Диклак раствор для инъекций 75 мг ампула 3 мл №5

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ДИКЛАК®

(DICLAC®)

Состав:

действующее вещество: diclofenac;

3 мл раствора содержат 75 мг диклофенака натрия (25 мг/мл);

другие составляющие: N-ацетилцистеин, спирт бензиловый, маннит (Е 421), натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или желтоватый раствор практически без видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код ATХ M01A B05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диклофенак натрия является нестероидным соединением с выраженными противовоспалительными и обезболивающими свойствами. Основным механизмом действия этого вещества считается угнетение биосинтеза простагландинов, играющих важную роль в возникновении воспаления и боли.

Применение диклофенака способствует увеличению объема движений в пораженных суставах.

В опытах in vitro в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, диклофенак не ингибирует биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Диклак оказывает также положительное влияние в случае приступов мигрени.

При посттравматических и послеоперационных состояниях с наличием воспаления Диклак облегчает боли во время движения и уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами.

Если диклофенак натрия применяют одновременно с опиоидными обезболивающими средствами для снятия боли послеоперационной, необходимость в них существенно уменьшается.

Диклак®, раствор для инъекций, особенно необходим в начале лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний и болевого состояния вследствие воспаления неревматического происхождения.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

После введения 75 мг диклофенака натрия путем внутримышечной инъекции абсорбция начинается немедленно, а средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет примерно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно за 20 минут. Величина абсорбции линейно находится в зависимости от дозы. В случае введения 75 мг диклофенака натрия путем внутривенной инфузии в течение 2 ч средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет примерно 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). Площадь под концентрационной кривой (AUC) после внутримышечного или внутривенного введения примерно вдвое больше, чем после перорального или ректального применения, так как в последнем случае примерно половина активной субстанции метаболизируется при первом прохождении через печень. Фармакокинетические свойства не изменяются после повторного введения. При соблюдении рекомендованных интервалов дозировка накопления препарата не происходит.

Деление.

99,7% диклофенака связывается с протеинами сыворотки крови, главным образом с альбуминами. Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак попадает в синовиальную жидкость, где максимальные концентрации устанавливаются через 2-4 часа после достижения пикового значения в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет от 3 до 6 часов. Через 2 часа после достижения пикового значения в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель и остается более высокой в течение 12 часов.

Биотрансформация.

Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации исходной молекулы, но преимущественно за счет гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, два из которых биологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Вывод.

Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл/мин, период полувыведения – 1-2 часа. Около 60% получаемой дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Менее 1% выводится в виде неизмененного соединения, остальное выводится в виде метаболитов с желчью.

Специальные группы пациентов.

Не наблюдалось никакой разницы в возрастной зависимости в абсорбции, метаболизме или экскреции препарата. Однако у некоторых пожилых пациентов после 15-минутной внутривенной инфузии концентрация диклофенака в плазме крови была на 50% выше, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычной дозировки накопления активного вещества не происходило.

У пациентов с хроническим гепатитом или циррозом кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как и у пациентов без заболевания печени.

Клинические свойства.

Показания.

Препарат при внутримышечном введении предназначен для лечения:

• воспалительные и дегенеративные формы ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, несуставного ревматизма;

• острых приступов подагры;

• почечной и билиарной колик;

• боли и отека после травм и операций;

• тяжелые приступы мигрени.

Препарат при введении в виде внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

Противопоказания.

· Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.

· Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанное с предварительным лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

· Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодов установленной язвы или кровотечения).

· III триместр беременности.

· Как и другие НПВС, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита.

· воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит).

· печеночная недостаточность.

· почечная недостаточность.

· Застойная сердечная недостаточность (NYHA II –IV).

· высокий риск развития послеоперационных кровотечений, несвертывания крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений.

· лечение периоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения).

· Ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесен инфаркт миокарда;

· Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак.

· заболевания периферических артерий.

· В данной лекарственной форме препарат противопоказан детям.

Только по внутривенному применению.

· одновременное применение НПВС или антикоагулянта (в том числе низких доз гепарина).

· наличие в анамнезе геморрагического диатеза, подтвержденное или подозреваемое цереброваскулярное кровотечение в анамнезе.

· операции, связанные с высоким риском кровотечения.

· Бронхиальная астма в анамнезе.

· Умеренное или тяжелое нарушение почечной функции (креатинин сыворотки крови >160 мкмоль/л).

· гиповолемия или обезвоживание по какой-либо причине.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались с применением препарата Диклак, раствора для инъекций и/или других лекарственных форм диклофенака.

Литий: при одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней лития в сыворотке крови.

Дигоксин: при одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства: сопутствующее применение диклофенака натрия и других НПВС с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного воздействия. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациентам, особенно лицам пожилого возраста, необходимо тщательно контролировать уровень АД. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности.

Препараты калия, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровней калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.

Другие НПВС и кортикостероиды: сопутствующее введение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС.

Антикоагулянты и антитромботические средства: рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС): сопутствующее введение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Антидиабетические препараты: клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на клиническое действие. Однако известны частные случаи как с гипогликемическим, так и гипергликемическим влиянием, требующим изменения дозирования антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровней глюкозы в плазме крови, что является мерой предосторожности во время сопутствующей терапии.

Колестипол и холестирамин: одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.

Препараты, стимулирующие ферменты, метаболизирующие лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты метаболизма, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и т.п., теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака натрия в плазме крови.

Метотрексат: применение НПВС менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата может приводить к повышению концентрации метотрексата и, соответственно, его токсических эффектов. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВС, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано из-за накопления метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.

Циклоспорин и такролимус: диклофенак, как и другие НПВС, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем больным, которые циклоспорин не получают. Такой риск возникает и при лечении такролимуса.

Антибактериальные хинолоны: существуют отдельные данные относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС. Это может наблюдаться у пациентов как с наличием, так и отсутствием в анамнезе эпилепсии или судорог. Таким образом, следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов пациентам, уже получающим НПВС.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВС может усугубить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшить его эффект.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например, вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма.

Фенитоин: При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.

Особенности применения.

При применении всех нестероидных противовоспалительных средств в любое время в течение лечения могут возникать желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорации с или без предупреждающих симптомов, без серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе, и они могут иметь летальные исходы. Риск возникновения вышеперечисленных явлений у больных пожилого возраста повышается. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения диклофенак натрия необходимо отменить.

Очень редко в связи с применением НПВС, включая Диклак, наблюдались аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные, и реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения таких реакций существует в начале терапии в первый месяц лечения. Применение препарата Диклак следует прекратить при первом появлении высыпания на коже, поражений слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности.

НПВС могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем Диклак не рекомендуется применять для лечения послеоперационной боли во время операции по аортокоронарному шунтированию.

Как и другие НПВС, Диклак® благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Предостережение.

Общие.

Следует избегать применения препарата Диклак одновременно с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия какого-либо синергического действия и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. В частности, для людей пожилого возраста со слабым здоровьем и пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.

Астма в анамнезе.

У больных бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, с отеками слизистой носа (т.е. назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей частота возникновения побочных реакций на НПВС возрастает. К таким реакциям относятся: обострение астмы (анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. Таким больным рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных аллергией, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Особые оговорки рекомендуются пациентам с бронхиальной астмой в случае, когда Диклак

® применяется парентерально, поскольку симптомы могут обостряться.

Воздействие на пищеварительный тракт.

При применении всех НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота, молота), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и наблюдаться в любое время в процессе лечения как с предупредительными симптомами, так и без них, а также при наличии в анамнезе серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении других НПВС, при назначении препарата Диклак® пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта, обязательно медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск желудочно-кишечных кровотечений, ульцерации или перфорации возрастает при повышении дозы НПВС, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно при осложнениях типа геморрагии или перфорации, и у лиц пожилого возраста, поэтому лечение им следует проводить, применяя самую низкую эффективную дозу в течение максимального времени. .

Таким пациентам, а также пациентам, нуждающимся в сопутствующей низкой дозе ацетилсалициловой кислоты, следует применять комбинированную терапию протекторными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).

Предостережения также необходимы для больных, получающих сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Диклак необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты, и устанавливать тщательное медицинское наблюдение за ними в связи с возможностью обострения состояния.

Воздействие на печень.

Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, когда Диклак назначают пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может обостриться.

Лечение диклофенаком натрия, как и другими НПВС, может привести к повышению уровня одного или нескольких печеночных ферментов, поэтому во время применения препарата Диклак необходимо регулярное наблюдение за функцией печени в качестве меры предосторожности. Если во время лечения функция печени ухудшается или отмечаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. При лечении диклофенаком натрия течение гепатита может проходить без продромальных симптомов.

Осторожность необходима в случае назначения Диклака пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провокации приступа.

Воздействие на почки.

Поскольку при лечении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отеках, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек (в т. ч. с функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного циррозом печени) анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, оказывающими существенное влияние на почечную функцию, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по какой-либо причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к возврату к состоянию, которое предшествовало лечению.

Воздействие на кожу.

В связи с применением НПВС, в том числе препарата Диклак, очень редко были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Очевидно, самый высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии, в большинстве случаев – в течение первого месяца лечения. Применение препарата Диклак необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков повышенной чувствительности.

Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Воздействие на гематологические показатели.

При продолжительном применении диклофенака натрия рекомендуется мониторинг показателей крови. Как и другие НПВС, Диклак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно присматривать за больными с нарушениями гемостаза.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, артериальная гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в кратчайшие периоды и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответа на терапию. С осторожностью применять пациентам от 65 лет.

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости.

В связи с применением НПВС, в том числе и диклофенака, особенно в больших дозах и длительное время, может увеличиваться риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений (инфаркта миокарда и инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, стойкой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется, в случае необходимости применение возможно только после тщательной оценки риска полезности только в. Подобную оценку следует провести перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением).

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которое может произойти в любое время. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу.

Астма в анамнезе.

У больных бронхиальной астмой, сезонный аллергический ринит, пациентов с отеком слизистой носа (назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) реакции на НПВС, похожие на обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных с аллергией на другие вещества, что проявляется кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Фертильность у женщин.

Применение препарата Диклак может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, стремящимся забеременеть. Относительно женщин, которые могут испытывать трудности с зачатием или проходящие обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Диклак.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

В I и II триместрах беременности препарат Диклак можно назначать только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно. Как и другие НПВС, препарат противопоказан в последнем триместре беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1% до примерно 1,5%.

Не исключено, что риск увеличивается при увеличении дозы и продолжительности лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если Диклак применяют женщинам, стремящимся забеременеть, или в I триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.

Во время ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

- нарушение функций почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнионом.

На мать и новорожденного, а также в конце беременности:

- возможные удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;

- торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Итак, Диклак противопоказан во время ІІІ триместра беременности.

Период кормления грудью.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательного воздействия на младенца, Диклак не следует применять во время кормления грудью.

фертильность.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, Диклак может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, которые планируют забеременеть. Женщины, имеющие осложнения с оплодотворением или те, кто проходил обследование вследствие инфертильности, должны прекратить применение Диклака.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациенты, у которых во время лечения диклофенаком натрия наблюдаются нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, учитывая задачу лечения у каждого отдельного пациента.

Взрослые

Препарат Диклак®, раствор для инъекций, не применять более 2 дней. При необходимости лечение можно продолжить таблетками Диклак.

Внутримышечная инъекция.

С целью предотвращения повреждения нервной или других тканей в месте внутримышечной инъекции следует соблюдать следующие правила.

Суточная доза обычно составляет 75 мг (1 ампула), которую вводят путем глубокой инъекции в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например, колики, суточную дозу можно увеличить до 2 инъекций по 75 мг, интервал между которыми должен составлять несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 75 мг раствора для инъекций можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата Диклак (например, таблетками) до максимальной суммарной суточной дозы 150 мг диклофенака натрия.

В условиях приступа мигрени, согласно клиническому опыту, следует как можно раньше ввести внутримышечно 75 мг диклофенака натрия, и при необходимости применить суппозитории по 100 мг в тот же день. Общая суточная дозировка не должна превышать 175 мг в первый день. Нет доступных данных о применении препарата Диклак® для лечения приступов мегрени более одного дня. При необходимости в последующие дни лечение можно продлить суппозиториями до максимальной суточной дозы 150 мг.

Внутривенные инфузии

Непосредственно перед началом внутривенной инфузии Диклак следует развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Оба раствора нужно буферизовать раствором бикарбоната натрия (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2%). Использовать можно только прозрачные растворы.

Диклак, раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции.

Рекомендуемые альтернативные режимы дозирования препарата Диклак®, раствора для инъекций:

- для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов; при необходимости лечение можно повторить через 4-6 часов, но доза не должна превышать 150 мг/сут;

- для профилактики послеоперационной боли через 15 мин – 1 час после хирургического вмешательства нужно ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг/час до максимальной суточной дозы 150 мг.

Пациенты пожилого возраста.

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Диклак не ухудшается до какой-либо клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с особой осторожностью таким пациентам, которые, как правило, более подвержены развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы, а также пациентов необходимо обследовать желудочно-кишечными кровотечениями при лечении НПВС.

Рекомендуемая максимальная суточная доза Диклака составляет 150 мг.

Выражены сердечно-сосудистые заболевания или значительные факторы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Лечение диклофенаком не рекомендуется пациентам с выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями или неконтролируемой артериальной гипертензией. Пациентам с выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, неконтролируемой артериальной гипертензией или значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний следует с особой осторожностью применять диклофенак в дозах < 100 мг/сут, если лечение длится более 4 нед.

Нарушение функции почек.

Диклофенак противопоказан больным с почечной недостаточностью.

Специфические исследования действия препарата на пациентов с нарушением функции почек не проводились, поэтому невозможно дать специфические рекомендации по коррекции дозы. С особой осторожностью следует применять диклофенак пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью.

Нарушение функции печени

Диклофенак противопоказан больным с печеночной недостаточностью.

Специфические исследования действия препарата на пациентов с нарушением функции печени не проводились, поэтому невозможно дать специфические рекомендации по коррекции дозы. С особой осторожностью следует применять диклофенак пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

Дети.

Препарат Диклак в лекарственной форме раствора для инъекций не применять детям.

Передозировка.

Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака натрия отсутствует.

Симптомы: рвота, головная боль, тошнота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах или судороги. При тяжелом отравлении возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение: В течение одного часа после применения потенциально токсического количества препарата перорально следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, у взрослых следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение часа после применения потенциально токсического количества препарата. При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие меры. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Классификация побочных эффектов по системам органов и частоте проявлений: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с применением раствора для инъекций и/или других лекарственных форм диклофенака натрия при краткосрочном и длительном применении.

Инфекции и инвазии: очень редко – абсцесс в месте инъекции.

Со стороны системы крови: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, анафилактические и псевдоанафилактические реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко – ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства: очень редко – дезориентация, депрессия, инсомния, ночные кошмары, раздражительность, психотические нарушения.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость; очень редко – парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство ощущения вкуса, инсульт, нарушение ощущения при прикосновении; частота неизвестна – спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание, утомляемость.

Со стороны органов зрения: очень редко – расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия; частота неизвестна – неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и лабиринта: часто – вертиго; очень редко – звон в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердца: очень редко – сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудистой системы: очень редко – артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны системы дыхания: редко – астма (включая диспноэ), бронхоспазм; очень редко – пневмонит.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия; редко – гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесями крови, геморрагическая диарея, молота, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без нее, с перфорацией или без нее); очень редко – колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, заболевания пищевода, глоточное расстройство подобных диафрагме интестинальных стриктур, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто – увеличение уровня трансаминаз; редко – гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко – мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезная сыпь, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – ОПН, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: часто – реакция в месте введения, включая отверждение, боль в месте инъекции; отек, некроз в месте инъекции. В отдельных случаях могут наблюдаться симптомы асептического менингита, в частности напряженность шейных мышц, лихорадка или омрачение сознания. К таким реакциям подвержены пациенты с аутоиммунными заболеваниями (красная волчанка, смешанные коллагенозы).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко – импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркте миокарда или инсульта), связанном с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг/сут) и при длительном применении.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Как правило, Диклак, раствор для инъекций, нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.

Растворы для инфузий хлорида натрия 0,9% или глюкозы 5% без бикарбоната натрия в качестве добавки (буфера) представляют риск перенасыщения, что может привести к образованию кристаллов или осадка. Остальные растворы для инфузий не применять.

Упаковка.

по 3 мл раствора в ампуле; по 5 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Лек Фармацевтическая компания д.д./

Lek Pharmaceuticals dd, Словения

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения/

Веровскова 57, 1526 Любльяна, Словения.