Инструкция Спиронолактон-Дарница таблетки 100 мг №30
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
СПИРОНОЛАКТОН-ДАРНИЦА
(SPIRONOLACTONE-DARNITSA)
Состав:
действующее вещество: spironolactone;
1 таблетка содержит: спиронолактона 100 мг;
другие составляющие: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, повидон, кальция стеарат.
Лекарственная форма.
Таблетки.Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской и риской, белого или белого с кремовым цветом.
Фармакотерапевтическая группа.
Калийсберегающие диуретики. Код АТХ C03D A01.Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Действующее вещество препарата – спиронолактон – конкурентный антагонист альдостерона, влияющий на дистальные канальцы почек. Вследствие блокады альдостерона ингибирует задержку воды и ионов Na+ и способствует удержанию ионов K+, что не только повышает экскрецию ионов Na+ и Cl− и снижает экскрецию ионов K+ с мочой, но и снижает экскрецию ионов H+. В результате этого мочегонный эффект оказывает также гипотензивное действие.
Фармакокинетика.
Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. Он в значительной степени связывается с белками плазмы крови (около 90%). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короткий (1,3 ч), периоды полувыведения его активных метаболитов более длительны (от 2,8 до 11,2 ч). Метаболиты экскретируются главным образом с мочой; малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и грудное молоко.
После применения 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней здоровыми добровольцами, показатели времени до достижения пиковой концентрации в плазме крови (tmax), пиковой концентрации в плазме крови (Cmax) и периода полувыведения (t1/2) спиронолактона составляли: 2,6 часа, 80 нг/мл и примерно 1,4 часа соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактона и канренона эти показатели составили соответственно 3,2 и 4,3 часа; 391 нг/мл и 181 нг/мл; 13,8 и 16,5 часов.
Воздействие на почки единичной дозы спиронолактона достигает пика через 7 часов и сохраняется по меньшей мере в течение 24 часов.
Клинические свойства.
Показания.
– Первичный гиперальдостеронизм.
– Застойная сердечная недостаточность – при неэффективности или непереносимости других диуретиков или при необходимости повышения их эффективности.
– Эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом при гипокалиемии – обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
– цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом.
– отеки, обусловленные нефротическим синдромом.
– Гипокалиемия – в случае невозможности применения другой терапии.
– Профилактика гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды – в случае, когда другие способы терапии рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.
Противопоказания.
– Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
– Острая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин), анурия.
– Гиперкалиемия, гипонатриемия.
– Болезнь Аддисона.
– Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия – из-за возможности развития гиперкалиемии.
– беременность и период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Одновременное применение препарата с другими лекарственными средствами может вызвать:
с антигипертензивными средствами (особенно ганглиоблокаторы, никардипин, нимодипин) – чрезмерное снижение АД; при одновременном применении следует снизить дозу антигипертензивных средств с последующей ее коррекцией в случае необходимости;
с аммония хлоридом, холестирамином – повышение риска развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза;
с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостероновых рецепторов, антихолинэстеразными средствами, такролимусом, циклоспорином – увеличение риска развития гиперкалием; одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия противопоказано из-за возможности развития гиперкалиемии;
с другими диуретиками – усиление диуретического эффекта;
с нестероидными противовоспалительными средствами – повышение риска развития гиперкалиемии и почечной недостаточности с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия спиронолактона; при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой также ингибируется синтез простагландинов, с антипирином – усиливается его метаболизм в печени;
с глюкокортикостероидами, адренокортикотропным гормоном (АКТГ) – усиление диуретического, натрийуретического действия спиронолактона и парадоксальное усиление экскреции калия;
с α- и β-адреномиметиками, карбеноксолоном – ослабление действия спиронолактона;
с антипсихотическими средствами, трициклическими антидепрессантами – усиление действия спиронолактона;
с барбитуратами, наркотическими препаратами, этанолом – ортостатическую гипотензию;
с терфенадином – увеличение риска развития желудочковой аритмии вследствие гипокалиемии и дисбаланса других электролитов;
с карбамазепином – увеличение риска развития гипонатриемии;
с дигоксином – повышение риска развития гликозидной интоксикации вследствие удлинения периода полувыведения;
с препаратами лития – повышение риска развития интоксикации вследствие снижения почечного клиренса лития; не следует одновременно применять эти препараты;
с косвенными антикоагулянтами (производные кумарина), митотаном, прессорными аминами (эпинефрин), сердечными гликозидами – ослабление действия последних;
с трипторелином, бусерелином, гонадорелином – усиление действия последних.
Особенности применения.
Применение препарата, особенно больным с нарушением функции почек, может привести к транзиторному повышению содержания азота мочевины в плазме крови и гиперкалиемии, что может привести к развитию нарушений сердечного ритма и обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Препарат следует применять с осторожностью у больных с нарушением функции почек, печени и пациентов пожилого возраста. Следует периодически определять уровень электролитов в плазме крови и функции почек. В случае развития гиперкалиемии лечение препаратом следует прекратить.
Препарат следует применять с осторожностью больным, у которых имеющиеся заболевания могут вызвать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.
Препарат следует применять с осторожностью больным сахарным диабетом, особенно при наличии диабетической нефропатии.
Терапия спиронолактоном может нарушить процесс определения концентрации кортизола, эпинефрина и дигоксина (радиоиммунологические методы).
Следует избегать длительного необоснованного применения препарата, поскольку, по данным исследований, длительное применение спиронолактона в максимальных дозах способствовало развитию карциномы и миелоидной лейкемии.
При применении препарата не следует употреблять спиртные напитки.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В начальный период лечения, длительность которого индивидуальна, противопоказано управлять автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Препарат применяют внутрь взрослым и детям.
Суточную дозу препарата принимают через 1 или 2 приема после еды. Применение суточной дозы за 1 прием или 1-й прием препарата при двукратном применении рекомендуется утром.
Продолжительность курса лечения индивидуальна, в некоторых случаях она может достигать нескольких лет, при этом необходимо применять препарат в наименьшей эффективной суточной дозе при постоянном контроле электролитного состава сыворотки крови и показателей функции почек.
Взрослым.
Первичный гиперальдостеронизм.
При подготовке к операции препарат применять в дозе 100–400 мг/сут.
В случае невозможности оперативного лечения препарат можно применять длительно как поддерживающую терапию в минимальной эффективной дозе, которая определяется индивидуально.
В этом случае каждые 14 дней начальную дозу можно снижать до достижения минимальной эффективной дозы. При необходимости применения меньших доз препарата следует применять таблетки Спиронолактон-Дарница в соответствующей дозировке. При продолжительном лечении рекомендуется применять препарат в комбинации с другими диуретиками для уменьшения побочных эффектов.
Застойная сердечная недостаточность, отеки, обусловленные нефротическим синдромом.
Препарат применять в начальной дозе 100 мг/сут в 1 или 2 приема. Суточная доза может колебаться в пределах от 25 до 200 мг.
При назначении более высоких доз препарат можно применять в комбинации с другими диуретиками, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае следует провести коррекцию дозы спиронолактона.
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Препарат применять в начальной дозе 50-100 мг/сут в 1 или 2 приема в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Лечение следует продолжать не менее 2 недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Последующая коррекция дозы индивидуальна в зависимости от достигнутого эффекта.
Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками.
Если соотношение Na+/K+ в моче больше 1, препарат следует применять в начальной дозе 100 мг/сут. Максимальная суточная доза – 100 мг/сут. Если это соотношение менее 1, препарат применять в дозе 200 мг/сут, при этом максимальная суточная доза - 400 мг/сут.
Гипокалиемия.
Препарат применять в дозе 25-100 мг/сут пациентам, которым недостаточно пищевых добавок с калием или других методов калийзаменяющей терапии.
детям.
Препарат применять в дозе 1-3 мг/кг массы тела в сутки в 1 или 2 приема. При поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками суточная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела.
Пациентам пожилого возраста.
Препарат рекомендуется применять в более низких дозах с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует учесть, что у этой категории больных имеют место печеночные и почечные нарушения, которые могут влиять на метаболизм препарата и его экскрецию.
Дети.
Препарат применяют в педиатрической практике по назначению врача.
Передозировка.
Симптомы: сонливость/вялость, спутанность сознания, электролитные нарушения.
Лечение: симптоматическая терапия. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс: применением диуретиков, выводящих калий, парентеральным введением глюкозы с инсулином, в сложных случаях - проведением гемодиализа. Специфического антидота не существует.
Побочные реакции
.Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и получающих препараты калия), васкулит.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения (в том числе агранулоцитоз), тромбоцитопения, мегалобластная или апластическая анемия, эозинофилия.
Со стороны нервной системы и психики: головные боли, сонливость, головокружение, атаксия, паралич, параплегия, летаргия, заторможенность, спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: изменение тембра голоса.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, понижение аппетита, боли в животе и желудке, диарея, запор, кишечные колики, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочное кровотечение.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны мочевыделительной системы: ОПН.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: остеомаляция, спазм мышц, судороги мышц нижних конечностей.
Со стороны обмена веществ и метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкреатинемия, повышение уровня мочевины в плазме крови, гиперурикемия, порфирия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз, дегидратация.
Со стороны эндокринной системы: гирсутизм.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия, нарушение менструального цикла, дисменорея, аменорея, метрорагия в период менопаузы, набухание и боль молочных желез у женщин, бесплодие (при использовании высоких доз – 450 мг/сут) , доброкачественные опухоли молочных желез
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе: сыпь, зуд, крапивница, медикаментозная лихорадка; гипертрихоз, алопеция, волчовидный синдром, гиперемия, кольцевидная эритема, экзема, синдром Стивенса – Джонсона.
Общие: астения, повышенная утомляемость.
Срок годности.
2 года.Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячеистой упаковке; по 3 контурных ячеистых упаковки в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 02093, г . Киев, ул. Бориспольская, 13