Лінозид — фармакологічні властивості

Синтетичний антибактеріальний засіб із широким спектром дії проти грампозитивних аеробів та анаеробів, які провокують інфекційні захворювання дихальних шляхів (пневмонію) та шкіри.

Механізм дії полягає у синтезі білків всередині бактеріальної клітини, що призводить до її загибелі. Цей процес здійснюється шляхом зв'язування з рибосомами бактерій — своєрідними «фабриками» з виробництва білків.

Ліки виявляють активність стосовно таких бактерій:

Грампозитивних аеробних — Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, коагулазонегативні стафілококи, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Group C streptococci, Group G.
Грампозитивних анаеробних — Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus species.

Попри високу ефективність проти багатьох патогенних мікроорганізмів, рівень резистентності до препарату може змінюватись залежно від географічного регіону та виду бактерій. Тому доцільно враховувати дані про резистентність місцевої мікрофлори, особливо під час лікування важких інфекцій.

Ціна Лінозида виправдана його високою ефективністю. Щоб купити антибіотик в аптеці, потрібен рецепт лікаря.

Склад і форми випуску

Основна активна речовина — лінезолід.

Допоміжні компоненти — глюкоза, моногідрат, натрію цитрат, лимонна кислота безводна, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін'єкцій.

Для корекції pH використовується 10% розчин гідроксиду натрію або 10% розчин кислоти хлористоводневої.

Форма випуску — розчин для інфузій, прозорий, без кольору.

Упаковка — скляний флакон із гумовою кришкою обсягом 300 мл (2 мг лінезоліду в 1 мл розчину).

Також випускаються Лінозид таблетки, які містять 600 мг лінезоліду.

Показання до застосування

Препарат призначається для лікування інфекцій, які спричинені чутливими штамами певних мікроорганізмів, включно з:

пневмонією (нозокоміальною, негоспитальною);
ускладненими інфекціями шкіри та її структур (на фоні діабетичної стопи без супутнього остеомієліту, якщо його спровокували Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes або Streptococcus agalactiae);
неускладненими інфекціями шкіри та її структур, спричиненими Staphylococcus aureus або Streptococcus pyogenes;
інфекціями, резистентними до ванкоміцину та спричиненими штамами Enterococcus faecium, включно з інфекціями, що супроводжуються бактеріємією.

Лінезолід не був вивчений у лікуванні виразкових пролежнів, а також не показаний для лікування інфекцій, які спричинені грамнегативними мікроорганізмами.

Протипоказання

Не можна приймати у разі:

індивідуальної непереносності основного чи допоміжних компонентів;
неконтрольованої артеріальної гіпертензії;
феохромоцитоми;
карциноїду;
тиреотоксикозу;
біполярної депресії;
шизоафективного розладу.

При грудному вигодовуванні слід припинити приймання препарату, оскільки лінезолід може проникати у молоко. Вагітним жінкам призначається тільки, якщо користь матері перевищує ризик для дитини.

Особливості застосування

Лінозид призначений для дорослих і дітей старше 1 тижня. Дозу встановлює лікар, згідно з рекомендаціями інструкції щодо діагнозу та віку пацієнта.

Лінезолід асоційований із ризиком розвитку мієлосупресії, що виявляється анемією, лейкопенією, панцитопенією та тромбоцитопенією. Зазначається оборотність цих порушень після припинення терапії. Тривалість лікування та вік пацієнта можуть бути предикторами розвитку гематологічних ускладнень. У пацієнтів похилого віку та з тяжкою хронічною нирковою недостатністю ризик розвитку тромбоцитопенії може бути підвищений.

Не рекомендується самостійно припиняти приймання препарату або змінювати дозування.

Побічні ефекти

Небажані реакції, що можуть виникнути під час приймання ліків:

Кишкові проблеми, зокрема діарея, аж до тяжкого запалення кишківника (коліту), спричиненого бактерією Clostridium difficile.
Зміна кислотності крові (лактоацидоз), що може спричинити нудоту, блювання, біль у животі.
Ушкодження нервової системи (при тривалому прийманні), що проявляється слабкістю в кінцівках, порушеннями зору, аж до втрати.
Підвищення тиску, особливо у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.
Ризик серотонінового синдрому, що підвищується при одночасному прийманні лінезоліду з деякими антидепресантами.
Судоми, особливо у пацієнтів з епілепсією в анамнезі.

З появою будь-яких незвичайних симптомів необхідно негайно звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Протипоказане одночасне застосування з:

ліками, що пригнічують МАО А та В або впродовж 2 тижнів після їхнього приймання;
інгібіторами зворотного захоплення серотоніну;
трициклічними антидепресантами;
агоністами 5-НТ1 рецепторів серотоніну (триптанами);
прямими та непрямими симпатоміметиками (включно з адренергічними бронходилататорами, псевдоефедрином, фенілпропаноламіном);
вазопресорами (епінефріном, норепінефріном);
дофамінергічними сполуками (допаміном, добутаміном).

Перед застосуванням препарату слід ознайомитися з інструкцією, щоб врахувати небажану та можливу його взаємодію з іншими антибіотиками, ліками для системного та зовнішнього застосування, вітамінами.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua