Іміфорс

Іміфорс - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Іміфорс є комбінацією двох компонентів: іміпенему — нового β-лактамного антибіотика з класу тієнаміцинів і циластатину натрію, інгібітора ферменту, який збільшує концентрацію незміненого іміпенему в сечовивідних шляхах, блокуючи його метаболізм у нирках. Вони присутні у препараті у рівних пропорціях.

Тієнаміцинові антибіотики, до яких відноситься іміпенем, мають широкий спектр бактерицидної дії, що перевершує за потужністю дії багатьох інших антибіотиків.

Іміфорс рекомендується для терапії змішаних інфекцій, викликаних бактеріями, які чутливі до цього препарату, включаючи як аеробні, так і анаеробні мікроорганізми.

Він ефективний проти грампозитивних та грамнегативних бактерій, стійких до цефалоспоринів та пеніцилінів, включаючи штами, які не чутливі до інших антибіотиків.

Іміфорс має високу активність щодо широкого спектру бактерій, включаючи Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis та Bacteroides fragilis, які часто стійкі до інших препаратів.

Він ефективний проти багатьох мікроорганізмів, таких як Pseudomonas aeruginosa, види Serratia та Enterobacter, які зазвичай стійкі до більшості інших β-лактамних антибіотиків. 

Фармакокінетика

У здорових добровольців при використанні іміпенему дозою 500 мг протягом 20 хвилин було досягнуто пікових рівнів у плазмі від 21 до 58 мкг/мл, а період напіввиведення становив 1 годину. Приблизно 70% антибіотика виводилося у сечі у незміненому вигляді протягом 10 годин. У пацієнтів із нормальною функцією нирок застосування кожні 6 годин не призводило до накопичення іміпенему в організмі.

Циластатин, як інгібітор дегідропептидази-I, ефективно пригнічує метаболізм іміпенему, забезпечуючи терапевтичні рівні антибіотика у плазмі та сечі. Після інфузії циластатину у дозі 500 мг пікові рівні у плазмі становили 21–55 мкг/мл, а період напіввиведення – близько 1 години. Приблизно 70-80% циластатину виводиться в сечу без змін.

При нирковій недостатності дози іміпенему та циластатину слід коригувати, враховуючи знижену функцію нирок, тоді як при печінковій недостатності корекція дози не потрібна через обмежений метаболізм іміпенему в печінці.

У дітей віком від 3 місяців до 14 років виявлено вищий кліренс та обсяг розподілу іміпенему, що перевищують рівні у дорослих на 45%. AUC для іміпенему у дітей, які отримували 15/15 мг/кг іміпенему/циластатину, була на 30% вищою, ніж у дорослих, які приймали 500 мг/500 мг.

У добровольців з нормальною функцією нирок у похилому віці фармакокінетика відповідала очікуваним результатам у пацієнтів з невеликими порушеннями ниркової функції.

Склад та форма випуску

Діючі компоненти препарату іміфорс включають:

• іміпенем;
• циластатин.

Лікарська форма препарату іміфорс – порошок для інфузій.

В одному флаконі іміфорс міститься:

• 500 мг моногідрату іміпенему (еквівалентно 500 мг безводного іміпенему);
• 500 мг циластатину натрію (у перерахунку на циластатин).

Допоміжною речовиною іміфорс є гідрокарбонат натрію.

Основні фізико-хімічні властивості іміфорс – порошок від білого до світло-жовтого кольору.

Іміфорс упакований у скляні флакони з гумовою пробкою та алюмінієвим ковпачком, оснащеним фліп-офф механізмом. Кожен флакон іміфорс міститься в індивідуальній коробці.

Показання до застосування

Застосування препарату іміфорс рекомендується для лікування інфекцій у дорослих та дітей віком від 1 року, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами. Це включає:

• внутрішньочеревні інфекції;
• інфекції нижніх дихальних шляхів, включаючи важку пневмонію, лікарняну пневмонію та вентиляторасоційовану пневмонію;
• інтранатальні та післяпологові інфекції;
• інфекції сечостатевої системи;
• інфекції шкіри та м'яких тканин;
• інфекції кісток та суглобів;
• септицемія;
• ендокардит.

Також препарат може бути застосований для лікування пацієнтів з нейтропенією, що супроводжується лихоманкою, можливо, викликаною бактеріальною інфекцією, а також для лікування пацієнтів з бактеріємією, пов'язаною або можливо пов'язаною з будь-якою з перелічених інфекцій.

Іміфорс купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою/

Протипоказання

Іміфорс не слід застосовувати при підвищеній чутливості до його компонентів, а також до інших препаратів карбапенему або інших β-лактамних антибіотиків, таких як пеніцилін або цефалоспорини.

Особливості застосування

Діти

Не рекомендується використовувати препарат іміфорс у дітей віком до 1 року та у дітей з порушеннями функції нирок (креатинін сироватки >2 мг/дл).

Призначення його під час вагітності допустиме лише за умови, що користь для вагітної перевищує потенційні ризики на розвиток плода.

Побічні ефекти

У ході клінічних досліджень, в яких брали участь 1723 пацієнти, які отримували іміпенем/циластатин внутрішньовенно, виявлено такі системні побічні ефекти, що часто зустрічаються: 

• нудота (2,0%);
• діарея (1,8%);
• блювання (1,5%);
• висипання (0,9%);
• лихоманка (0,5%);
• артеріальна гіпотензія (0,4%);
• судоми (0,4%);
• запаморочення (0,3%);
• свербіж (0,3%);
• кропив'янка (0,2%);
• сонливість (0,2%).

Місцеві побічні ефекти включали:

• флебіт/тромбофлебіт (3,1%);
• біль у місці ін'єкції (0,7%);
• еритема у місці ін'єкції (0,4%);
• індурацію вени (0,2%).

Також відзначалося підвищення рівня трансаміназ та лужної фосфатази у крові.

Деякі інші побічні ефекти включали інфекції, що рідко зустрічаються (псевдомембранозний коліт, кандидоз), зміни в системі крові та лімфатичній системі (еозинофілія, панцитопенія, нейтропенія та ін), а також ефекти на:

• імунну;
• психічну;
• нервову;
• серцево-судинну;
• дихальну;
• травну;
• гепатобіліарну;
• шкірну;
• опорно-рухову;
• сечовидільну системи та ін.

У дитячій популяції ефекти були схожі на ті, що спостерігалися у дорослих пацієнтів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Пацієнти, які отримували ганцикловір у поєднанні з іміпенемом/циластатином для внутрішньовенного застосування, мали випадки судом.

У ході після реєстрації досліджень відзначалося зменшення рівня вальпроєвої кислоти в крові при одночасному використанні з карбапенемами, що в деяких випадках призводило до несподіваних судом.

Також варто враховувати, що поєднання антибіотиків із варфарином може посилити його антикоагулянтний ефект. Рекомендується ретельний моніторинг МНО під час та після одночасного прийому антибіотиків та пероральних антикоагулянтів.

Комбінація іміпенему/циластатину з пробенецидом призводить до невеликого зростання концентрації іміпенему в крові та тривалості його ефекту.

Виведення невикористаного іміпенему із сечею знижується до 60% при сумісному прийомі з пробенецидом.

Крім того, одночасне застосування іміпенему/циластатину та пробенециду подвоює рівень циластатину в крові та його тривалість дії, але не впливає на його виведення із сечею.

Блок FAQ

Навіщо застосовують іміфорс?

Використання препарату іміфорс для лікування інфекцій у дорослих та дітей віком від 1 року, викликаних мікроорганізмами, чутливими до препарату, включає наступні показання:

• внутрішньочеревні інфекції;
• інфекції нижніх дихальних шляхів (включаючи важку пневмонію, лікарняну та вентиляторозсоційовану пневмонію);
• інтранатальні та післяпологові інфекції;
• інфекції сечостатевої системи;
• інфекції шкіри та м'яких тканин;
• інфекції кісток та суглобів;
• септицемія;
• ендокардит.

Як приймати іміфорс?

Рекомендується вводити одну дозу препарату іміфорс для внутрішньовенного введення, що не перевищує 500 мг/500 мг за 20-30 хвилин.

Для доз, що перевищують 500 мг/500 мг, рекомендується вводити протягом 40-60 хвилин.

Якщо під час інфузії у пацієнта виникає нудота, необхідно зменшити швидкість введення препарату.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua