Міфенакс капсули 250 мг №100

Міфенакс - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Мікофенолату мофетил - це 2-морфоліноетиловий ефір мікофенолової кислоти (МФК), яка є потужним селективним інгібітором інозинмонофосфатдегідрогенази (ІМФДГ). МФК пригнічує синтез нуклеотидів гуанозинових de novo, що особливо впливає на проліферацію Т- і В-лімфоцитів, оскільки вони залежать від цього процесу більше, ніж інші клітини.

Фармакокінетика

Після перорального прийому мікофенолату мофетил швидко всмоктується та повністю метаболізується до активної речовини МФК. Біодоступність МФК становить 94% порівняно з внутрішньовенним введенням. Їжа не впливає всмоктування, але знижує Cmax МФК на 40%. Концентрація МФК у плазмі після прийому внутрішньо незначна.

МФК зв'язується з альбуміном на 97%. Через 6-12 годин після прийому спостерігається вторинне підвищення концентрації МФК у плазмі через ентерогепатичну рециркуляцію. Спільний прийом з холестираміном знижує AUC МФК на 40%.

МФК метаболізується в неактивний глюкуронід (МФКГ) за допомогою глюкуронілтрансферази (UGT1A9). МФКГ може знову перетворюватися на вільну МФК у процесі ентерогепатичної рециркуляції. Ацилглюкуронід (AцМФКГ), який також утворюється, може викликати побічні ефекти.

Менше 1% дози виводиться із сечею у вигляді МФК, 93% – із сечею, 6% – з калом. Більшість (87%) виділяється із сечею у вигляді МФКГ. Гемодіаліз частково видаляє МФКГ при високих концентраціях, але секвестранти жовчних кислот, такі як колестірамін, знижують AUC МФК.

У пацієнтів з тяжкою хронічною нирковою недостатністю AUC МФК вище на 28-75%, а рівень фенольного глюкуроніду підвищений у 3-6 разів. Досліджень багаторазового застосування не проводилося. Коригування дози при затримці функції ниркового трансплантату не потрібне.

Вплив цирозу на глюкуронідацію МФК незначний, але при захворюваннях жовчних шляхів можливий інший ефект. Фармакокінетика у дітей та людей похилого віку аналогічна дорослим. Мікофенолату мофетилу не знижує ефективність пероральних контрацептивів.

Склад та форма випуску

Активна речовина міфенакс: мікофенолату мофетил.

Форма випуску міфенакс: тверді капсули.

Вміст в одній капсулі міфенакс: 250 мг мікофенолату мофетилу.

Додаткові компоненти: 

• прежелатинізований крохмаль;
• повідон;
• кроскармелоза натрію;
• магнію стеарат.

Склад оболонки: 

• желатин;
• індигокармін (132);
• діоксид титану (171);
• оксид заліза червоний (172);
• оксид заліза жовтий (172).

Фізико-хімічні характеристики: тверді желатинові капсули № 1, які заповнені порошком білого або майже білого кольору.

Кришечка: непрозора блакитна, з поздовжнім написом «М», виконаним чорним чорнилом.

Корпус: непрозорий коричневий, з поздовжнім написом «250», виконаним чорним чорнилом.

Міфенакс упаковано по 10 капсул у блістер і вкладено у картонну коробку №30,100.

Показання до застосування

Міфенакс застосовується разом з циклоспорином та кортикостероїдами для запобігання гострому відторгненню трансплантату у пацієнтів, яким виконана алогенна трансплантація нирки, серця або печінки.

Міфенакс купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Реакції підвищеної чутливості до мікофенолату мофетилу, мікофенолової кислоти або будь-якої з допоміжних речовин. При застосуванні препарату міфенакс зафіксовано випадки гіперчутливості;
• міфенакс не слід призначати жінкам репродуктивного віку, якщо вони не використовують ефективні методи контрацепції;
• лікування препаратом міфенакс не рекомендується жінкам репродуктивного віку, якщо вони не пройшли тесту на вагітність, щоб уникнути його випадкового застосування під час вагітності;
• міфенакс не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків, коли немає альтернативних методів лікування для запобігання відторгненню трансплантату;
• міфенакс не рекомендується застосовувати у період грудного вигодовування.

Особливості застосування

Діти

Немає даних про безпеку та ефективність мікофенолату мофетилу при трансплантації печінки або серця для дітей. Є обмежені дані про застосування у дітей віком до 2 років після трансплантації нирки. Немає інформації про лікування першого епізоду чи рефрактерного відторгнення у дітей.

Мікофенолату мофетил не рекомендуєтся при вагітності, крім випадків, коли альтернативні методи лікування неможливі. Препарат не слід розпочинати до отримання негативного результату тесту на вагітність.

Через можливі серйозні побічні ефекти у грудних дітей препарат протипоказаний під час годування груддю.

Побічні ефекти

Найбільш частими та/або серйозними побічними ефектами, пов'язаними з використанням мікофенолату мофетилу разом з циклоспорином та кортикостероїдами, є діарея, лейкопенія, сепсис та блювання.

Також є дані щодо підвищення частоти певних типів інфекцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

При одночасному застосуванні мікофенолату мофетилу та ацикловіру підвищуються концентрації ацикловіру у плазмі, хоча вплив на концентрацію фенольного глюкороніду МФК мінімальний. Можлива конкуренція за ниркову секрецію, що може підвищити концентрації обох речовин у разі порушення функції нирок.

Антациди та ІПП (лансопразол, пантопразол) знижують ефективність мікофенолату мофетилу, але це не впливає на клінічні результати. Холестирамін та циклоспорин А можуть значно знизити ефективність МФК.

Антибіотики, які зменшують β-глюкуронідазу (наприклад, ципрофлоксацин), можуть знижувати концентрації МФК, але це не потребує зміни дози за відсутності дисфункції трансплантату. Ізавуконазол збільшує AUC МФК на 35%, а телмісартан знижує на 30%.

Одночасний прийом мікофенолату та ганцикловіру може підвищити їх концентрації, але значних змін у фармакокінетиці МФК не очікується. Рифампіцин знижує AUC МФК на 18-70%, тому потрібен моніторинг та коригування дози. Севеламер знижує Cmax та AUC МФК на 30-25%, тому МФК слід приймати за 1 годину до або через 3 години після севеламеру. Такролімус може збільшувати AUC на 20% у пацієнтів із печінковим трансплантатом. Живі вакцини протипоказані пацієнтам із ослабленим імунітетом.

Блок FAQ

Навіщо застосовують міфенакс?

Міфенакс застосовують разом з циклоспорином та кортикостероїдами для запобігання гострому відторгненню трансплантату у пацієнтів, які перенесли алогенну трансплантацію нирки, серця або печінки.

Які протипоказання до застосування препарату міфенакс?

• Реакції гіперчутливості на мікофенолату мофетил, мікофенолову кислоту або допоміжні речовини були відмічені при застосуванні препарату міфенакс;
• цей препарат не слід призначати жінкам репродуктивного віку, якщо вони не використовують ефективні методи контрацепції;
• лікування препаратом міфенакс не рекомендується жінкам репродуктивного віку без попереднього тестування на вагітність, щоб уникнути його випадкового застосування під час вагітності;
• препарат не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків відсутності альтернативних методів для запобігання відторгненню трансплантату;
• також міфенакс не рекомендується використовувати в період грудного вигодовування.

Як застосовувати міфенакс?

Лікування препаратом міфенакс має проводити лише кваліфікований фахівець у трансплантології.

Після трансплантації нирки рекомендується доза 1 г двічі на день (загалом 2 г на добу), починаючи протягом 72 годин після операції. Після трансплантації серця – 1,5 г двічі на день (всього 3 г на добу), починаючи протягом 5 діб. Після трансплантації печінки – 1,5 г двічі на день (всього 3 г на добу), починати якнайшвидше при переносимості препарату.

Мікофенолату мофетил має тератогенну дію, тому міфенакс капсули не можна відкривати або розламувати. При контакті порошку зі шкірою чи очима ретельно промити водою.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua