Фуросемид-Дарница таблетки 40 мг №50

Состав

действующее вещество: furosemide;

1 таблетка содержит фуросемида 40 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы белого или белого с кремовым цветом.

Фармакотерапевтическая группа

Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфамидов. Фуросемид. Код ATX C03C A01.

Фармакодинамика

Фуросемид является петлевым диуретиком быстрого действия с относительно сильным и кратковременным диуретическим эффектом. Фуросемид блокирует Na+K+2CI-котранспортер, расположенный в базальных мембранах клеток толстого сегмента восходящей части петли Генле: эффективность салуретического действия фуросемида, таким образом, зависит от попадания лекарственного средства в канальцы в местах просветов путем анионотранспортного механизма. Диуретический эффект возникает в результате реабсорбции хлорида натрия в этом сегменте петли Генле. В результате фракционная экскреция натрия может достигать 35% гломерулярной фильтрации натрия. Вторичные эффекты увеличенной экскреции натрия заключаются в повышенном выведении мочи (благодаря осмотически связанной воде) и увеличенной дистальной канальцевой секреции калия. Также повышается экскреция ионов кальция и магния.

Фуросемид опирает на дозозависимую стимуляцию системы ренин-ангиотензин-альдостерон. При сердечной недостаточности фуросемид приводит к острому уменьшению сердечной перегрузки (путем сужения емкостных венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект простагландинопосредственный и имеет место при адекватной функции почек с активацией системы ренин-ангиотензин и невредимым синтезом простагландинов. Кроме этого, благодаря присущему ему натрийуретическому эффекту фуросемид снижает повышенную у больных с артериальной гипертензией реактивность сосудов по отношению к катехоламинам.

Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется увеличенной экскрецией натрия, сниженным объемом крови и уменьшенным ответом гладких мышц сосудов на стимуляцию вазоконстрикторами или сосудосуживающими средствами.

Начало диуретического эффекта наблюдается в течение 1 ч после перорального приема препарата.

Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдалось у здоровых пациентов, получавших фуросемид в дозах 10-100 мг. Продолжительность действия у здоровых людей составляет около 3-6 часов после перорального приема 40 мг фуросемида.

Эффект фуросемида уменьшается, если наблюдается заниженная канальцевая секреция или взаимодействие лекарственного средства с альбумином внутри канальцев.

Фармакокинетика

Фуросемид быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальное время абсорбции – от 1 до 1,5 часов. Абсорбция лекарственного средства свидетельствует о значительной индивидуальной вариабельности.

Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет около 50-70% для таблеток. У пациентов на биодоступность лекарственного средства влияют разные факторы, включая имеющиеся заболевания. Например, при нефротическом синдроме биодоступность может уменьшаться до 30%.

Употребление пищи одновременно с приемом фуросемида может влиять на абсорбцию фуросемида.

Объем распределения фуросемида составляет от 0,1 до 0,2 литра на 1 кг массы тела. Объем распределения может быть выше в зависимости от заболевания.

Фуросемид (более 98%) образует крепкие соединения с протеинами плазмы крови, особенно с альбумином.

Фуросемид выводится главным образом в виде неизмененного лекарственного средства путем секреции в проксимальный каналец.

Метаболит фуросемида – глюкуронид – составляет 10-20% веществ, содержащихся в моче. Остаточная доза выводится с фекалиями, вероятно, путём билиарной секреции.

Фуросемид проникает в грудное молоко; проникает через плацентарный барьер и медленно попадает в плод. Фуросемид определяется у плода или у новорожденного в тех же концентрациях, что и у матери ребенка.

Заболевание почек.

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедлено, а период полувыведения – удлиненный; конечный период полувыведения может составлять до 24 часов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При нефротическом синдроме уменьшенные концентрации белков плазмы крови приводят к повышению концентраций несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида у этих пациентов снижена благодаря связыванию с интратубулярным альбумином и заниженной канальцевой секрецией.

Фуросемид плохо подвергается диализу у пациентов, которым проводят гемодиализ, перитонеальный диализ и хронический перитонеальный диализ в амбулаторных условиях.

Печеночная недостаточность.

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90%, главным образом благодаря большему объему дистрибуции. В данной группе пациентов наблюдается широкое разнообразие всех фармакокинетических параметров.

Застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, пациенты пожилого возраста.

Из-за пониженной функции почек у таких пациентов выведение фуросемида замедлено.

Недоношенные и доношенные младенцы.

В зависимости от уровня сформированности почек выведение фуросемида может быть замедленным. Метаболизм лекарственного средства также уменьшается, если у грудных детей нарушена способность к глюкуронизации. Конечный период полувыведения длится менее 12 часов у плодов старше 33 недель после оплодотворения яйцеклетки. У младенцев старше 2 месяцев конечный клиренс такой же, как у взрослых пациентов.

Показания

Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности (если необходимо лечение с диуретиками). Отеки при нефротическом синдроме (если необходимо лечение с диуретиками). Отеки при ХПН. Острая почечная недостаточность, в том числе у беременных или во время родов. Отеки при заболеваниях печени (при необходимости – для дополнения лечения с применением антагонистов альдостерона). Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к фуросемиду или другим компонентам, входящим в состав препарата. У пациентов с аллергией на сульфонамиды (например, сульфонамидные антибиотики или сульфонилмочевину) может обнаружиться перекрестная чувствительность к фуросемиду. Гиповолемия или обезвоживание организма. Почечная недостаточность в виде анурии при отсутствии терапевтического ответа на фуросемид. Почечная недостаточность в результате отравления нефротоксическими или гепатотоксическими препаратами. Тяжелая гипокалиемия. Тяжелая гипонатриемия. Прекоматозные и коматозные состояния ассоциируются с печеночной энцефалопатией. Кормление грудью. Беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нерекомендованные композиции.

В отдельных случаях прием фуросемида в течение 24 часов после хлоралгидрата может вызвать приливы крови, повышенное потоотделение, возбужденное состояние, тошноту, повышение АД и тахикардию. Следовательно, сочетать применение фуросемида и хлоралгидрата не рекомендуется.

Фуросемид может потенцировать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксических лекарственных средств. Поскольку это может привести к необратимым повреждениям, эти лекарственные средства не следует применять одновременно с фуросемидом.

Комбинации, требующие принятия мер предосторожности.

При одновременном применении цисплатина и фуросемида существует риск возникновения ототоксических эффектов. Кроме того, нефротоксичность цисплатина может усиливаться, если фуросемид не назначается в низких дозах (например, 40 мг пациентам с нормальной функцией почек) и положительным балансом жидкости, когда применяется для достижения эффекта форсированного диуреза во время терапии цисплатином.

Фуросемид для приема внутрь и сукральфат не следует применять с интервалом менее 2 часов, поскольку сукральфат уменьшает абсорбцию фуросемида из кишечника, то есть снижает его действие.

Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может приводить к увеличению уровней лития в сыворотке крови, что приводит к повышенному риску токсичности лития, включая больший риск возникновения кардиотоксических и нейротоксических эффектов. Таким образом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровней лития у пациентов, получающих данную комбинированную терапию.

Пациенты, получающие диуретики, могут страдать от тяжелой артериальной гипотензии и ухудшения функции почек, включая случаи почечной недостаточности, особенно при первом применении ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (ингибитор АПФ) или антагониста рецептора ангиотензина II . Следует решить, следует ли временно прекратить применение фуросемида, или, по крайней мере, уменьшить дозу фуросемида за 3 дня до начала лечения, или увеличить дозу игнибитора АПФ, или антагониста рецептора ангиотензина II.

Рисперидон: следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риск и пользу перед тем, как принимать решение о проведении комбинированной терапии или одновременном применении с фуросемидом или другими мощными диуретиками.

Комбинации, которые следует принимать во внимание.

Одновременное применение НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, может уменьшать действие фуросемида. У пациентов с обезвоживанием организма или с гиповолемией нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилатов.

Уменьшение эффективности фуросемида может возникнуть после сопутствующего применения фенитоина.

Применение кортикостероидов, карбеноксолона, корня солодки в больших дозах и длительное применение слабительных средств может увеличить риск развития гипокалиемии.

Некоторые нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) могут повышать токсичность некоторых других лекарственных средств (например, препаратов дигиталиса и лекарственных средств, вызывающих синдром удлинения интервала QT).

Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие лекарственные средства, обладающие свойством снижать артериальное давление, применять одновременно с фуросемидом, следует ожидать еще большего снижения АД.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, как и фуросемид, подлежат значительной канальцевой секреции в почках, могут снижать эффективность фуросемида. Но, напротив, фуросемид может уменьшать выведение этих лекарственных средств почками. Проведение лечения с применением высоких доз (в частности, как фуросемида, так и других лекарственных средств) может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и росту риска побочных эффектов, вызванных фуросемидом или сопутствующей терапии.

Может снижаться эффективность антидиабетических лекарственных средств и симпатомиметиков, обладающих свойством повышать артериальное давление (например, эпинефрина, норепинефрина).

Может усиливаться действие курареподобных мышечных релаксантов или теофиллина.

Возможно усиление вредного воздействия нефротоксических лекарственных средств на почки.

Нарушения функции почек могут развиться у пациентов, получающих сопутствующую терапию фуросемидом и высокие дозы отдельных цефалоспоринов.

Сопутствующее применение циклоспорина А и фуросемида ассоциируется с повышенным риском возникновения подагрического артрита, вторичного по отношению к гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и нарушения почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином.

У пациентов, относившихся к группе высокого риска нефропатии вследствие терапии радиоконтрастными веществами, при лечении фуросемидом наблюдалась большая частота ухудшения функции почек после применения радиоконтрастных веществ по сравнению с таковой у пациентов группы высокого риска, которым проводили внутривенную гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ.

Особенности применения

При лечении фуросемидом необходимо обеспечить постоянный отток мочи. Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи нуждаются в пристальном внимании, особенно на начальных этапах лечения.

Лечение с применением фуросемида требует регулярного медицинского наблюдения. Необходим особо тщательный мониторинг:

больных с артериальной гипотензией; пациентов, которые попадают в группу особого риска вследствие значительного снижения артериального давления, например пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий или кровеносных сосудов, снабжающих кровь головным мозгом; пациентов с латентной или выраженной формой сахарного диабета; больных подагрой; пациентов с гепаторенальным синдромом, то есть с функциональной почечной недостаточностью, что ассоциируется с тяжелым заболеванием печени; пациентов с гипопротеинемией, которая ассоциируется с нефротическим синдромом (эффект фуросемида может ослабляться одновременно с потенцированием ототоксичности). Необходимо осторожное титрование дозы; недоношенных младенцев (возможно развитие нефрокальциноза/нефролитиаза); требуются мониторинг функции почек и ультрасонография почек.

Регулярный мониторинг натрия, калия и креатинина сыворотки крови рекомендуется при терапии фуросемидом. В особо тщательном мониторинге нуждаются пациенты группы высокого риска развития электролитных дисбалансов или в случае значительной дополнительной потери жидкости (например, в результате рвоты, диареи или интенсивного выделения пота). Гиповолемию или обезвоживание организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса следует откорректировать. Для этого может потребоваться временное прекращение терапии фуросемидом.

На развитие нарушений электролитного баланса влияют такие факторы, как существующие заболевания (например, цирроз печени, сердечная недостаточность), сопутствующее применение лекарственных средств и питание. Например, в результате рвоты или диареи может возникнуть недостаток калия.

При применении фуросемида целесообразно рекомендовать пациенту употреблять пищу с высоким содержанием калия (печеный картофель, бананы, томаты, шпинат, сухофрукты). Следует помнить, что при применении фуросемида может возникнуть необходимость медикаментозной компенсации дефицита калия.

Одновременное применение с рисперидоном. В плацебо-контролируемых исследованиях рисперидона с участием пациентов пожилого возраста с слабоумием более высокий уровень летальности наблюдался у пациентов, получавших фуросемид плюс рисперидон, по сравнению с пациентами, которые получали только рисперидон или только фуросемид.

Прежде чем принять решение о применении такой комбинации или одновременного лечения с применением других мощных диуретиков, следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риски и пользу. Следует избегать обезвоживания.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данное лекарственное средство.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Некоторые побочные эффекты (например, неожиданное значительное снижение АД) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции, поэтому на период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Фуросемид проникает через плацентарный барьер. Его не следует назначать в период беременности.

Период кормления грудью. Фуросемид проникает в грудное молоко и может ингибировать лактацию. Женщинам следует прекратить кормление грудью во время лечения фуросемидом.

Способ применения и дозы

Режим дозировки устанавливает врач индивидуально в зависимости от выраженности расстройств водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. Препарат применять обычно натощак.

