Эротон таблетки 100 мг блистер №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ЭРОТОН®

(EROTON)

Состав:

действующее вещество: sildenafil;

1 таблетка содержит цитрата силденафила в дозах, эквивалентных 50 мг или 100 мг силденафила;

другие составляющие: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповедон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, натрия кроскармелоза, крахмал картофельный.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТС G04В Е03.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение нарушений эрекции, определяемых как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта. Для эффективного действия препарата необходимо сексуальное возбуждение.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к силденафилу и вспомогательным компонентам препарата; терапия нитратами или другими донорами оксида азота (поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, применяемых постоянно или в экстренных случаях); заболевания, при которых сексуальная активность нежелательна (тяжелые формы сердечно-сосудистых заболеваний, нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность и т.п.); одновременный прием с другими средствами для лечения эректильной дисфункции.

Прием Эротона противопоказан пациентам, потерявшим зрение на одном глазу из-за неартериальной передней ишемической оптической нейропатии, независимо от того, произошло это из-за предварительного приема ингибитора ФДЭ5 или нет.

Безопасность силденафила не изучалась в таких подгруппах пациентов, и поэтому этим пациентам его применение противопоказано: пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени, с артериальной гипотензией (артериальное давление < 90/50 мм рт. ст.), с недавно перенесенным инсультом или инфарктом мио наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки, такими как пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание фосфодиэстераз сетчатки).

Способ применения и дозы.

Таблетки предназначены для приема внутрь. Для реализации эффекта cилденафила необходимо половое возбуждение.

Принимают внутрь примерно за 1 ч до полового акта.

Начальная дозировка препарата составляет 50 мг. Учитывая эффективность и переносимость препарата, доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг, максимальная рекомендуемая частота приема – 1 раз/сут. Активность Эротона может проявляться большим сроком действия при приеме препарата с пищей по сравнению с приемом натощак.

Применение пациентам пожилого возраста. Корректировка дозы не требуется.

Применение пациентам с нарушением функции почек. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина – 30-80 мг/мин) дозировка препарата не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) в результате сниженного клиренса силденафила начальная доза составляет 25 мг.

Применение пациентам с нарушением функции печени. В результате сниженного клиренса силденафила начальная доза составляет 25 мг.

Применение на фоне лечения другими препаратами. Для пациентов, принимающих одновременно препараты-ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и т.п.), начальная доза силденафила составляет 25 мг. При одновременном приеме с ритонавиром максимальная разовая доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

С целью уменьшения риска развития постуральной гипотензии следует достичь стабилизации состояния пациентов на фоне терапии альфа-блокаторами до применения препарата. Кроме того, нужно начать назначение препарата по наименьшим дозам.

При необходимости назначения препарата в дозе 25 мг применяют силденафил в соответствующей дозировке.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы – головные боли, головокружение, сонливость, гипестезия; эпилептический приступ, рецидив эпилептического приступа, повышенная утомляемость;

со стороны сердечно-сосудистой системы - вазодилатация (приливы), артериальная гипотензия или гипертензия, пальпитация (ощущение сердцебиения), транзиторные ишемические атаки, желудочковая аритмия, тахикардия, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, внезапная;

со стороны органа зрения – аномальное зрение (затуманение зрения, повышенная чувствительность к свету), дефекты полей зрения, хроматопсия (умеренной степени, транзиторная, главным образом цветное зрение), боль в глазах, покраснение глаз, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия, сосудистая ;

со стороны органа слуха - звон в ушах, внезапная глухота;

со стороны дыхательной системы – ринит (заложенность носа);

со стороны пищеварительного тракта – диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту;

со стороны иммунной системы – реакции гиперчувствительности (включая сыпь на коже), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

со стороны репродуктивной системы – пролонгированная эрекция и/или приапизм;

со стороны костно-мышечной системы – миалгия, боль в груди.

Передозировка

.

Симптомы: при передозировке силденафилом (доза 800 мг у здоровых добровольцев) отмечаются нежелательные эффекты, подобные тем, что наблюдались при применении более низких доз препарата, но частота их возникновения и степень тяжести увеличивались.

Лечение: симптоматическая терапия. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками крови.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не применяют для женщин.

Дети. Препарат не используют детям.

Особенности применения.

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных причин заболевания и назначения адекватного лечения необходимо тщательно изучить историю болезни пациента и тщательное медицинское обследование.

Для эффективности действия Эротона необходима сексуальная стимуляция.

