Цефотаксим порошок для раствора для инъекций 1 г флакон №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЦЕФОТАКСЫМ

(CEFOTAXIMЕ)

Состав:

действующее вещество: cefotaxime;

1 флакон содержит цефотаксима стерильной натриевой соли в перечислении на цефотаксим 1 г .

Лекарственная форма.

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или желтого слегка. Гигроскопический.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения. Остальные β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III третьего поколения. Код ATX J01D D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефотаксим – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик ІІІ поколения для парентерального применения. Антибактериальная активность проявляется в ингибировании синтеза клеточной стенки микробов. Препарат Цефотаксим по химической природе близок к цефалоспориновым антибиотикам I и II поколения, однако особенности структуры обеспечивают его высокую активность по отношению к грамотрицательным бактериям, устойчивость к действию продуцируемых ими b-лактамаз. Препарат действует антибактериально. Имеет широкий спектр действия, в том числе в отношении микроорганизмов, устойчивых к другим цефалоспоринам и антибиотикам пенициллинового ряда. К препарату чувствительны: Streptococcii (за исключением группы D), включая Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus, в т. ч. образующие и не образующие пенициллиназу; Bacillus subtilis и mycoides; Neisseria gonorrhoeae (штаммы, образующие и не образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, другие виды Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны); Serratia spp.; Proteus (индолположительные и индолотрицательные виды); Salmonella; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, которые образуют и не образуют пенициллиназу, в т. ч. устойчивы к ампициллину); Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonas hydrophilia; Veillonella; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp. и Morganella. К действию препарата непостоянно чувствительны: Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis и Clostridium difficile. К действию препарата устойчивы: Streptoccus группы D, Listeria и метицилиностойкие стафилококки.

Фармакокинетика.

Всасывание. Через 5 минут после однократного введения 1 г цефотаксима его концентрация в сыворотке крови составляет 100 мкг/мл. После внутримышечного введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в крови достигается через 0,5 ч и составляет 24 мкг/мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 12 часов.

Деление. Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 25-40%. Цефотаксим хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Проявляется в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется с образованием активного метаболита.

Вывод. Приблизительно 60-70% введенной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, а остальные – в виде метаболитов. Частично выводится с желчью. Период полувыведения составляет 1 ч при внутривенном введении и 1-1,5 ч при внутримышечном введении. У пациентов с почечной недостаточностью и больных пожилого возраста период полураспада препарата увеличивается примерно в 2 раза. У новорожденных период полураспада препарата составляет от 0,75 до 1,5 часов, а у недоношенных детей – от 1,4 до 6,4 часа.

Клинические свойства.

Показания

. Инфекции, вызванные чувствительными к действию препарата микроорганизмами:

инфекции ЛОР-органов (ангины, отиты); инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы); инфекции мочеполовой системы; септицемия, бактериемия; интраабдоминальные инфекции (включая перитонит); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции центральной нервной системы.

Профилактика инфекций после хирургических операций на пищеварительном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим β-лактамным антибиотикам, гиперчувствительность к лидокаину (внутримышечное введение); кровотечение, энтероколиты в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит). AV-блокада без установленного водителя сердечного ритма, тяжелая сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении с нефротоксическими препаратами (аминогликозиды) и сильнодействующими диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид), колистином, полимиксином повышается риск развития почечной недостаточности. Во время лечения цефотаксимом может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в этот период необходимо использовать дополнительную контрацепцию. Цефотаксим не следует применять вместе с бактериостатическими антибиотиками (например, тетрациклинами, эритромицином и хлорамфениколом), поскольку возможен антагонистический эффект. При совместной терапии растворы цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов – необходимо вводить отдельно. Одновременное применение нифедипина повышает биодоступность цефотаксима на 70%. Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и продлевает период полувыведения.

Цефотаксим не следует применять вместе с лидокаином:

− при внутривенном введении;

− детям до 30 месяцев;

− пациентам с гиперчувствительностью к лидокаину в анамнезе;

− пациентам с блокадой сердца.

Особенности применения.

С осторожностью назначать при нарушениях функции почек или печени. При нарушениях функции почек дозу препарата следует снизить с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. При продолжительном применении препарата следует контролировать функцию почек, проводить профилактику дисбактериоза. Целесообразно регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, функцию печени. При применении препарата возможно развитие ложноположительной пробы Кумбса.

Анафилактические реакции. Применение цефалоспоринов требует уточнения аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам). При развитии у пациента реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить. Применение цефотаксима строго противопоказано пациентам с наличием в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа к цефалоспоринам. Если есть сомнения, присутствие врача при первом введении препарата обязательно из-за возможного развития анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, возникающая в 5-10% случаев.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, что проявляется тяжелой продолжительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и гистологическом исследовании. Эти осложнения расценивают как достаточно серьезные – немедленно следует прекратить введение препарата и назначить адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола. Сочетание применения цефатоксима с нефротоксическими препаратами требует контроля функции почек, более 10 дней – контроля состава крови. Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам следует назначать витамин К (профилактика гипокоагуляции).

