Преднизолон-Дарница таблетки 5 мг №40

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ПРЕДНЕЗОЛОН-ДАРНИЦА

(PREDNISOLONE-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: prednisolone;

1 таблетка содержит преднизолон 5 мг;

другие составляющие: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты гормонов для системного применения. Простые препараты кортикостероидов для системного применения. Глюкокортикоиды.

Код АТС Н02А В06.

Клинические свойства.

Показания.

Ревматическая лихорадка, ревматический кардит, малая хорея.

Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит).

Рассеянный склероз.

Гострі і хронічні запальні захворювання суглобів (ревматоїдний артрит, ювенільний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, подагричний і псоріатичний артрити, поліартрит, плечолопатковий періартрит, остеоартрит (у т.ч. посттравматичний), синдром Стілла у дорослих, бурсит, неспецифічний тендосиновіт, синовіт, епікондиліт) .

Бронхиальная астма, астматический статус.

Интерстициальные заболевания легких (острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III степени), рак легких (в комбинации с цитостатиками), бериллиоз, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической терапией), эозинофильная пневмония Леффе ит) – в сочетании со специфической терапией.

Первичная и вторичная недостаточность надпочечников (в т.ч. состояния после удаления надпочечников), врожденная гиперплазия надпочечников, адреногенитальный синдром, подострый тиреоидит.

Острые и хронические аллергические заболевания (лекарственная и пищевая аллергии, сывороточная болезнь, поллиноз, атопический дерматит, контактный дерматит с вовлечением большой поверхности тела, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, токсикодермия).

Гепатит.

Гипогликемические состояния.

Аутоиммунные заболевания (острый гломерулонефрит).

Нефротический синдром.

Воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит).

Заболевания крови и органов кроветворения (агранулоцитоз, панмиелопатия, миеломная болезнь, острый лимфо- и миелоидный лейкоз, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоимун дна гипопластическая анемия).

Аутоиммунные и другие кожные заболевания (экзема, себорейный дерматит, псориаз, синдром Лайелла, герпетиформный буллезный дерматит, пузырчатка, эксфолиативный дерматит).

Отек мозга послеоперационный, послерадиационный, посттравматический при опухоли мозга (применять после парентеральных глюкокортикостероидов).

Заболевание глаз, в т.ч. аллергические и аутоиммунные (симпатическая офтальмия, аллергические формы конъюнктивита, аллергическая язва роговицы, негнойный кератит, иридоциклит, ирит, тяжелые медленные передние и задние увеиты, хориоидит, неврит зрительного нерва).

Профилактика реакций отторжения трансплантата.

Гиперкальциемия на фоне онкологических болезней.

Для профилактики и устранения тошноты, рвоты при цитостатической терапии.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной этиологии, существующие сейчас или недавно перенесены: простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный или латентный туберкулез.

Поствакцинальный период (продолжительность 10 недель: 8 нед до 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.

Иммунодефицитные состояния, вызванные ВИЧ-инфекцией.

Заболевание пищеварительного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастамоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевание сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, предрасположенность к тромбоэмболической болезни.

Заболевание эндокринной системы: сахарный диабет и нарушение толерантности к углеводам, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия. Системный остеопороз. Миастения gravis. Острый психоз. Ожирение (III-IV ст.). Полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита). Открыто- и закрытоугольная глаукома.

Способ применения и дозы.

Дозировка устанавливается индивидуально. При назначении следует учитывать циркадный ритм секреции глюкокортикоидов: большую часть дозы (2/3) или всю дозу необходимо принимать в утренние часы, около 8 часов утра, и 1/3 – вечером.

Взрослым.

При острых состояниях и в качестве заместительной терапии препарат назначают в дозе 20-30 мг/сут с постепенным переходом на поддерживающую суточную дозу в 5-10 мг. При необходимости начальная доза может составлять 15–100 мг/сут, а поддерживающая доза – 5–15 мг/сут.

детям.

Начальная доза для детей составляет 1-2 мг/кг/сут и распределяется на 4-6 приемов, а поддерживающая доза - 300-600 мкг/кг/сут.

Препарат применяют внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу.

Побочные реакции

.

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, артериальная гипертензия, развитие или увеличение проявлений хронической сердечной недостаточности, ЭКГ изменения, характерные для гипокалиемии. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда распространение очага некроза, замедление формирования рубца, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкоцитурия, гиперкоагуляция, ведущая к тромбозам и тромбоэмболиям.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, повышение внутричерепного давления, судороги.

Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, гика. В некоторых случаях – повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: замедление процесса регенерации, петехии, кровоподтеки, гематомы, экхимозы, стрии, утончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, склонность к развитию пиодермии.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз, очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой или бедренной кости; разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, нарушение менструального цикла, замедление роста у детей и подростков, задержка полового развития у детей (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии).

Со стороны обмена веществ:

гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышение массы тела. Побочные эффекты обусловлены глюкокортикостероидной активностью преднизолона: задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром – аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость.

Инфекции и инвазии: понижение устойчивости к инфекциям.

Со стороны иммунной системы: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны психики: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, нервозность, беспокойство, бессонница.

Другое: синдром отмены, отеки, афтозные язвы, повышение риска возникновения уролита.

Передозировка.

Риск передозировки увеличивается при продолжительном использовании препарата, особенно в больших дозах.

Симптомы: повышение АД, периферические отеки, увеличение побочных эффектов.

Лечение острой передозировки: немедленное промывание желудка или вызывание рвоты. Специфического антидота нет.

Лечение хронической передозировки: уменьшение дозы препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось. Во время беременности (особенно в триместре) применение возможно, если польза для матери превышает риск для плода. При применении препарата в период кормления грудью следует помнить, что преднизолон проникает в грудное молоко.

Дети.

Препарат применяют в педиатрической практике.

Особенности применения.

Перед началом лечения больного следует обследовать на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочеотделения, органов зрения. Лабораторное обследование должно включать общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме крови.

При лечении глюкокортикоидами в течение длительного времени рекомендуется регулярно контролировать АД, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертывания крови, рентгенологический контроль позвоночника, офтальмологическое обследование (1 раз в 3 месяца).

Лечение препаратом даже в низких дозах маскирует признаки и симптомы ранее существующих инфекций и развившихся во время лечения (включая оппортунистические инфекции), и затрудняет их диагностику. Во время лечения следует избегать контакта с больными простудой или другими инфекциями.

Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, в качестве профилактики следует назначить специфические иммуноглобулины (в течение 10 дней после контакта).

Во время лечения не следует проводить иммунизацию.

Если при лечении глюкокортикоидами у пациентов возникают необычные стрессовые ситуации, рекомендуется увеличение дозы быстродействующих кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

При лечении преднизолоном следует избегать употребления алкоголя.

В зависимости от длительности лечения и дозы возможно негативное влияние препарата на метаболизм кальция. Рекомендуется профилактика остеопороза, что особенно важно при наличии у пациентов факторов риска (в том числе семейная предрасположенность, пожилой возраст, постменопауза, недостаточное потребление белка и кальция, чрезмерное курение, чрезмерное потребление алкоголя, а также снижение физической активности). Профилактика основывается на достаточном потреблении кальция и витамина D, а также включает физическую активность.

Для уменьшения побочных эффектов терапии преднизолоном оправдано назначение соответствующей диеты.

При использовании высоких доз преднизолона в течение длительного периода (30 мг/сут в течение как минимум 4-х недель) могут возникать обратимые нарушения сперматогенеза, которые сохраняются в течение нескольких месяцев после прекращения приема лекарственного средства.

У пациентов, получавших выше физиологических доз преднизолона (приблизительно 7,5 мг преднизолона или эквивалента) более 3-х недель, прекращать лечение преднизолоном следует постепенно. Лечение следует прекращать постепенно, даже если оно длилось менее 3-х недель у следующих групп пациентов:

– пациенты, проходящие повторный курс лечения преднизолоном;

– пациенты, которым повторный курс лечения был назначен в течение года после длительного лечения (месяцы, годы);

– пациенты, получающие более 40 мг/сут преднизолона или эквивалента;

– пациенты с надпочечниковой недостаточностью, причиной которой не является экзогенный прием кортикостероидов.

После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, недостаточности надпочечников, а также обострение заболевания, по которому был назначен преднизолон. Если после окончания лечения преднизолоном наблюдается функциональная недостаточность надпочечников, следует немедленно восстановить применение препарата, а уменьшение дозы проводить очень медленно и с осторожностью (например, суточную дозу следует уменьшать на 2-3 мг в течение 7-10 дней).

Атрофия коры надпочечников развивается при длительной терапии и может сохраняться в течение многих лет после прекращения лечения.

Стероид-индуцированная вторичная недостаточность надпочечников может быть сведена к минимальной вследствие постепенного уменьшения дозы. Этот вид недостаточности может сохраняться в течение нескольких месяцев после окончания терапии, поэтому при любой стрессовой ситуации, возникшей в данный период, следует восстановить терапию кортикостероидами.

При внезапной отмене, особенно при предварительном применении высоких доз, возникает синдром отмены, проявляющийся лихорадкой, снижением аппетита, тошнотой, рвотой, диареей, заторможенностью, головокружением, генерализованными костно-мышечными болями, астенией.

Из-за опасности развития гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном в течение нескольких месяцев всегда следует начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний, опасных для жизни).

У детей в период роста глюкокортикостероиды можно применять только по абсолютным показаниям и под тщательным врачебным наблюдением.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе необходимо одновременно проводить антибиотикотерапию.

При необходимости применения преднизолона на фоне приема пероральных гипогликемизирующих препаратов или антикоагулянтов необходимо корректировать режим дозирования последних.

Следует особенно тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и развитием субкапсулярной катаракты.

Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях возможно только на фоне специфической антимикробной терапии.

Женщинам во время менопаузы необходимо проходить исследование возможного возникновения остеопороза.

При болезни Адисона следует избегать одновременного назначения барбитуратов из-за риска острой надпочечниковой недостаточности (адисонический кризис).

Если в анамнезе имеются псориаз, судороги, преднизолон следует применять только в минимальных дозах.

С особенной осторожностью следует применять препарат при печеночной и почечной недостаточности, мигрени.

Особое внимание требует вопрос применения системных кортикостероидов у больных с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами, включающими депрессивный, маниакально-депрессивный психоз, предшествующий стероидный психоз. Пациенты и/или опекуны должны быть предупреждены о возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск возникновения побочных эффектов выше при применении высоких доз. Большинство реакций исчезает после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя иногда необходимо специфическое лечение. При развитии подобных симптомов следует обратиться к врачу. Также психические расстройства могут наблюдаться при отмене глюкокортикоидов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении преднизолона с другими лекарственными средствами возможно:

с гормонами щитовидной железы, индукторами печеночных ферментов, в частности с барбитуратами, фенитоином, пиримидоном, карбамазепином, рифампицином – ослабление эффектов преднизолона в результате увеличения его системного клиренса;

с эстрогенами (включая пероральные контрацептивы, в состав которых входит эстроген), циклоспорином, ингибиторами CYP3A4, в частности эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, дилтиаземом, апрепитантом, итраконазолом, олеандомицином;

с антацидами – снижение всасывания преднизолона;

с производными салициловой кислоты и другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами – повышение вероятности образования язв слизистой желудка; преднизолон уменьшает уровень производных салициловой кислоты в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс; препарат увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола в результате индукции печеночных ферментов и образования его токсического метаболита;

с сердечными гликозидами – усиление токсичности последних, а вследствие возникающей гипокалиемии – повышение риска развития аритмий;

с гипогликемическими средствами – угнетение гипогликемического эффекта пероральных сахароснижающих средств и инсулина;

с гипотензивными препаратами – снижение эффективности последних;

с трициклическими антидепрессантами – усиление признаков депрессии, вызванной приемом преднизолона, и повышение внутриглазного давления;

с иммуносупрессантами – повышение риска развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра;

с диуретиками, слабительными средствами, амфотерицином В – повышение риска развития гипокалиемии; преднизолон усиливает риск развития остеопороза при одновременном применении с амфотерицином и ингибиторами карбоангидразы;

с м-холиноблокаторами, антигистаминными лекарственными средствами, нитратами – повышение внутриглазного давления и снижение эффективности антигистаминных препаратов;

с нейролептиками, карбутамидом, азатиоприном – увеличение риска развития катаракты;

с эстрогенами, анаболическими препаратами, пероральными контрацептивами – проявления гирсутизма и угрей;

с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций – увеличение риска активации вирусов и развития инфекций;

с миорелаксантами на фоне гипокалиемии – увеличение выраженности и длительности мышечной блокады на фоне применения миорелаксантов;

с антихолинэстеразными средствами – возникновение мышечной слабости у больных миастенией (особенно у пациентов с миастенией gravis);

с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников – могут обусловливать повышение дозы препарата;

с противорвотными средствами – усиление противорвотного эффекта;

с изониазидом, мексилетином, празиквантелем – снижение их плазменных концентраций;

с соматотропином (в высоких дозах) – понижение эффекта последнего;

с фторхинолонами – повреждение сухожилия;

с циклоспорином – были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно, что судороги и другие побочные эффекты, связанные с применением каждого из них в монотерапии, при их совместном применении, могут возникать чаще. Совместное применение может привести к увеличению концентрации других препаратов в плазме крови.

При продолжительной терапии преднизолон повышает содержание фолиевой кислоты.

Препарат снижает влияние витамина D на всасывание Ca2+ в полости кишечника.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Преднизолон – дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое и иммунодепрессивное действия. При применении преднизолона эффекты препарата реализуются через стабилизацию клеточных мембран, торможение накопления макрофагов, уменьшение миграции лейкоцитов, снижение проницаемости капилляров, что препятствует образованию отеков. Преднизолон ингибирует фагоцитоз, влияет на метаболизм арахидоновой кислоты, а также на синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Иммуносупрессивное действие преднизолона обусловлено угнетением активности Т- и В-лимфоцитов, снижением содержания комплемента в крови, а также угнетением продукции и эффектов интерлейкина-2. Оказывает катаболическое действие, повышает уровень глюкозы в крови. Выявляет некоторую минералкортикоидную активность, увеличивает реабсорбцию в почечных канальцах Na+ и воды, повышает выведение из организма К+ и Са+, особенно при повышении их уровня в плазме крови. Преднизолон ингибирует синтез и секрецию гипофизом адренокортикотропных гормонов и вторично – глюкокортикостероидов надпочечниками.

Фармакокинетика.

Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Обладает высокой биодоступностью. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 1-1,5 часа. Значительная часть препарата (90%) связывается с кортизон-связывающим глобулином – транскортином и альбумином. Метаболизируется в печени, почках, тонком кишечнике, бронхах. Окисленные формы преднизолона глюкуронизируются или сульфатируются. Период полувыведения (T1/2) – 2-4 часа. Выводится почками в основном в виде метаболитов, до 20% в неизмененном виде.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячеистой упаковке; по 4 контурных ячеистых упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.

Украина, 02093, г . Киев, ул. Бориспольская, 13