Золофт

Золофт - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Сертралін є сильним та специфічним інгібітором захоплення серотоніну (5-НТ) нейронами in vitro. В організмі тварин він посилює ефекти 5-НТ, але надає слабкий вплив на зворотне захоплення норадреналіну та дофаміну. Сертралін має здатність блокувати захоплення серотоніну тромбоцитами людини.

У здорових добровольців сертралін не викликає седації та не впливає на психомоторні функції. Він селективно пригнічує зворотне захоплення 5-НТ, не стимулюючи катехоламінергічну активність або взаємодіючи з іншими рецепторами, такими як мускаринові, дофамінергічні, адренергічні та інші.

Дослідження безпеки та ефективності сертраліну у дітей (6-12 років) та підлітків (13-17 років) з ОКР показало значне поліпшення симптомів у групі, яка приймала сертралін, порівняно з групою, яка приймала плацебо.

У дітей та підлітків, які отримували сертралін, було статистично значуще покращення за різними клінічними шкалами, що вказують на зменшення симптомів ОКР.

Інформація про довгострокову безпеку та ефективність сертраліну у дітей віком до 6 років відсутня.

Фармакокінетика.

Абсорбція та фармакокінетика сертраліну залежать від дозування.

При прийомі від 50 до 200 мг на день Cmax сертраліну в плазмі досягається через 45-84 годин.

Їжа не впливає на біодоступність препарату.

Приблизно 98% сертраліну зв'язується з білками плазми.

Препарат суб'єктний інтенсивному пресистемному метаболізму у печінці.

Середній період напіввиведення (T½) становить близько 26 годин з кумуляцією при тривалому застосуванні.

Метаболіти сертраліну виводяться з калом та сечею.

Склад та форма випуску

Діюча речовина золофт: сертралін.

Лікарська форма золофт: таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Кожна таблетка золофт, покрита плівковою оболонкою, містить сертраліну гідрохлорид в еквіваленті 50 мг сертраліну.

Допоміжні компоненти золофт: 

• кальцію гідрофосфат дигідрат;
• целюлоза мікрокристалічна;
• гідроксипропілцелюлоза;
• крохмальгліколят натрію;
• магнію стеарат.

Плівкова оболонка золофт складається з Opadry білого (гідроксипропілметилцелюлоза, діоксид титану (Е 171), поліетиленгліколь, полісорбат 80) та Opadry прозорого (гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь).

Основні фізико-хімічні властивості золофт: білі таблетки капсулоподібної форми з тисненням Pfizer з одного боку та ZLT 50 з іншого. Таблетки мають лінію поділу між написами "ZLT" та "50".

Золофт упаковано по 14 таблеток у блістер і вкладено у картонну коробку №28.

Показання до застосування

Золофт застосовується для лікування наступних станів:

• великі депресивні епізоди, включаючи запобігання їхнім рецидивам;
• панічні розлади з або без агорафобії;
• ОКР (обсесивно-компульсивний розлад) у дорослих та дітей віком 6–17 років;
• соціальний тривожний розлад;
• ПТСР (посттравматичний стресовий розлад).

Золофт купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати золофт при підвищеній чутливості до активної речовини або до будь-якого з допоміжних компонентів.

Використання золофт з незворотними інгібіторами МАО протипоказане через ризик розвитку серотонінового синдрому, що виявляється збудженням, тремором та підвищеною температурою тіла.

Терапію сертраліном рекомендується розпочинати не раніше ніж через 14 днів після відміни незворотних інгібіторів МАО та припинити не менше ніж за 7 днів до початку терапії цими препаратами.

Одночасне використання золофт та пімозиду також протипоказане.

Особливості застосування

Діти.

Сертралін не рекомендується для лікування дітей та підлітків, крім випадків ОКС у пацієнтів 6–17 років.

У клінічних дослідженнях антидепресанти у дітей викликали більше випадків суїцидальної поведінки та ворожості порівняно з плацебо.

При необхідності призначення препарату потрібний ретельний моніторинг щодо суїцидальних симптомів.

Також немає достатніх даних про довгострокову безпеку сертраліну у дітей, особливо щодо їх зростання, статевого дозрівання, когнітивного та поведінкового розвитку.

Дослідження на вагітних жінках не проводились, але дані не показують, що сертралін викликає вроджені вади розвитку. Сертралін не рекомендується при вагітності, за винятком випадків, коли користь перевищує ризик.

Сертралін та його метаболіт N-дезметилсертралін проникають у грудне молоко у малих кількостях. Немає даних про побічну дію на дітей, які годуються грудьми від матерів, які приймають сертралін, але ризик виключити не можна. Золофт не рекомендується при годуванні груддю, якщо користь не перевищує ризик.

Побічні ефекти

Побічні ефекти, які частіше зустрічаються в мультидозових дослідженнях при депресіях із застосуванням сертраліну в порівнянні з плацебо, включають:

Вегетативна нервова система:

• сухість у роті;
• підвищена пітливість.

Центральна та периферична нервова система: 

• запаморочення;
• тремор.

Шлунково-кишковий тракт: 

• діарея/нестримання спорожнень;
• диспепсія;
• нудота.

Психіка: 

• анорексія;
• безсоння;
• сонливість.

Статева система: 

• сексуальні дисфункції, переважно затримка еякуляції у чоловіків.

Додаткові побічні ефекти можуть включати:

• алергічні реакції;
• зміни в серцево-судинній системі, ендокринній системі, шлунково-кишковому тракті, системі крові та інших органах і системах.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Сертралін не можна застосовувати з незворотними інгібіторами МАО. Після їх відміни слід чекати 14 днів перед початком терапії сертраліном та припиняти прийом сертраліну за 7 днів до початку терапії інгібіторами МАО.

Сертралін не слід поєднувати з селективними інгібіторами МАО (моклобемід) через ризик серотонінового синдрому. Після їх відміни можна розпочинати терапію сертраліном через менше ніж 14 днів, припиняючи його прийом за 7 днів до початку терапії.

Лінезолід, як слабкий неселективний інгібітор МАО, не повинен застосовуватись із сертраліном.

Пімозид не можна приймати з сертраліном через невідомий механізм взаємодії.

Спільне використання сертраліну з алкоголем, ЦНС-переважними засобами, фентанілом, серотонінергічними препаратами та опіоїдами не рекомендується.

Сертралін і літій можуть посилювати тремор, тому потрібний контроль.

Довготривалий прийом сертраліну може незначно впливати на метаболізм фенітоїну та варфарину, вимагаючи моніторингу їх концентрацій у крові.

Сертралін може взаємодіяти з триптанами, викликаючи серотоніновий синдром, і з нестероїдними протизапальними засобами, аспірином і засобами, що впливають на тромбоцити, підвищуючи ризик кровотеч.

Сертралін є слабким інгібітором CYP 2D6 і може взаємодіяти з його субстратами, але трохи інгібує CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 і CYP 1A2. Грейпфрутовий сік підвищує рівень сертраліну у плазмі, тому його слід уникати.

Блок FAQ

Для чого застосовують золофт?

Золофт показаний для лікування наступних розладів:

• великі депресивні епізоди та їх запобігання;
• панічні розлади як з агорафобією, так і без неї;
• обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у дорослих та дітей віком від 6 до 17 років;
• соціальний тривожний розлад;
• посттравматичний стресовий розлад (ПТСР).

Які протипоказання до застосування препарату золофт?

Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з її складових.

Одночасне застосування сертраліну з інгібіторами незворотної дії МАО через можливий розвиток серотонінового синдрому, що проявляється збудженням, тремором та гіпертермією.

Спільне застосування сертраліну та пімозиду.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua