Латамед краплі очні флакон-крапельниця 2,5 мл

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Протівоглаукомний комбінований препарат. механізм зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (вгд) у латанопроста і тимололу різний, що забезпечує додаткове зниження вгд в порівнянні з ефектом застосування кожного з цих компонентів в якості монотерапії.

Латанопрост - аналог простагландину F 2α, селективний антагоніст простагландинових FP-рецепторів. Знижує ВГД за рахунок збільшення відтоку водянистої вологи головним чином увеосклеральному шляхом, а також через трабекулярную сітку. Латанопрост не впливає на освіту водянистої вологи та на проникність гематоофтальміческого бар'єру.

Тимолол - неселективний блокатор β 1 - і β 2 -адренорецепторів. Чи не має значимої внутрішньої активністю, не робить прямого депресивного впливу на міокард, не має мембраностабілізуючої та місцевоанестезуючу активності. Основний механізм дії тимололу пов'язаний зі зменшенням утворення водянистої вологи.

Дія препарату Латамед настає протягом 1-го години після застосування, максимальний ефект спостерігається протягом 6-8 год. При багаторазовому застосуванні адекватне зниження ВГД зберігається протягом 24 годин після введення.

Фармакокінетика. Латанопрост добре проникає через рогівку, при цьому гідролізується до біологічно активної форми (кислоти). З max в рідкої вологи досягається через 2 години після місцевого застосування. Кислота латанопроста визначається в рідкої вологи в перші 4 години, а в плазмі крові - тільки протягом 1-го години після місцевого застосування. Метаболізм проходить головним чином в печінці шляхом β-окислення жирних кислот з утворенням 1,2-дінор- і 1,2,3,4-тетранор-метаболітів, які не мають або мають лише слабку біологічну активність і виводяться переважно з сечею. Т ½ кислоти латанопроста становить 17 хв.

З max тимолола в рідкої вологи досягається через 1 год. Частина дози абсорбується системно, С max, складова 1 нг / мл, в плазмі крові досягається через 10-20 хв після місцевого застосування препарату по 1 краплі в кожне око 1 раз на добу (300 мкг/добу). Т ½ тимолола з плазми становить близько 6 год. Тимолол метаболізується в печінці. Метаболіти, а також деяка кількість незміненого тимололу виводяться нирками.

Не встановлено фармакокінетичної взаємодії між латанопростом і тимололом, хоча через 1-4 години після застосування препарату Латамед концентрація кислоти латанопроста в рідкої вологи була приблизно в 2 рази вище, ніж при монотерапії.

Показання

Зниження вгд у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою і підвищеним вгд, при недостатній відповіді на лікування блокаторами β-адренорецепторів або аналогами простагландину місцевої дії.

Застосування

Дорослі, включаючи пацієнтів літнього віку. рекомендована доза - 1 крапля в уражене око (очі) 1 раз на добу. доза не повинна перевищувати 1 краплю в уражене око (очі) 1 раз на добу. перед закапуванням очних крапель контактні лінзи необхідно зняти. лінзи можна надягати тільки через 15 хвилин після закапування крапель.

Якщо пацієнту призначено більше одного офтальмологічного лікарського засобу, препарати слід застосовувати як мінімум з 5-хвилинним інтервалом.

При використанні пацієнтом оклюзії носослезного каналу або якщо пацієнт закриває повіки на 2 хв, системне поглинання препарату знижується. Це може привести до зниження інтенсивності системних побічних ефектів і підвищення ефективності місцевого дії препарату.

Діти. Безпека і ефективність застосування Латамеда у дітей не встановлені.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату; реактивні захворювання дихальних шляхів, включаючи ба або наявність ба в анамнезі, тяжкі ХОЗЛ; синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоаурикулярная блокада, av-блокада ii або iii ступеня, що не контрольована водієм ритму, серцева недостатність, кардіогенний шок; період вагітності та годування груддю.

Побічні ефекти

 

Побічні ефекти згруповані в залежності від частоти виникнення: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, 1/10), нечасто (≥1 / 1000, 1/100), рідко (≥1 / 10 000, 1/1000) і дуже рідко (1/10 000).

З боку нервової системи: нечасто - головний біль.

З боку органу зору: дуже часто - посилення пігментації райдужної оболонки; часто - подразнення очей (включаючи печіння, запалення і свербіж), біль в оці; нечасто - почервоніння ока, посилення сльозотечі, блефарит, порушення стану рогівки, кон'юнктивальні порушення, помилкова рефракція.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - висип, свербіж, гіпертрихоз, шкірні порушення.

Судинні розлади: гіпертензія.

Інфекції та інвазії: інфекції, синусит і інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку кістково-м'язової системи, сполучної тканини та кісток: артрит.

для латанопроста

Інфекції та інвазії: герпетичний кератит.

З боку нервової системи: запаморочення.

З боку органу зору: зміни століття і Пушкова волосся (збільшення довжини, товщини, кількості та посилення пігментації), плямиста епітеліальна ерозія; періорбітальний набряк ірит / увеїт; макулярної набряк (у пацієнтів з афакією, у пацієнтів з артифакією і відривом задньої капсули кришталика або у пацієнтів з відомими факторами ризику розвитку макулярного набряку), сухість слизової оболонки ока, кератит, набряк рогівки та ерозії; неправильний напрямок вій, що може привести до подразнення очей, кісті райдужної оболонки; світлобоязнь; зміни періорбіталі та очного століття, як результат поглиблення очної борозни, відчуття чужорідного тіла, піску в оці.

З боку серцево-судинної системи: погіршення перебігу стенокардії, серцебиття.

З боку дихальної системи, органів середостіння та грудної клітини: астма, загострення астми, задишка.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: потемніння шкіри ділянки століття і локалізована шкірна реакція на століттях.

З боку кістково-м'язової системи, сполучної тканини та кісток: біль в суглобах, біль в м'язах.

Порушення загального стану: біль в грудній клітці.

для тимолола

З боку імунної системи: системні алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, локалізовані та генералізовані висипання, свербіж, анафілактичні реакції.

Розлади метаболізму і травлення: гіпоглікемія, анорексія.

З боку психіки: депресія, погіршення пам'яті, безсоння, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості, галюцинації, тривога, дезорієнтація, нервозність, зниження лібідо.

З боку нервової системи: непритомність, порушення мозкового кровообігу, ішемія головного мозку, посилення симптоматики та ознак міастенії, запаморочення, парестезії, сонливість, головний біль.

З боку органу зору: симптоми та ознаки роздратування очей (відчуття печіння, поколювання в оці, свербіж, сльозотеча, почервоніння), блефарит, кератит, помутніння зору, а також відшарування судинної оболонки ока після трабекулектомии (див. Особливості застосування), зниження чутливості рогівки , сухість очей, ерозія рогівки, птоз, зміни рефракції, диплопія, гіперемія кон'юнктиви, транзиторні точкові епітеліальні ерозії, набряк повік, дістіхіаз.

З боку органу слуху: шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, біль у грудях, серцебиття, набряки, аритмія, застійна серцева недостатність, AV-блокада, припинення серцевої діяльності, серцева недостатність, збільшення стенокардії.

З боку судинної системи: артеріальна гіпотензія, феномен Рейно, відчуття холоду в кистях і стопах.

З боку респіраторної системи, органів середостіння та грудної клітини: бронхоспазм (переважно у пацієнтів з існуючою бронхоспастичний хворобою), задишка, кашель, набряк легенів, порушення дихання.

З боку травної системи: дисгевзія, нудота, диспепсія, діарея, сухість у роті, біль в животі, блювота, ретроперитонеальний фіброз.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція, псоріатичні висипання або загострення псоріазу, висипання на шкірі, псевдопемфігоід.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: міалгія, системний червоний вовчак.

З боку статевої системи та молочних залоз: порушення статевої функції, зниження лібідо, імпотенція, хвороба Пейроні.

Порушення загального стану та пов'язані зі способом застосування препарату: астенія / стомлюваність, біль у грудях, набряк.

Повідомлялося про поодинокі випадки кальцифікації рогівки при застосуванні очних крапель, що містять фосфат, у деяких пацієнтів зі значним ушкодженням рогівки.

Особливі вказівки

Системні ефекти. як і інші офтальмологічні препарати для місцевого застосування, латамед абсорбується системно. оскільки до складу препарату входить β-адренергічні засіб - тимолол, можуть виникати такі ж типи небажаних реакцій з боку легеневої, серцево-судинної та інших систем, як і при застосуванні блокаторів β-адренорецепторів системної дії. частота системних побічних ефектів після місцевого застосування нижче, ніж після системного введення препарату. заходи щодо зниження системної абсорбції наведені в розділі застосування.

Розлади діяльності серця. Слід ретельно оцінити необхідність лікування блокаторами β-адренорецепторів пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (наприклад з ІХС, стенокардією Принцметала і серцевою недостатністю) і гіпотензією і розглянути можливість лікування іншими препаратами. Необхідно спостерігати за пацієнтами із серцево-судинними захворюваннями щодо виникнення ознак погіршення цих захворювань і побічних реакцій.

Оскільки блокатори β-адренорецепторів подовжують період збудження, їх слід з обережністю призначати пацієнтам з блокадою серця І ступеня.

Описані випадки реакцій з боку серцево-судинної системи та в окремих випадках - смерті пацієнтів від серцевої недостатності після введення тимололу.

З боку судинної системи. Слід з обережністю застосовувати препарат для лікування пацієнтів з важкими розладами периферичного кровообігу (тобто пацієнтів з важкими формами хвороби Рейно або синдромом Рейно).

З боку дихальної системи. При застосуванні деяких офтальмологічних блокаторів β-адренорецепторів описані реакції з боку дихальної системи, в тому числі смерть пацієнта з БА внаслідок розвитку бронхоспазму. Слід з обережністю застосовувати препарат для лікування пацієнтів з ХОЗЛ легкої та середньої тяжкості та призначати тільки у випадках, коли потенційна користь від лікування перевищує можливий ризик застосування препарату.

Гіпоглікемія / цукровий діабет. Блокатори β-адренорецепторів слід з обережністю призначати пацієнтам, у яких можливий розвиток спонтанної гіпоглікемії, або хворим на цукровий діабет нестабільного перебігу, оскільки блокатори β-блокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії. Блокатори β-блокатори можуть також маскувати ознаки гіпертиреозу.

Захворювання рогівки. Офтальмологічні препарати блокаторів β-блокатори можуть викликати сухість очей, тому пацієнтам із захворюванням рогівки слід з обережністю призначати ці препарати.

Інші блокатори β-адренорецепторів. При призначенні тимололу пацієнтам, які приймають блокатори β-адренорецепторів системної дії, можливе посилення впливу блокаторів β-адренорецепторів на ВГД або інших відомих ефектів системного блокування β-блокатори. Слід ретельно контролювати відповідь пацієнта. Не рекомендується одночасно призначати два препарати місцевої дії з групи блокаторів β-адренорецепторів.

Анафілактичні реакції. При застосуванні блокаторів β-адренорецепторів пацієнти з анамнезом, обтяженим атопічний захворюваннями або важкими анафілактичні реакції на різні алергени, можуть більш інтенсивно реагувати на повторний контакт з цими алергенами та не реагувати на звичайні дози адреналіну, що застосовуються для лікування анафілактичних реакцій.

Відшарування судинної оболонки ока. Описані випадки відшарування судинної оболонки ока під час лікування, спрямованого на пригнічення утворення внутрішньоочної рідини (наприклад із застосуванням тимололу, ацетазоламіду) після трабекулектомии.

Хірургічне знеболювання. Офтальмологічні препарати блокаторів β-блокатори можуть блокувати системні впливу агоністів β-блокатори, наприклад адреналіну. Якщо пацієнт приймає тимолол, про це слід повідомити лікаря.

Супутня терапія. Тимолол може взаємодіяти з іншими препаратами (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Не рекомендується застосування двох місцевих блокаторів β-адренорецепторів або двох місцевих простагландинів.

Вплив на орган зору. Латанопрост може поступово збільшувати кількість коричневого пігменту в райдужній оболонці та таким чином змінювати колір очі.

Зміна кольору райдужної оболонки ока відбувається повільно і може не бути помітною протягом декількох місяців або років; ця зміна не пов'язана з виникненням будь-яких симптомів або розвитком патологічних змін.

Подальшого посилення фарбування райдужної оболонки в коричневий колір після припинення лікування не відзначено, однак дані зміни кольору можуть мати перманентний характер.

Лікування не впливає на невуси або веснянки райдужної оболонки.

Латанопрост слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з герпетическим кератит в анамнезі та уникати застосування в разі кератиту, спричиненого вірусом простого герпесу, і рецидивуючого герпетичного кератиту в анамнезі, пов'язаного із застосуванням аналогів простагландинів.

Повідомлялося про розвиток макулярного набряку, включаючи кістозний макулярної набряк, при застосуванні латанопроста. Головним чином про такі випадки повідомлялося у пацієнтів з афакією, у пацієнтів з артифакією і відривом задньої капсули кришталика або у пацієнтів з відомими факторами ризику розвитку макулярного набряку. Латамед слід з обережністю призначати таким пацієнтам.

Використання контактних лінз. Латамед містить бензалконію хлорид, який часто використовують в якості консерванту в препаратах для застосування в офтальмології. Є повідомлення, що бензалконіюхлорид є причиною розвитку точкового кератиту і / або токсичної виразкової кератопатії, може викликати подразнення очей, а також відомо, що він змінює колір м'яких контактних лінз. При частому і тривалому застосуванні препарату пацієнтам з сухістю слизової оболонки очей або при станах, що супроводжуються ураженням рогівки, необхідний ретельний нагляд. Контактні лінзи можуть абсорбувати бензалконіюхлорид, тому лінзи необхідно знімати перед закапуванням препарату і їх можна знову надіти через 15 хв.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Немає даних про застосування латанопроста і тимололу у вагітних. Тому препарат не рекомендується застосовувати в період вагітності.

Латанопрост і його метаболіти, а також тимолол виявляють в грудному молоці. При необхідності застосування препарату у жінок в період годування груддю слід розглянути питання про припинення грудного вигодовування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Застосування очних крапель може привести до нетривалого затуманення зору. Поки цей ефект не зникне, пацієнтам не слід керувати автомобілем або користуватися складною технікою.

Взаємодії

Повідомлялося про парадоксальне підвищення вгд після одночасного застосування двох препаратів - аналогів простагландину. тому застосування двох або більше простагландинів, аналогів простагландину або похідних простагландинів не рекомендоване.

При одночасному застосуванні блокатора β-адренорецепторів у формі розчину для офтальмологічного застосування і пероральних блокаторів кальцієвих каналів, блокаторів β-адренорецепторів, антиаритмічнихпрепаратів (в тому числі аміодарону), препаратів наперстянки, парасимпатоміметики та гуанетидину існує можливість адитивного ефекту і, як наслідок, гіпотензії і / або вираженої брадикардії.

При одночасному застосуванні тимололу і інгібіторів цитохрому CYP 2D6 (наприклад хінідину, флуоксетину, пароксетину) описані випадки посилення системної блокади β-адренорецепторів (наприклад уповільнення серцевого ритму, депресія).

В окремих випадках повідомлялося про розвиток мідріазу в результаті одночасного застосування офтальмологічних блокаторів β-адренорецепторів і адреналіну.

Гіпертензивна реакція при раптовій відміні клонідину може бути посилена при прийомі блокаторів β-адренорецепторів.

Блокатори β-блокатори можуть посилювати гіпоглікемічний ефект протидіабетичних препаратів. Прийом блокаторів β-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.

Передозування

Немає даних щодо передозування у людини препарату латамед.

Симптоми при системній передозуванні тимололу: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, припинення серцевої діяльності. Якщо виникають такі симптоми, слід проводити симптоматичну і підтримуючу терапію. Існують повідомлення, що тимолол не виводиться повністю при діалізі.

Крім роздратування очей і гіперемії кон'юнктиви, інших побічних ефектів з боку органу зору при передозуванні латанопросту не відзначено.

Терапія симптоматична.

Умови зберігання

Зберігати при температурі 2-8 °C в захищеному від світла місці. після відкриття флакон зберігати при температурі не вище 25 °C.