Для взрослых максимальная суммарная суточная доза Фуросемида-Дарница не должна превышать 1500 мг.

Специальные рекомендации по дозировке для взрослых.

При отеках при хронической застойной сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза для перорального приема составляет 40 мг в сутки. При необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Рекомендуется принимать дневную дозу, разделенную на 2 или 3 приема.

При отеках при ХПН нужно осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это введение такой дозы, что приводит к дневному уменьшению массы тела примерно на 2 кг (приблизительно 280 ммоль Na+). Рекомендуемая начальная суточная доза перорального приема составляет 40-80 мг. При необходимости можно корректировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общая суточная дозировка может назначаться однократно или делиться на 2 приема. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, общая пероральная суточная доза составляет 250-1500 мг.

При острой почечной недостаточности перед началом применения фуросемида необходимо компенсировать гиповолемию, гипотензию и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс. Рекомендуется как можно скорее совершить переход от внутривенного введения к пероральному приему.

При отеках при нефротическом синдроме рекомендуемая начальная доза для перорального приема составляет 40-80 мг/сут. При необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общая суточная дозировка может назначаться однократно или делиться на несколько приемов.

При отеках при заболеваниях печени Фуросемид-Дарница назначают как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в тех случаях, когда применение только антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает назначение такой дозы, что приводит к дневному уменьшению массы тела примерно на 0,5 кг. Рекомендуемая начальная суточная пероральная дозировка составляет 40-80 мг. При необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно назначать однократно или делить на несколько приемов.

Препарат в данной лекарственной форме назначать детям с массой тела более 10 кг. Для детей рекомендуемая доза фуросемида для приема внутрь составляет 2 мг/кг массы тела, но максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Дети

Для детей дозу следует уменьшать в соответствии с массой тела (см. «Способ применения и дозы»).

Для детей, которые не могут принимать лекарственную форму для перорального применения, например недоношенных детей и новорожденных, следует рассматривать возможность применения формы для парентерального введения.

Передозировка

Симптомы: клиническая картина острой или хронической передозировки зависит главным образом от степени и последствий потери электролитов и жидкости и включает такие признаки как гиповолемия, обезвоживание организма, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляцию желудочков). К симптомам этих нарушений относятся тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирующая в шок), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.

Специфических антидотов фуросемида нет. Терапия – симптоматическая.

Побочные реакции

Метаболические и алиментарные расстройства: нарушение электролитного баланса (в том числе с клиническими проявлениями), обезвоживание и гиповолемия, особенно у пациентов пожилого возраста, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз, повышение уровня креатинина в крови в крови, приступы подагры, повышение уровня мочевины в крови, псевдо-синдром Барттера на фоне неправильного и/или длительного применения фуросемида, повышение уровня триглицеридов в крови, повышение уровня холестерина в крови, снижение толерантности к глюкозе. Течение сахарного диабета может перейти из латентной формы в выраженную.

Со стороны сосудов: гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия (при применении внутривенной инфузии), васкулит, тромбоз.

Со стороны почек и мочевыводящего тракта: увеличение объема мочи, повышение уровня натрия в моче, повышение уровня хлора в моче, задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией оттока мочи), тубуло-интерстициальный нефрит, нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных младенцев, недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, острый панкреатит.

Гепатобилиарные расстройства: холестаз, повышение уровней трансаминаз.

Со стороны органов слуха и равновесия: нарушения слуха, обычно преходящие, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и/или в случае слишком быстрого введения фуросемида. Сообщалось о случаях глухоты, иногда необратимой, после перорального приема фуросемида. Колокол в ушах.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, сыпь, буллезный дерматит, мультиформная эритема, пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакция фоточувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некрооз дер ESS- синдром (медикаментозная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой).

Со стороны иммунной системы: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (в частности, сопровождающиеся шоком).

Со стороны нервной системы: парестезия, печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью.

Со стороны крови и лимфатической системы: гемоконцентрация, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Врожденные и наследственные/генетические нарушения: повышен риск незаращения артериального протока, если фуросемид назначать недоношенным младенцам в течение первых недель жизни.

Общие нарушения: повышение температуры тела.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячеистой упаковке; по 5 контурных ячеистых упаковок в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13