Как и при приеме других антибиотиков широкого спектра действия, длительное применение может приводить к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, что требует прекращения лечения. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Для предотвращения этого следует использовать ферментный тест.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и участке желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, затруднение дыхания).

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение препарата в период беременности противопоказано. В период лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Из-за возможности побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления автотранспортными средствами или работы с другими механизмами на период лечения.

Способ применения и дозы.

Препарат применять для внутривенного (струйного и капельного) и внутримышечного введения. Перед применением препарата необходимо провести кожные пробы на чувствительность к антибиотику и лидокаину (при использовании последнего в качестве растворителя необходимо учесть информацию о безопасности лидокаина). Для внутривенного струйного введения 1 г порошка растворить в 8 мл стерильной воды для инъекций. Медленно вводить в течение 3-5 минут. Для внутривенной инфузии 1 г порошка растворить в 50 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% растворе глюкозы. Продолжительность инфузии составляет 50–60 минут. Для внутримышечного введения 1 г порошка растворить в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% растворе лидокаина и вводить глубоко в ягодичную мышцу. Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Взрослым и детям с массой тела от 50 кг. Назначать Цефотаксим в дозе 1 г каждые 12 часов. В тяжелых случаях препарат назначать в дозе 1 г 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 12 г . При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей назначать внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г каждые 12 часов; при неосложненной острой гонорее назначать в дозе 1 г внутримышечно 1 раз в сутки или внутривенно; при инфекциях средней тяжести назначать препарат в дозе 1-2 г каждые 12 часов; при тяжелых инфекциях (менингит) назначать в дозе 2 г препарата внутривенно каждые 6-8 часов.

Детям с массой тела до 50 кг. Препарат назначать в дозе 50-100 мг/кг массы тела в сутки, разделяемую на 3-4 внутримышечные или внутривенные введения. При тяжелых инфекциях (в том числе менингит) суточную дозу увеличивать до 100-200 мг/кг массы тела и вводить 4-6 раз внутривенно или внутримышечно.

Для недоношенных детей и детей до 1-й недели жизни суточная доза препарата составляет 50 мг/кг массы тела, разделяемую на 2 равные дозы, вводить внутривенно.

Для детей 1-4 недели жизни суточная доза препарата составляет 50-100 мг/кг массы тела, которую разделяют на три уровня дозы, вводить внутривенно.

Применение для профилактики развития инфекций: перед хирургическим вмешательством при введении наркоза однократно вводить 1 г цефотаксима. При необходимости введение дозы повторить через 6-12 часов.

Применение при нарушениях функции почек: дозу препарата следует снизить. При клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата снизить вдвое.

Дети. Детям до 2,5 лет препарат не назначать внутримышечно.

Передозировка

. Симптомы: возможны лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные реакции и реакции со стороны печени, одышка, почечная недостаточность, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве. .

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Уровень цефотаксима в сыворотке крови можно уменьшить с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. При необходимости проводить симптоматическую терапию. При возникновении анафилактического шока следует немедленно принять соответствующие меры. При первых признаках реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь, крапивница, головная боль, тошнота, потеря сознания) введение цефотаксима следует прекратить. При тяжелой реакции повышенной чувствительности или анафилактической реакции следует начать соответствующую терапию (введение эпинефрина и/или глюкокортикоидов). При других клинических состояниях могут потребоваться дополнительные меры, например, искусственное дыхание, применение антагонистов гистаминовых рецепторов. В случае сосудистой недостаточности следует принять реанимационные меры.

Побочные реакции

.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, дисбиоз, редко – стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: гиперемия, сыпь, кожный зуд, крапивница, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (Лайелла), лихорадка, анафилактические реакции, ангионевротический отек, редко - редко.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, острая печеночная недостаточность, нарушение функции печени, желтуха, холестаз.

Со стороны биохимических показателей: повышение уровня печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации азота мочевины и креатинина, ложноположительная реакция Кумбса.

Со стороны периферической крови: гранулоцитопения, нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анизоцитоз, эозинофилия, гипопротромбинемия, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, обратимая энцефалопатия, повышенная утомляемость, слабость.

Реакции в месте введения: боли и инфильтрат в месте внутримышечного введения, боли по ходу вены, воспаление тканей, флебит.

Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз, вагинит).

Другие: кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, аритмии (при быстром струйном введении), удушье, снижение артериального давления, сердцебиение, слабость, повышенная утомляемость.

При лечении инфекций, вызванных спирохетой, может возникнуть осложнение, подобно реакции Герксгеймера. Это может привести к возникновению лихорадки, озноба, головных болей и болей в суставах.

Срок годности

. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Раствор препарата несовместим с растворами аминогликозидов в одном шприце или капельнице. Для разбавления применять растворы, указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка. По 1 г во флаконах, 10 флаконов в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.