Инструкция Диагама раствор для инъекций ампула 2 мл №5

действующие вещества: тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид,  цианокобаламин;

1 мл раствора содержит тиамина гидрохлорида (в пересчете на 100 % вещество) 50 мг, пиридоксина гидрохлорида (в пересчете на 100 % вещество) 50 мг, цианокобаламина (в пересчете на 100 % вещество) 0,5 мг;

вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид, спирт бензиловый, натрия полифосфат, калия ферицианид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость красного цвета.

Препараты витамина В1 в комбинации с витамином В6 и/или витамином В12. Код АТХ А11D В.

Фармакодинамика

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное действие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Применять для устранения дефицитных состояний. В больших дозах обладают анальгетическими свойствами, способствуют улучшению кровообращения и нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения.

Витамин В1 является очень важным активным веществом. В организме витамин В1 фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата (ТТР).

Тиаминдифосфат как коэнзим участвует в важных функциях углеводного обмена, которые имеют решающее значение в обменных процессах нервной ткани, влияют на проведение нервного импульса в синапсах. При недостаточности витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь молочной и пировиноградной кислоты, что приводит к различным патологическим состояниям и расстройствам деятельности нервной системы.

Витамин В6 в своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5'-фосфат, PALP) является коэнзимом ряда ферментов, которые взаимодействуют в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Через декарбоксилирование они привлекаются к образованию физиологически активных аминов (адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), через трансаминирование - к анаболическим и катаболическим процессам обмена (например, глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, γ-аминомасляная кислота, α-кетоглутараттрансаминаза), а также к различным процессам расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 действует на четырех различных участках метаболизма триптофана. В процессах синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование α-амино-β-кетоадининовой кислоты.

Витамин В12 необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противоанемический фактор), участвует в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, оказывает обезболивающее действие.

Фармакокинетика

После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Примерно 1 мг тиамина распадается ежедневно. Метаболиты выводятся с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Биологический период полураспада тиамина составляет 21 минуту. Накопление тиамина в организме не происходит благодаря ограниченному растворению в жирах.

Витамин В6 фосфорилируется и окисляется до пиридоксаль-5-фосфата. В плазме крови пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Формой, которая транспортируется, является пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой в пиридоксаль.

Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Витамин В12 поступает в желчь и участвует в кишечно-печеночной циркуляции. Витамин В12 проходит через плаценту.

Системные неврологические заболевания, вызванные установленным дефицитом витаминов B1, B6 и B12, если они не могут быть устранены диетическим питанием.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства; острое нарушение сердечной проводимости; острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности.

Витамин В1 противопоказан при аллергических реакциях.

Витамин В6 противопоказано применять при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (поскольку возможно повышение кислотности желудочного сока).

Витамин В12 противопоказано применять при эритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии.

Лидокаин.  Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину или к другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-III  степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа - Паркинсона - Уайта, синдром Адамса - Стокса, атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения.

Период беременности и кормления грудью.

Тиамин полностью разлагается сульфитсодержащими растворами. Другие витамины могут быть инактивированы в присутствии продуктов распада витамина В1. Терапевтические дозы витамина В6 могут ослабить эффект L-допы. Другие взаимодействия существуют с изониазидом, D-пенициламином и циклосерином.

Когда лидокаин вводят парентерально, сердечные побочные эффекты могут усиливаться при применении адреналина или норадреналина. Другие взаимодействия существуют с сульфонамидами.

В случае передозировки местных анестетиков адреналин и норадреналин применять нельзя.

Диагама содержит лидокаина гидрохлорид, и поэтому лекарственное средство следует вводить только внутримышечно. Не разрешается внутривенное (в/в) введение в кровеносную систему. В случае ошибочной внутривенной инъекции, в зависимости от степени тяжести возникших симптомов, необходим медицинский контроль или наблюдение в стационарных условиях.

Длительное применение витамина В6 (более 6 месяцев) может привести к обратимой периферической сенсорной нейропатии.

Лекарственное средство содержит соединения натрия (23 мг натрия на 2 мл) на единицу дозирования (ампулу), следовательно этот препарат практически «без натрия».

Диагама содержит спирт бензиловый.

Спирт бензиловый связан с риском серьезных побочных эффектов («синдром одышки») у новорожденных и детей младшего возраста.

Из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз) большие количества спирта бензилового следует использовать только с осторожностью и в случае крайней необходимости, особенно у людей с нарушением функции печени или почек, а также при беременности и в период кормления грудью.

