Инструкция Аскорбиновая кислота-Дарница раствор для инъекций 50 мг/мл ампула 2 мл №10
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА-ДАРНИЦА
(ASCORBIC ACID-DARNITSA)
Состав:
действующее вещество: ascorbic acid;
1 мл раствора содержит: аскорбиновую кислоту 50 мг;
другие составляющие: натрия гидрокарбонат, натрия метабисульфит (Е 223), динатрия эдетат, вода для инъекций.
Лекарственная форма.
Раствор для инъекций.Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа.
Простые препараты аскорбиновой кислоты (витамин С). Код ATX A11G A01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Аскорбиновая кислота или витамин С относится к группе водорастворимых витаминов. Участвует в окислительно-восстановительных реакциях, участвует во многих процессах обмена, в частности в регуляции углеводного обмена, ароматических аминокислот, тироксина, в синтезе катехоламинов, стероидных гормонов, инсулина. является необходимой составной частью в процессе свертывания крови, синтеза коллагена, проколлагена, регенерации соединительной и костной тканей. Регулирует проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Участвует во всасывании железа и синтезе гемоглобина.
С участием аскорбиновой кислоты происходит инактивация свободных радикалов, в связи с чем аскорбиновая кислота предотвращает повреждение мембран клеток, в частности, лимфоцитов от вредного действия перекисного окисления. Такое действие оказывает целый ряд иммуномодулирующих эффектов, в частности, усиливает хемотаксис, синтез и высвобождение интерферона, улучшает миграцию лимфоцитов.
Повышает неспецифическую и иммунную резистентность организма.
В организме человека не синтезируется. Недостаточное поступление с пищей приводит к развитию гипо- или авитаминоза.
Фармакокинетика.
Связь с белками плазмы крови – 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет около 10-20 мкг/мл, запасы в организме – около 1,5 г . Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении Tmax – 15-20 минут. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем – во все ткани; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, промежуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и плазме крови. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позже и медленнее и рассматривается в качестве лучшего критерия оценки дефицита, чем концентрация в плазме крови. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится почками, кишечником, потом, проникает в грудное молоко в виде неизмененного аскорбата и метаболитов. При высоких дозах, когда концентрация в плазме крови достигает более 1,4 мг/дл, вывод резко усиливается, причем повышенная экскреция сохраняется после прекращения приема. Курение и употребление алкоголя ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая ее запасы в организме.
Клинические свойства.
Показания.
Гиповитаминоз С, цинга, кровотечения (маточные, легочные, носовые, печеночные), геморрагические диатезы, кровотечения как синдром лучевой болезни, интоксикации и инфекционные заболевания, нефропатия беременных, аддисонический криз, передозировка антикоагулянтов, переломы костей и вялогран беременность и период кормления грудью
Противопоказания.
Гиперчувствительность к компонентам препарата, сахарный диабет, повышенная свертываемость крови, склонность к тромбозам, тромбофлебит, мочекаменная болезнь (в т.ч. гипероксалурия) при применении более 1 г, тяжелая почечная недостаточность, прогрессирующие злокачественные заболевания, гемохроматоз, талас лейкемия, сидеробластная анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточная анемия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
При одновременном применении с салицилатом, сульфаниламидами короткого действия повышается риск образования мочевых конкрементов.
При одновременном применении аскорбиновой кислоты с салицилатом, этинилэстрадиолом, бензилпенициллином и тетрациклинами повышается концентрация данных препаратов в крови.
При одновременном применении с аскорбиновой кислотой производных кумарина и гепарина антибиотиков снижается эффективность данных препаратов.
Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут снижать рН мочи, вследствие чего снижается канальцевая реабсорбция амфетамина и одновременно применяемых трициклических антидепрессантов.
При одновременном применении аскорбиновая кислота снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Тетрациклины и ацетилсалициловая кислота усиливают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
При одновременном применении с барбитуратами пиримидином повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой.
Повышает обезвреживание и общий клиренс этилового спирта.
Увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов).
В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.
Повышает экскрецию железа у пациентов, принимающих дефероксамин.
Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения. Витамин С можно принимать только через 2 ч после инъекции дефероксамина.
Уменьшает хронотропное действие изопреналина и терапевтическое действие производных фенотиазина.
Особенности применения.
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией почек и АД.
При длительном применении больших доз возможно ингибирование функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует использовать аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
Пациентам, проходящим курс химиотерапии, препарат следует назначать не ранее чем через 1-3 дня (в зависимости от периода полувыведения противоопухолевого препарата) после химиотерапии, поскольку нет клинических данных о возможном взаимодействии.
Применение больших доз аскорбиновой кислоты может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований: ложноположительный тест на наличие сахара в моче и отрицательный тест на наличие скрытой крови в кале, а также снижение результатов при исследованиях концентрации лактатдегидрогеназы и аминотрансфераз в сыворотке крови.
Терапию в больших дозах нельзя проводить больным, подверженным рецидивирующей мочекаменной болезни. Больным с почечной недостаточностью для снижения риска кристаллурии необходимо обеспечить достаточное употребление жидкости (1,5-2 литра в сутки).
Больным, содержащимся на диете с низким содержанием натрия, не следует назначать высокие дозы препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Недостаток витамина С в рационе беременных может быть опасным для плода, однако применение его в высоких дозах может негативно повлиять на развитие плода, также существует угроза прерывания беременности. Поэтому аскорбиновую кислоту следует назначать только тогда, когда ожидаемая польза матери превышает потенциальный риск для плода.
Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер.
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности – около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которые принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как синдром «отмены» (при беременности не следует принимать аскорбиновую кислоту в повышенных дозах, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода).
Минимальная ежедневная потребность в период кормления грудью – 80 мг. Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко, потому в период кормления грудью витамин С принимают только под контролем врача. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (в период кормления грудью не рекомендуется превышать ежедневную потребность в аскорбиновой кислоте). При необходимости назначения повышенных доз препарата следует прекратить кормление грудью.
Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита витамина С у младенца.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Воздействие препарата в рекомендованных дозах на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами маловероятно.
Способ применения и дозы.
Аскорбиновую кислоту-Дарница назначать внутримышечно и внутривенно струйно или капельно.
Внутривенно струйно вводить в течение 1-3 мин. Для внутривенного капельного введения разовую дозу растворить в 50-100 мл 0,9% раствора хлорида натрия и вводить путем медленной внутривенной инфузии со скоростью 30-40 капель в минуту. Внутримышечно вводить глубоко в мышцу. Дозы следует устанавливать индивидуально с учетом характера и тяжести заболевания.
Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначать 50-150 мг/сут (1-3 мл 5% раствора). При отравлениях суточную дозировку можно повысить до 500 мг. Максимальная разовая доза – 200 мг, суточная – 1 г .
Детям до 12 лет назначать внутривенно в суточной дозе 5-7 мг/кг массы тела в виде 5% раствора (0,5-2 мл). Обычно для детей суточные дозы составляют:
в возрасте до 6 месяцев – 30 мг;
в возрасте от 6 до 12 месяцев – 35 мг;
в возрасте от 1 до 3 лет – 40 мг;
в возрасте от 4 до 10 лет – 45 мг;
в возрасте от 11 до 12 лет – 50 мг.
Максимальная суточная доза для детей младше 12 лет – 100 мг.
Особые группы больных. Для пациентов с рецидивирующим образованием камней в почках суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100-200 мг. Для пациентов с тяжелой или терминальной почечной недостаточностью (находящиеся на диализе больные) суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 50-100 мг. Для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100-500 мг.
Дети.
Препарат можно использовать детям.
Передозировка.
Симптомы. Большие дозы аскорбиновой кислоты могут вызвать желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, а также приводить к гипероксалурии и образованию оксалатных конкрементов. При однократном применении чрезмерных доз препарата возможно возникновение тошноты, рвоты, вздутия, боли в животе, зуда, кожных высыпаний, повышенной возбудимости. При в/в введении препарата в высоких дозах может возникнуть угроза прерывания беременности. Дозы свыше 600 мг/сут проявляют диуретический эффект.
Лечение. Необходимо прекратить применение препарата, промыть желудок, дать больному щелочной напиток, активированный уголь или другие адсорбенты, проводить симптоматическую терапию.
Побочные реакции
.Аскорбиновая кислота, как правило, хорошо переносится, однако возможно развитие побочных реакций.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, ощущение повышенной утомляемости, при длительном применении в высоких дозах – нарушение сна, повышение возбудимости центральной нервной системы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: спазмы желудка, иногда тошнота, диарея.
Со стороны обмена веществ: гипервитаминоз С, при длительном применении в высоких дозах – угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение проницаемости капилляров, ухудшение трофики тканей; при длительном применении в высоких дозах – дистрофия миокарда, повышение АД, развитие микроангиопатий.
Со стороны системы крови: при длительном применении в высоких дозах – тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: возможна гипероксалатурия; при длительном применении в высоких дозах повреждение гломерулярного аппарата почек, формирование оксалатных почечных камней.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, очень редко – кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд, крапивница, повышение температуры тела, анафилактический шок.
Реакции в месте ввода: изменения в месте ввода.
Другое: при внутривенном введении возможно чувство жара, при внутривенном введении в высоких дозах – угроза прерывания беременности.
Срок годности.
2 года.Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2°С до 8°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость.
Препарат несовместим с солями железа, окислителями, солями тяжелых металлов, особенно меди. Есть сообщения, что инъекции аскорбиновой кислоты несовместимы с аминофилином, блеомицина сульфатом, эритромицином, нафциллином натрия, нитрофурантоином натрия, конъюгированными эстрогенами, бикарбонатом натрия, диэтаноламином сульфафуразолом. Иногда в зависимости от уровня pH или концентрации отмечается несовместимость с хлорамфениколом.
Упаковка.
по 2 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 02093, г . Киев, ул. Бориспольская, 13