С сексуальной активностью связана определенная степень риска из-за возможности сердечного приступа. Итак, прежде чем начать курс любого лечения нарушений эрекции, врач должен проверить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Препараты, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, не следует применять пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сообщалось о серьезных сердечно-сосудистых осложнениях, таких как инфаркт миокарда, внезапная сердечная смерть, вентрикулярная аритмия, цереброваскулярная геморрагия и транзиторная ишемическая атака. Большинство, но не все из пациентов, у которых наблюдались осложнения, имели предыдущие сердечно-сосудистые факторы риска. Подавляющее большинство таких случаев наблюдалось в течение или сразу после сексуальной нагрузки, незначительная часть через короткий период после приема силденафила без сексуальной активности. Другие случаи случались через часы или дни после применения силденафила и сексуальной нагрузки. Таким образом, невозможно установить прямую зависимость таких случаев с применением силденафила, сексуальной нагрузкой, сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, комбинацией этих факторов или другими факторами.

При разовом приеме силденафила в дозах до 100 мг не выявлено клинически существенных изменений ЭКГ. Среднее максимальное снижение систолического давления у пациентов, находившихся в горизонтальном положении после перорального приема препарата в дозе 100 мг составляло 8,34 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического давления у пациентов, находившихся в горизонтальном положении, составляло 5,5–3 мм рт. ст. Ниже обычного, но кратковременно артериальное давление снижалось у пациентов, которые одновременно принимали нитраты.

Силденафил оказывал системное вазодилатирующее действие, приводившее к преходящему уменьшению АД. Этот эффект незначителен или вообще не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Однако до назначения силденафила врач должен тщательно учесть риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная чувствительность к вазодилататорам наблюдается у больных с левожелудочковой обструкцией (аортальный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия), а также с множественными проявлениями системной атрофии, которая встречается в единичных случаях и проявляется тяжелым нарушением автономного контроля АД.

Эротон в дозе 100 мг 1 раз в сутки при пероральном применении пациентам с тяжелыми заболеваниями сердца снижает показатели среднего систолического давления покоя и диастолического давления по сравнению с исходным уровнем. Среднее легочное систолическое давление снизилось на 9%. Силденафил не оказывал никакого влияния на сердечный выброс и кровоток в стенозированных коронарных артериях вследствие улучшения аденозинстимулированного резерва кровотока (в коронарных артериях с и без стеноза).

У больных с эректильной дисфуцией и стабильной стенокардией, регулярно принимавших антиангинальные препараты (за исключением нитратов) и применявших силденафил в дозе 100 мг 1 раз в сутки внутрь, было отмечено увеличение продолжительности тредмил-теста и среднего времени выполнения упражнения до обострения симптомов стенокардии плацебо.

У пациентов с сопутствующей артериальной гипертензией, одновременно принимающих два и более антигипертензивных препарата, силденафил в дозе 100 мг 1 раз в сутки внутренне улучшал эрекцию и увеличивал количество успешных сексуальных попыток. Количество побочных эффектов было одинаковым по сравнению с соответствующим показателем у пациентов в других группах, принимавших три и более антигипертензивных препарата.

Сообщалось о неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва (NAION), что является причиной ухудшения или потери зрения. При внезапном ухудшении зрения следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Большинство этих пациентов имели следующие факторы риска: уменьшенное соотношение глубина/площадь (застойный диск), возраст от 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, заболевания коронарных сосудов, гиперлипидемия и курение. Не было установлено никаких причинных связей между применением ингибиторов ФДЭ5 и NAION. Врач должен предупредить пациентов, уже имеющих проявления NAION, о возможном рецидиве NAION. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу при внезапном ухудшении зрения.

У пациентов с возрастной дегенерацией сетчатки силденафил в дозе 100 мг 1 раз в сутки внутрь хорошо переносился и не проявлял клинического эффекта при исследовании зрительных функций в тестах (острота зрения, сетка Амслера, распознавание цвета, «искусственный поток света», периметр Гамфрея и фото ).

Силденафил рекомендуется применять с осторожностью пациентам, одновременно принимающим альфа-блокаторы, поскольку в некоторых случаях это может привести к симптоматической артериальной гипотензии. Для того, чтобы минимизировать риск развития постуральной гипотензии, следует достичь стабилизации показателей АД с помощью альфа-блокаторов к применению силденафила. Необходимо приступать к применению силденафила с низкими дозами. Кроме того, врачи должны рассказать пациентам, что делать при возникновении симптомов постуральной гипотензии.

У некоторых пациентов с врожденным пигментным ретинитом отмечены генетические дефекты фосфодиэстеразы сетчатки глаза. Нет никакой информации о безопасности назначения силденафила пациентам с пигментным ретинитом, поэтому этой группе пациентов силденафил следует назначать с осторожностью.

Силденафил усиливает антиагрегационный эффект натрия нитропруссида (донатора NO). Нет никакой информации о безопасности назначения силденафила пациентам со склонностью к кровотечению или острой язвой желудка, поэтому этой группе пациентов силденафил следует назначать с осторожностью.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, необходимо применять с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляции, кавернозные фиброзы или болезнь Пейрони) и пациентам с заболеваниями, которые могут привести к развитию приапизма (такие как серповидно-клеточная анемия, миелома или лейкемия).

Безопасность и эффективность комбинаций силденафила с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались, поэтому применять такие комбинации не рекомендуется.

После приема внутрь разовой дозы 100 мг силденафила не наблюдалось никакого влияния на подвижность и морфологические свойства спермы у здоровых пациентов.

Сообщалось о внезапном снижении и потере слуха у незначительного количества пациентов при применении ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного снижения или потери слуха. Никаких причинных связей между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным снижением и потерей слуха не установлено. В случае внезапного снижения и потери слуха следует рекомендовать пациентам прекратить применение силденафила и немедленно проконсультироваться с врачом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В результате побочных эффектов (головокружения, изменения зрения) силденафил может влиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Воздействие других препаратов на силденафил. Метаболизм силденафила опосредуется главным образом цитохромом Р450 (CYP). Ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить выведение силденафила, а индукторы этих изоферментов могут повысить его выведение.

Отмечалось уменьшение клиренса силденафила при одновременном его применении с ингибиторами CYP3А4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3А4 при совместном приеме силденафила в дозе 50 мг в плазме крови на 56%.

Однократный прием антацида (гидроксида магния и гидроксида алюминия) не влияет на биодоступность силденафила.

Інгібітори CYP2С9 (такі як толбутамід, варфарин), інгібітори CYP2D6 (такі як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди і відповідні діуретики, інгібітори ангіотензинконвертуючого ферменту і блокатори кальцієвих каналів не впливали на фармакокінетику силденафілу.

Влияние азитромицина (500 мг/сут в течение 3 суток) на скорость выведения и период полужизни силденафила или его основных метаболитов не доказано.

Воздействие силденафила на другие препараты. Силденафил является слабым ингибитором изоформ цитохрома Р450. Маловероятно, что Эротон способен изменить выведение субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивный эффект при кратковременном и длительном применении нитратов, поэтому однократное или курсовое применение доноров оксида азота, органических нитратов или органических нитритов в любых формах с силденафилом противопоказано.

Когда силденафил (25 мг, 50 мг и 100 мг) применялся больным с доброкачественной гиперплазией простаты одновременно с терапией a-блокатором доксазозином (4 мг и 8 мг), которая поддерживалась на стабильном уровне, наблюдалось дополнительное снижение АД и средние дополнительные сокращения артериального давления. . Когда силденафил и доксазозин назначали одновременно пациентам, устойчивым к доксазин-терапии, наблюдались редкие случаи симптоматической постуральной гипотензии. Ее признаки включали головокружение и нарушение координации при действии света, но не потерю сознания. Сопутствующее лечение силденафилом пациентов, применяющих альфа-блокаторную терапию, может привести к возникновению симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов.

Признаков существенного взаимодействия силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), каждый из которых метаболизируется CYP2С9, не обнаружен.

Силденафил (50 мг) не приводит к увеличению длительности кровотечения, вызванной ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивный эффект алкоголя у здоровых пациентов.

Не отмечено взаимодействия силденафила (100 мг) и амлодипина у больных с артериальной гипертензией.

Не рекомендуется назначать силденафил одновременно с ритонавиром, который является ингибитором P450 и приводит к изменению фармакокинетических показателей силденафила.

Анализ безопасности показал, что нет разницы в профиле побочных реакций у пациентов, принимающих силденафил отдельно, и у пациентов, применяющих этот препарат вместе с антигипертензивными препаратами.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эротон является пероральным препаратом, который применяют для лечения нарушений эрекции у мужчин. Препарат представляет собой цитратную соль силденафила, селективный ингибитор циклической гуанозинмонофосфат (цГМФ) специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Механизм деяния. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в освобождении окиси азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению притока к ним крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффективность азотной окиси (NO), подавляя фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), отвечающую за деградацию цГМФ в кавернозном теле.

Когда при сексуальной стимуляции происходит локальное высвобождение NO, угнетение ФДЭ5 силденафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего наступает расслабление гладких мышц и усиливается приток крови к кавернозному телу.

Применение силденафила в рекомендуемых дозах неэффективно без сексуальной стимуляции.

Силденафил является селективным в отношении ФДЭ5. Его влияние на ФДЭ5 сильнее, чем влияние других известных фосфодиэстераз.

Нарушение зрения.

При применении силденафила в дозе 100 мг у некоторых пациентов через 1 ч выявлено легкое изменчивое нарушение различения цвета (синего/зеленого); через 2 ч после приема препарата эти изменения проходили. Вероятным механизмом нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ6, участвующей в процессе передачи света в сетчатке глаза. Эффект силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5. Силденафил не влияет на остроту зрения, контрастность восприятия, электроретинограмму, внутриглазное давление или пупилометрию.

Эффективность. Эффективность силденафила, оцениваемая относительно способности препарата обеспечивать наступление и сохранение эрекции, достаточной для проведения полового акта, была продемонстрирована и сохранялась при длительном применении препарата (1 год).

При приеме силденафила в дозах 25 мг, 50 мг, 100 мг улучшение эрекции отмечено у 62%, 74%, 82% соответственно. Помимо улучшения эректильной функции анализ МИЭФ (международный индекс эректильной функции) показал, что лечение силденафилом повышает также оргазм и удовлетворение от полового акта.

При лечении силденафилом улучшение было отмечено у 59% больных сахарным диабетом; у 43% больных, перенесших радикальную простатэктомию; у 83% больных с травмой спинного мозга.

Фармакокинетика.

В пределах рекомендуемого диапазона доз фармакокинетика силденафила пропорциональна дозе. Препарат удаляется из организма преимущественно путем биотрансформации в печени (в основном при участии цитохрома Р450 3А4) с образованием активного метаболита со свойствами, подобными силденафилу.

Всасывание. Силденафил быстро всасывается после применения внутрь. Максимальные концентрации, наблюдавшиеся в плазме крови, регистрировались через 30-120 минут (в среднем 60 минут) после перорального приема натощак. В случаях, когда препарат принимают вместе с жирной пищей, скорость всасывания уменьшается.

Деление. Средний объем распределения силденафила в равновесном состоянии равен 105 л, что свидетельствует о его проникновении в ткани. Как сильденафил, так и его главный метаболит приблизительно на 96% связаны с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.

Метаболизм. Силденафил метаболизируется преимущественно изоферментами печени. Главный циркулирующий метаболит характеризуется селективностью ФДЭ5, подобной силденафилу, но его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% от селективности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме крови составляет примерно 40% соответствующей концентрации силденафила. Конечное время полужизни метаболита составляет примерно 4 часа.

Вывод. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час с конечным сроком полужизни 3-5 часов. При пероральном применении силденафил выводится главным образом с калом (приблизительно 80% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (приблизительно 13% принятой дозы).

Фармакокинетика у пациентов особых групп.

Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше) имели сниженные показатели клиренса силденафила, а концентрации силденафила были примерно на 90% больше, чем у младших пациентов (18-45 лет). Учитывая возрастную зависимость связывания с белками, повышение концентрации свободного сиденафила в плазме крови составило почти 40%.

Пациенты с недостаточностью функции почек. У пациентов с легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) недостаточностью функции почек фармакокинетика силденафила не изменялась после приема внутрь в разовой дозе 50 мг. У пациентов с тяжелой (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) недостаточностью функции почек клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с пациентами, такими же по возрасту, у которых не было нарушений функции почек. .

Пациенты с недостаточностью функции печени. У пациентов с легким и умеренным циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила уменьшался, что было причиной увеличения AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с пациентами того же возраста, у которых не диагностирована печеночная недостаточность. . Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (Чайлд-Чайлд-Пью С) не исследована.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, двояковыпуклые, шестигранные (формы «HEXAGON»), с пометкой «Ф» с обеих сторон.

Срок годности

. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 50 мг, по 100 мг №1 (1х1), №2 (2х1), №4 (4х1) в блистере, в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПАО «Фитофарм».

Местонахождение.

Украина, 84500, Донецкая обл., г. Артемовск, ул. Сибирцева, 2.