Инструкция Цебопим порошок для раствора для инъекций 1 г флакон №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЦЕБОПОМ

(CEBOPIM)

Состав:

действующее вещество: цефепим в виде цефепима дигидрохлорида моногидрата (стерильного в пересчете на 100% безводный цефепим) – 500 мг, 1 г, 2 г;

вспомогательное вещество: L-аргинин.

Лекарственная форма.

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Остальные бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины IV поколения. Код ATХ J01D E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефепим оказывает действие путем угнетения синтеза ферментов стены бактерии. Препарат имеет широкий спектр действия по грамположительным и грамотрицательным бактериям, высокую устойчивость к гидролизу большинством бета-лактамаз, имеет малое родство в отношении бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

Цефепим активен в отношении следующих микроорганизмов:

грамположительные аэробы:

Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней стойкостью к пенициллину – МПК от 0,1 до 1 мкг/мл); другие бета-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), S. bovis (группа D), стрептококки группы Viridans.

Большинство штаммов энтерококков, например Enterococcus faecalis, и стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим;

грамотрицательные аэробы:

Pseudomonas sрp., включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli, Klebsiella ср., включая K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozaenae; Enterobacter sрp., включая E. cloacae, E. aerogenes, E. sakazakii; Proteus sрp., включая P. mirabilis, P. vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga срp.; Citrobacter sрp., включая C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella sрp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Neisseria meningitidis; Providencia sрp. (включая P. retigeri, P. stuartii); Salmonella sрp.; Serratia (включая S. marcescens, S. liquefaciens); Shigella sрp.; Yersinia enterocolitica.

Цефепим неактивен в отношении некоторых штаммов Xanthamonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia);

анаэробы:

Bacteroides sрp., включая B. melaninogenicus и другие микроорганизмы полости рта, принадлежащие к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium sрp.; Mobiluncus sрp.; Peptostreptococcus ср.; Veillonella sрp. (цефепим неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile).

Фармакокинетика.

Период полувыведения – около 2 часов. У здоровых людей кумуляции препарата в организме не наблюдалось.

Метаболизируется цефепим в N-метилпирролидин, быстро превращающийся в оксид.

N-метилпирролидина. Общий клиренс составляет 120 мл/мин. Препарат в основном выделяется почками (средний клиренс почек составляет 110 мл/мин). В моче обнаруживается примерно 85% введенной дозы в виде неизмененного цефепима, 1% N-метилпирролидина, около 6,8% оксида.

N-метилпирролидина и около 2,5% эпимера цефепима. Связывание цефепима с белками плазмы крови не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови и составляет менее 19%.

Цефепим хорошо распределяется в организме и достигает терапевтической концентрации в моче, желчи, перитонеальной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре.

Концентрации цефепима в плазме крови у взрослых здоровых мужчин после однократного внутривенного/внутримышечного введения приведены в таблице ниже.

Средние концентрации цефепима в плазме крови (мкг/мл)