Пирацетам-Дарница таблетки 400 мг №30

действующее вещество: piracetam;

1 таблетка содержит пирацетама 400 мг;

вспомогательные вещества: сахар кристаллический, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, допускается мраморность, с плоской поверхностью, с фаской и риской.

Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X03.

Фармакодинамика.

Пирацетам является ноотропным средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам влияет на центральную нервную систему различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшением метаболических процессов в нервных клетках, улучшением микроциркуляции, положительным влиянием на реологические характеристики крови. При этом он не оказывает сосудорасширяющего действия.

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в некортикальных структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибрандта на 30-40 % и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает выраженность и продолжительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика.

После приема лекарственного средства внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается, пиковая концентрация достигается через 1 час после приема. Биодоступность лекарственного средства составляет примерно 100 % после приема однократной дозы 2 г. Объем распределения пирацетама - примерно 0,6 л/кг. Период полувыведения лекарственного средства из плазмы крови составляет 4-5 часов и 8,5 часа - из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе.

Взрослые:

симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);

лечение кортикальной миоклонии, как монотерапия или в составе комплексной терапии.

Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам лекарственного средства.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Хантингтона.

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: C); кофактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеина плазме крови (VIII: vW: Ag;)), вязкости крови и плазмы крови.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % лекарственного средства выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень Ки этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с лекарственными средствами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, мало возможно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противоэпилептических лекарственных средств в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при однократном приеме 1,6 г пирацетама.

У людей пожилого возраста пирацетам усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакологические свойства»), необходимо с осторожностью назначать лекарственное средство больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, которые имеют в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Лекарственное средство выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, в случае необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Лекарственное средство в качестве вспомогательного вещества содержит сахар кристаллический, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Беременность. Данные по применению пирацетама беременными женщинами отсутствуют. Результаты доклинических исследований не указывают на существование прямого или опосредованного вредного влияния на течение беременности, на развитие эмбриона, плода и на постнатальное развитие ребенка.

Пирацетам проходит через плацентарный барьер. Концентрация препарата у новорожденных колеблется в пределах от 70% до 90% от его концентрации у матери. Пирацетам не следует применять в период беременности, если это не является обязательным, кроме случаев, когда клиническое состояние беременной матери требует лечения пирацетамом, а ожидаемая польза для матери перевешивает риск для плода.

Кормление грудью. Пирацетам выводится с грудным молоком. Его не следует применять во время кормления грудью, а при необходимости применения лекарственного средства кормление грудью следует прекратить. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении терапии пирацетамом с учетом преимуществ кормления грудью ребенка и пользы от терапии для женщины.

Фертильность. Не существует клинических данных о влиянии пирацетама на фертильность. Результаты доклинических исследований показывают, что пирацетам не влияет на фертильность у самцов и самок крыс.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Применять лекарственное средство перорально, запивая небольшим количеством воды.

Лекарственное средство применять взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2-3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, продолжают применение лекарственного средства в той же дозировке (24 г в сутки) до 7 суток. Если на 7-е сутки лечения не получено желаемого терапевтического эффекта, лечение следует прекращать. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, начинать снижать дозу лекарственного средства на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу. Суточную дозу следует распределять на 2-3 приема.

Лечение другими антимиоклоническими средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Лечение продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение лекарственного средства. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дня. Каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения лекарственным средством, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми расстройствами функции почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам в случае необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек.

Поскольку лекарственное средство выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения напрямую связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами нужно скорректировать на основе уровня снижения функции почек.

Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывать по формуле:

Лечение таким больным назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций:

Пациенты с нарушением функции печени.

Корректировка дозы не требуется для больных только с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых расстройств функции печени и почек коррекцию дозы проводить, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Дети.

Не применять.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия лекарственного средства. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении лекарственного средства в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60 % пирацетама).

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 <1/10), нечасто (≥ 1/1000 <1/100), редко (≥ 1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), единичные случаи (невозможно оценить частоту на базе доступных данных).

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечислены ниже по системам органов.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата.

Единичные случаи: головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Единичные случаи: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы.

Часто: гиперкинезия.

Нечасто: сонливость.

Единичные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны психики.

Часто: нервозность.

Нечасто: депрессия.

Единичные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, смущение, галлюцинации.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Единичные случаи: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Единичные случаи: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Единичные случаи ангионевротический отек, дерматиты, высыпания, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез.

Единичные случаи: повышение половой активности.

Исследование.

Часто: увеличение массы тела.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По рецепту.

ЧАО «Фармацевтическая фирма „Дарница“.

Адрес

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.