Пирацетам-Дарница таблетки покрытые оболочкой 200 мг №60

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ПИРАЦЕТАМ-ДАРНИЦА

(PIRAСETAM-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: пирацетам;

1 таблетка содержит 200 мг пирацетама;

другие составляющие: магния карбонат легкий, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат, гипромелоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от светло-желтого до желтого или желтого с красноватым оттенком цвета, круглой формы с выпуклой поверхностью. На поперечном срезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Код ATX N06B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как обучаемость, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам влияет на ЦНС различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшением метаболических процессов в нервных клетках, улучшением микроциркуляции, влияя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика.

После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается, пиковая концентрация достигается через 1 час после приема. Биодоступность препарата составляет примерно 100% после приема однократной дозы 2 г. Объем распределения пирацетама – примерно 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и 6-8 часов – из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизменном состоянии путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам выборочно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические свойства.

Показания.

У взрослых:

симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся снижением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия); лечение кортикальной миоклонии: в качестве монопрепарата или в составе комплексной терапии.

Противопоказания.

Индивидуальная гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).

Хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Тиреоидные гормоны

При одновременном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, но при его одновременном В применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), вязкости крови и плазмы.

Противоэпилептические лекарственные средства

Применение пирацетама в дозе 20 мг/сут ежедневно в течение 4 недель не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, натрия вальпроата) у больных эпилепсией.

Алкоголь

Совместимый прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови. Концентрация алкоголя в сыворотке крови не меняется при применении 1,6 г пирацетама.

Фармакокинетические взаимодействия

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку 90% выводится в неизменном состоянии с мочой.

In vitro пирацетам не ингибирует цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл наблюдается незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень Ки этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Особенности применения.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением гемостаза; состояниями, сопровождающимися кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта); во время больших хирургических операций; больным с симптомами тяжелого кровотечения; больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, применяющим антикоагулянты, тромбоцитарные агрегаты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

При длительной терапии для больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей почечной функции, при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Препарат проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять препарат в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы.

Препарат применять внутрь до или во время еды. Таблетки следует запивать жидкостью (водой или соком). Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и скорости обратной динамики клинической картины заболевания.

Применение взрослым

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Дозу следует распределять на 2-3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 г/сут (распределена на 2-3 приема). В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная дозировка составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, следует продолжать применение препарата в той же дозировке (24 г/сут) до 7 суток. Если терапевтический эффект слаб или совсем отсутствует – продолжать применение препарата в той же дозе до 7 суток. Если на 7-е сутки лечения не получен желаемый терапевтический эффект, лечение пирацетамом следует прекратить. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, следует начинать снижать дозу препарата на 1,2 г каждые 2 суток, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это позволит установить среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу следует распределять на 2-3 приема. Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживать в предварительно назначенных дозах. Лечение следует продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1-2 г каждые 2-3 дня. Необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Применение пациентам пожилого возраста

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек. При длительном лечении в случае необходимости таким пациентам следует контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Дозировка больным с нарушением функции почек

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность в лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения напрямую связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых выведение креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами следует скорректировать на основе функции почек.

Расчет дозы следует производить на основе оценки клиренса креатинина у пациента по формуле:

[140-возраст (в годах)]*масса тела (в кг)

Ккр= --------------------------------------------- (*0 ,85 для женщин)

72*Скреатинина в плазме (мг/дл)

Назначать лечение таким больным в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации: