Кордипін XL таблетки з модифікованим вивільненням 40 мг №20

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. ніфедипін гальмує надходження іонів кальцію в кардіоміоцити та гладком'язові клітини коронарних і периферичних артерій. розширює коронарні артерії, тим самим, збільшуючи приплив кисню. знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження скоротливості міокарда та роботи серця, а також за рахунок зменшення післянавантаження. нормалізація підвищеного пекло відбувається завдяки розширенню системних артерій і артеріол і зниження периферичного опору.

Фармакокінетика.

Кордіпін XL (таблетки з модифікованим вивільненням). Ніфедипін майже повністю абсорбується через 5-10 хв. У сироватці максимальна концентрація досягається через 5 ± 2,7 год після прийому.

94-99% ніфедипіну зв'язується з білками плазми. Зв'язування з білками знижується у пацієнтів з нирковою недостатністю, цирозом печінки, ішемічна хвороба серця, пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Метаболізується повністю в печінці за допомогою цитохрому Р450, ізоферменту CYP3A4 з появою неактивних метаболітів. 80% ніфедипіну і його метаболітів виводиться з сечею, а залишок - з калом. Період напіввиведення становить 14,9 (± 6,0) год, він може кілька подовжуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Кордіпін ретард. (Таблетки пролонгованої дії). Ніфедипін швидко і повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. У сироватці визначається через 10 хв, максимальна концентрація досягається через 30-60 хв після прийому.

З таблеток ретард ніфедипін вивільняється повільніше і досягає максимальної концентрації в сироватці через 2-4 години після прийому, а ефект триває від 10 до 12 год.

Ніфедипін зв'язується з білками сироватки крові. Метаболізується в печінці з появою неактивних метаболітів. 80% ніфедипіну і його метаболітів виводиться нирками. Ниркова недостатність, гемодіаліз і перитонеальний діаліз не впливають на кінетику ніфедипіну.

Показання

Аг.

Стенокардія, головним чином, вазоспастична і хронічна стабільна стенокардія.

Застосування

Доза встановлюється індивідуально для кожного пацієнта. таблетки можна приймати під час або після прийому їжі. слід попередити про необхідність регулярного прийому таблетки в один і той же час і не підвищувати призначену дозу. якщо пацієнт забув вчасно прийняти таблетку, не слід подвоювати наступну дозу.

Кордіпін XL. Доза встановлюється індивідуально для кожного пацієнта. Зазвичай початкова і підтримуюча доза - 1 таблетка на добу; максимальна рекомендована доза - 2 таблетки на добу у вигляді одноразової дози. Дозу підбирають поступово, з інтервалом 7-14 днів. Потрібно застосовувати цілу таблетку, запиваючи її склянкою води, до, під час або після їди.

Кордіпін ретард. Звичайна доза - 1 таблетка пролонгованої дії 2 рази на добу. Якщо необхідно, дозу можна збільшити до 2 таблеток 2 рази на добу. Для пацієнтів зі стенокардією Принцметала (вазоспастична стенокардія) добову дозу можна збільшити до 80 мг або максимум до 120 мг на добу.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ніфедипіну або будь-якого компонента препарату, підвищена чутливість до інших дигідропіридинів; кардіогенний шок, виражений стеноз аорти, порфірія, період годування груддю - для Кордіпін xl, крім того, гострий період інфаркту міокарда - для Кордіпін ретард.

Побічні ефекти

Найбільш поширеними побічними ефектами є запаморочення, головний біль, стомлюваність, слабкість, ортостатична гіпотензія, гіперемія обличчя (припливи крові до обличчя), периферичні набряки, шлунково-кишкові розлади (сухість у роті, гіпертрофія ясен, нудота, печія, запор, діарея), прискорений або нерегулярний ритм серця, сильне серцебиття, біль у грудях. рідше виникають такі побічні реакції: біль у м'язах, м'язові судоми, свербіж, кропив'янка, шкірні висипання.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, ішемія міокарда, порушення провідності.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, стомлюваність, парестезії, тремор, депресія, нервозність, розлади сну, нечіткість зору, неспокій, атаксія.

З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: сухість у роті, гіпертрофія ясен, нудота, печія, відрижка, блювота, кишкова колька, метеоризм, запор, діарея, алергічний гепатит, холестаз, жовтяниця.

З боку дихальної системи: ангіоневротичний набряк, утруднення носового дихання (закладеність носа), задишка, кашель, носова кровотеча, інфекції верхнього відділу дихальних шляхів.

З боку шкіри: висипання, свербіж, еритема, рідко - ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, алопеція, фотосенсибілізація.

З боку сечовидільної системи: ніктурія, збільшення діурезу, дизурія, гематурія.

З боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, апластична анемія.

Інші реакції: збільшення маси тіла, гінекомастія, підвищення температури тіла, в поодиноких випадках - транзиторне підвищення концентрації глюкози в сироватці крові.

Особливі вказівки

Ніфедипін необхідно застосовувати з обережністю при схильності до гіпотензії, важкому мітральному / аортальному стенозі, злоякісної гіпертензії, гіповолемії, інфаркті міокарда, серцевої недостатності.

На початку лікування ніфедипіном, а також при підвищенні дози, і особливо при одночасному застосуванні блокаторів β-адренорецепторів, може виникати артеріальна гіпотензія.

Одночасне застосування ніфедипіну і блокаторів β-адренорецепторів іноді може привести до розвитку серцевої недостатності.

На початку лікування ніфедипіном або при підвищенні дози у пацієнтів з тяжкою коронарною хворобою може погіршитися перебіг ІХС (з підвищенням частоти нападів стенокардії) внаслідок активації симпатоадреналової системи.

Під час лікування ніфедипіном необхідно обмежити введення великих об'ємів рідини, оскільки це підвищує преднагрузку серця і підвищує ризик набряку легенів.

Під час терапії ніфедипіном можуть з'явитися набряки (частіше нижніх кінцівок), при цьому ефективно застосування діуретичних засобів.

Ніфедипін може впливати на значення деяких показників лабораторних досліджень (підвищення активності лужної фосфатази, АСТ, АЛТ, ЛДГ, підвищення концентрації сечовини та креатиніну в сироватці крові, позитивна реакція Кумбса) без клінічних проявів, хоча спостерігалися випадки холестазу і жовтяниці.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Ніфедипін можна застосовувати для лікування вагітних лише тоді, коли потенційна користь для матері переважає над можливим ризиком для плода. Які годують груддю не повинні застосовувати цей препарат, оскільки ніфедипін проникає в грудне молоко.

Діти. Безпека і ефективність застосування ніфедипіну у дітей вивчена недостатньо, тому цей препарат не призначають цій віковій групі.

Вплив на здатність керувати транспортом та працювати з іншими механізмами. Ніфедипін не робить значного впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Однак у чутливих пацієнтів головним чином на початку лікування або при одночасному прийомі алкоголю ніфедипін може викликати гіпотензію і запаморочення і погіршити здатність керувати транспортними засобами та роботі з потенційно небезпечними механізмами. До виявлення відповідної індивідуальної реакції на лікування пацієнтам не рекомендується керувати транспортом та працювати з іншими механізмами.

Взаємодії

При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів, блокаторів β-адренорецепторів, діуретичних засобів, нітрогліцерину та ізосорбіду пролонгованої дії необхідно враховувати можливість синергічного дії ніфедипіну. гіпотензивний ефект ніфедипіну посилюється при одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів.

У пацієнтів, яким проводиться лікування ніфедипіном, фентаніл може викликати гіпотензію. Принаймні за 36 год до проведення планової операції із застосуванням фентанілового наркозу необхідно припинити застосування ніфедипіну.

Паралельне застосування ніфедипіну та циметидину, ранітидину може призвести до підвищення концентрації ніфедипіну в сироватці крові та посилення гіпотензивного ефекту ніфедипіну.

Пацієнтам, які вже приймають циметидин, ніфедипін слід застосовувати з обережністю, дуже поступово підвищуючи дозу.

Введення ніфедипіну може призвести до підвищення концентрації карбамазепіну і фенітоїну в сироватці крові.

Ніфедипін може призводити до зниження концентрації хінідину в сироватці крові, тоді як хінідин може підвищувати чутливість пацієнта до дії ніфедипіну.

Ніфедипін може посилювати токсичну дію сульфату магнію, що призводить до нейром'язової блокади. Одночасне введення ніфедипіну та сульфату магнію небезпечно і може загрожувати життю пацієнта, тому застосовувати ці препарати одночасно не рекомендується.

Під час одночасного введення ніфедипіну та теофіліну або дигоксину може підвищуватися концентрація теофіліну або дигоксину в сироватці крові.

Паралельне призначення рифампіцину і ніфедипіну недоцільно, оскільки завдяки стимуляції активності печінкових ферментів рифампіцином і прискоренню метаболізму ніфедипіну, практично не можна досягти ефективного рівня концентрації ніфедипіну в крові, що може привести до ослаблення ефектів останнього.

Одночасне лікування ніфедипіном та ітраконазолом (можливо, також іншими азольними антимікотичними засобами, еритроміцином і кларитроміцином, що пригнічують дію ізоферменту СYP 3A4) може привести до підвищення концентрації ніфедипіну в сироватці крові та посилення його дії, а також до підвищення частоти побічних ефектів. При появі побічних ефектів ніфедипіну необхідно зменшити його дозу (якщо це можливо) або припинити застосування антимікотичного кошти.

Концентрація ніфедипіну у сироватці крові та його дія можуть також посилюватись при одночасному введенні таких препаратів: циклоспорин, індинавір, ритонавір або саквінавір (інгібітори активності цитохромного изофермента СYP 3A4). При появі побічних ефектів ніфедипіну необхідно зменшити його дозу.

Під час одночасного введення такролімусу та ніфедипіну може підвищитися концентрація такролімусу в сироватці крові (він метаболізується за участю ізоферменту СYP 3A4).

У пацієнтів, які приймають кумаринові антикоагулянти, спостерігалось збільшення протромбінового часу після введення ніфедипіну.

Ніфедипін може змінювати відповідну реакцію бронхів на метахоліном (по можливості лікування ніфедипіном слід припинити перед проведенням метахолінового тесту).

Грейпфрутовий сік може підвищувати концентрацію ніфедипіну у сироватці крові та посилювати його гіпотензивний ефект і частоту вазодилататорних побічних ефектів.

Передозування

Першим проявом передозування в основному є гіпотензія. після прийому великої кількості таблеток можуть також виникати шок, брадикардія або тахікардія, серцева недостатність, нудота, блювота, сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості, летаргія, метаболічний ацидоз, кома і судоми. ці симптоми в основному відбувається на протязі декількох годин після застосування препарату.

Після прийому великої кількості таблеток необхідно вжити заходів для виведення препарату зі шлунково-кишкового тракту (промивання шлунка, прийом активованого вугілля і проносний засіб).

При появі гіпотензії пацієнта слід перевести в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Рекомендується внутрішньовенне введення розчинів і плазмозамінників. При неефективності цих заходів рекомендується з метою підвищення АТ ввести симпатоміметики (дофамін, добутамін або норадреналін). Під час лікування потрібно контролювати функцію серця, дихання, об'єм циркулюючої рідини та діурез.

Кардіодепресивний ефект ніфедипіну гальмується введенням кальцію в формі 10% розчину глюконату або хлориду кальцію (хлорид кальцію не рекомендується вводити пацієнтам з ацидозом). При неефективності проведеної терапії можна також ввести глюкагон.

При брадикардії застосовують атропін і орципреналін; у важких випадках встановлюють тимчасовий кардіостимулятор.

Гемодіаліз, гемоперфузія і плазмаферез є неефективними заходами для виведення ніфедипіну з організму.

Умови зберігання

В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.