Во время беременности рекомендуемая суточная норма витамина В1 составляет 1,2 мг во 2-м триместре и 1,3 мг в 3-м триместре, а витамина В6 - 1,9 мг с 4-го месяца беременности. Во время беременности применение лекарственного средства можно только в случае, когда у пациента подтвержден дефицит витаминов В1 и В6, поскольку безопасность дозировки, превышающей рекомендованную суточную дозу, еще не установлена.

Период кормления грудью. Во время кормления грудью рекомендуемая суточная норма потребления витамина В1 составляет 1,3 мг, а витамина В6 - 1,9 мг.

Витамины В1 и В6, В12 проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина В6 могут уменьшать количество молока.

Лекарственное средство содержит 100 мг витамина В6 в ампуле, поэтому его не следует применять в период беременности и/или кормления грудью.

Решать вопрос о применении этого препарата во время беременности и кормления грудью следует только после оценки риска/пользы врачом.

Лекарственное средство не влияет на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Дозировка.

В тяжелых (острых) случаях лечение начинать с 2 мл раствора внутримышечно 1 раз в сутки до снятия острых симптомов. Для продолжения лечения и при заболеваниях слабой степени назначать по 2 мл (1 инъекцию) 2-3 раза в неделю.

В течение терапии рекомендуется еженедельный врачебный контроль.

Для поддержания или продления терапевтического курса инъекций или для профилактики рецидива рекомендуется применять препараты для перорального применения аналогичной фармакотерапевтической группы.

Способ применения.

Инъекции вводятся глубоко в мышцы (внутримышечно).

Внутримышечную инъекцию следует выполнять в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

Предупреждение относительно недопущения ошибочной внутривенной инъекции.

Допускается только внутримышечное (в/м) введение Диагами. Не разрешается внутривенное (в/в) введение в кровеносную систему. В случае ошибочной внутривенной инъекции, в зависимости от степени тяжести симптомов, необходим медицинский контроль или наблюдение в стационарных условиях.

Дети

Лекарственное средство не применять детям.

При передозировке происходит усиление симптомов побочного действия лекарственного средства.

Витамин В1 имеет широкий терапевтический диапазон. Очень высокие дозы (более 10 г) проявляют курареподобный эффект, угнетая проводимость нервных импульсов.

Витамин В6 имеет очень низкую токсичность.

Чрезмерное применение витамина В6 в дозах более чем 1 г в сутки в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам.

Невропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные конвульсии с изменениями на ЭЭГ, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит были описаны после введения более 2 г в сутки.

Витамин В12: после парентерального введения (в редких случаях - после перорального применения) доз препарата более высоких, чем рекомендованные, наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне.

При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боль в области сердца, гиперкоагуляция.

Лечение: терапия симптоматическая.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна атриовентрикулярная блокада, угнетение центральной нервной системы, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии - холинолитики (0,5-1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Частота побочных реакций определяется следующим образом:

очень часто: (≥ 1/10);

часто: (≥ 1/100 до < 1/10);

нечасто: (≥1/1000 до <1/100);

редко: (≥ 1/10000 до < 1/1000);

очень редко: (< 1/10000);

неизвестно (частоту невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: неизвестно: спирт бензиловый может вызывать аллергические реакции;

очень редко: реакции гиперчувствительности (например, экзантема, одышка, шоковое состояние, ангионевротический отек).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко: кожные реакции с зудом и крапивницей, угревая сыпь, потливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: тахикардия.

Общие нарушения и состояния в месте введения: неизвестно: возможны системные реакции из-за быстрого накопления (случайная внутривенная инъекция, инъекция в ткань с высоким кровоснабжением) или передозировки. Возможны головокружение, рвота, брадикардия, нарушение сердечного ритма, судороги.

Жжение в месте инъекции.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С.

Несовместимость.

Тиамин несовместим с окислительными и редуцирующими соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом, поскольку инактивируется в их присутствии. Медь ускоряет распад тиамина; кроме того, тиамин теряет свое действие при увеличении значений рН (более чем 3).

Витамин В12 несовместим с окислительными и редуцирующими соединениями и с солями тяжелых металлов.

В растворах, содержащих тиамин, витамин В12, как и другие факторы комплекса группы В, быстро разрушается продуктами распада тиамина (низкие концентрации ионов железа могут защитить от этого). Также рибофлавин, в частности в сочетании с действием света, оказывает разрушающее действие; никотинамид ускоряет фотолиз, тогда как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке.

По рецепту.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.