-рецепторы, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: при применении 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу вовлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, а в дозе 30 мг в сутки ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости во время поздней фазы сужения бронхов, вызванного вдыханием аллергенов у больных бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожным введением калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления.

Сообщалось, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг ингибирует возникновение волдырей и покраснения, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже. Начало действия после однократного приема дозы 10 мг наступает не более 20 минут - 1 часа. Действие длится не менее 24 часов после однократного приема. Известно, что у детей от 5 до 12 лет

Толерантность к антигистаминному действию цетиризина (подавление возникновения волдырей и покраснения) не наблюдалась. Когда лечение цетиризином прекращают после повторного применения, нормальная реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней.

У пациентов с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием, как бронхиальная астма (от легкой до умеренной тяжести) прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита и не влиял на функцию легких. Это подтверждает безопасность применения цетиризина больным с бронхиальной астмой легкого и умеренного степени.

Сообщалось, что назначение цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг в сутки не вызвало статистически значимого удлинения интервала QT.

При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшал состояние пациентов с ежегодным и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика.

Максимальная равновесная концентрация в плазме составляет почти 300 нг/мл и достигается в течение 1±0,5 часа. При применении суточной дозы 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковый уровень и площадь под кривой «концентрация-время», однородно у здоровых добровольцев.

Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме пищи, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объем биодоступности подобен назначению цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Видимый объем распределения составил 0,5 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93±0,3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.

Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении. Приблизительно 2/3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 10 часов. Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозе от 5 до 60 мг.

Отдельные группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста: после перорального приема 10 мг период полувыведения увеличивался почти на 50 %, а клиренс снижался приблизительно на 40 % у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. Снижение клиренса цетиризина у добровольцев пожилого возраста было связано с ослабленной функцией почек.

Дети: период полувыведения цетиризина составляет почти 6 часов у детей 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У детей в возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа.

Пациенты с нарушением функции почек: фармакокинетика препарата была подобной у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса – на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводился гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл/мин), после назначения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени необходимо корригировать дозы препарата.

Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде однократной дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция

Дозы пациентам с нарушением функции печени необходимы только тогда, когда у таких пациентов существует одновременно и нарушение функции почек.

Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, к гидроксизину или к производному пиперазина.

Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать цетиризин в виде таблеток, покрытых оболочкой.

Исследования фармакокинетического взаимодействия проводили с цетиризином и антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином; фармакокинетических взаимодействий нет. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, тогда как диспозиция теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризина.

В ходе исследований по применению цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризина с антипирином, азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям на ЭКГ.

В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличилась приблизительно на 40 %, тогда как диспозиция ритонавира несколько снижалась (11 %) при одновременном приеме цетиризина.

Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час.

Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя.

С осторожностью применять пациентам, которые склонны к задержке мочи (повреждение спинного мозга, гиперплазия простаты), поскольку цетиризин повышает риск развития задержки мочи.

Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.

Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергию, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможное снижение клубочковой фильтрации).

Зуд и/или крапивница могут появиться после прекращения применения цетиризина, даже если этих симптомов не было до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться повторное применение лечения. Только в случае исчезновения симптомов можно повторно начинать лечение.

Беременность. Недостаточно данных о влиянии препарата во время беременности. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам в случаях, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% от концентраций в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.

Объективная оценка способности управлять транспортными средствами, наличия скрытой сонливости и способности работать на конвейере не выявила никаких клинически значимых эффектов при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг.

Пациентам, которые собираются сесть за руль, заняться потенциально опасной деятельностью или работать с механизмами, не следует превышать рекомендованную дозу и следует учитывать реакцию собственного организма на это лекарственное средство. У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, подавляющими действие центральной нервной системы, может вызвать дополнительное ухудшение концентрации внимания и снижение производительности.

Взрослые и дети с 12 лет: 10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки).

Таблетки необходимо проглатывать, запивая стаканом воды.

Пациенты пожилого возраста: дозу препарата пациентам пожилого возраста при условии нормальной функции почек не следует снижать.

Пациенты с нарушением функции почек среднего и тяжелого степени: данных о соотношении «эффективность/безопасность» для пациентов с нарушением функции почек нет. Поскольку цетиризин выводится преимущественно почками, в случаях, когда нельзя применить другой метод лечения, интервалы между приемом доз необходимо устанавливать индивидуально. Корректировать дозу препарата следует в соответствии с приведенной ниже таблицей. Чтобы пользоваться этой таблицей дозирования, необходимо рассчитать клиренс креатинина пациента (КК) в мл/мин. Клиренс креатинина может быть рассчитан с помощью определенного уровня креатинина в сыворотке крови (мг/дл) по следующей формуле:

КК = ([140 - возраст (в годах)]×масса тела (кг) (×0,85 для женщин)))/(72×креатинин сыворотки крови (мг/дл)).

Коррекция дозы препарата для взрослых пациентов с нарушением функции почек.

Детям с нарушениями функций почек дозу следует подбирать индивидуально, учитывая значения почечного клиренса каждого пациента, а также его возраст и массу тела.

Пациенты с нарушением функции печени: для пациентов, которые имеют только нарушение функции печени, корригировать дозу не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени и почек: рекомендуется коррекция дозы (см. выше «Пациенты с нарушением функции почек среднего и тяжелого степени»).

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от течения заболевания.

Дети.

Препарат назначать детям в возрасте с 12 лет. Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется применять детям в возрасте до 12 лет, поскольку данная лекарственная форма не дает возможности подобрать необходимую дозу.

Симптомы. Симптомы, наблюдаемые при передозировании цетиризином, связаны с его влиянием на центральную нервную систему или с проявлениями, которые могут напоминать антихолинергический эффект.

К нежелательным явлениям, которые наблюдались после приема дозы, превышающей по крайней мере в 5 раз рекомендуемую суточную дозу, относятся: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.

Лечение. Специфический антидот для цетиризина неизвестен. В случае передозирования рекомендуется проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. После приема препарата необходимо как можно быстрее провести промывание желудка. Удаление цетиризина с помощью диализа является неэффективным.

Клинические исследования показали, что применение цетиризина в рекомендуемых дозах может приводить к незначительным нежелательным эффектам на центральную нервную систему, включая сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и боль в голове. В некоторых случаях были сообщения о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов без относительной антихолинергической активности, были сообщения о редких случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаз и ощущения сухости во рту.

Были сообщения о случаях нарушения функции печени с повышением уровня печеночных ферментов в сочетании с повышением уровня билирубина. Чаще всего эти симптомы исчезали после прекращения лечения цетиризина дигидрохлоридом.

Общие нарушения: повышенная утомляемость.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, сухость во рту, тошнота.

Со стороны психики: сонливость.

Со стороны дыхательной системы: фарингит.

Хотя сонливость возникала статистически чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев ее степень была легкой или умеренной. Объективные тесты, как показано в других исследованиях, показали, что при применении препарата в рекомендуемых суточных дозах здоровым молодым добровольцам повседневная активность не нарушалась.

Среди детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, которые были включены в плацебо-контролируемые клинические или фармакоклинические исследования, определены следующие нежелательные реакции на препарат, частота которых составила 1 % или выше:

• со стороны пищеварительного тракта: диарея;
• со стороны психики: сонливость;
• со стороны дыхательной системы: ринит;
• общие нарушения: повышенная утомляемость.

Кроме побочных эффектов, о которых сообщалось во время клинических исследований и приведенных выше, в течение постмаркетингового применения сообщалось о редких случаях следующих нежелательных реакций на препарат.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность; анафилактический шок.

Со стороны психики: психическое возбуждение с тревожностью (ажитацией), агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, нервный тик, суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: парестезия, судороги, двигательные расстройства, дисгевзия, синкопе, тремор, дистония, дискинезия, амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения: нарушения аккомодации, нечеткость зрения, нарушения движения глазных яблок.

Со стороны сердца: тахикардия.

Со стороны органов слуха: головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы и билирубина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фиксированная медикаментозная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, энурез, задержка мочи.

Со стороны метаболизма: повышенный аппетит.

Общие расстройства: астения, недомогание, отек.

Лабораторные показатели: увеличение массы тела.

Отдельные побочные реакции

Сообщалось о зуде (сильный зуд) и/или крапивнице после прекращения применения цетиризина.

Отчетность о побочных реакциях

Отчетность о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

10 таблеток в блистере; 1 или 2 блистера в коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

ООО "Астрафарм", Украина.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.