Фенефрин

Фенефрин - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Фенілефрин застосовується місцево в офтальмології в концентраціях від 0,06 до 10,0% для звуження судин, а оптимальна концентрація для цього ефекту становить 0,1-0,25%. Він відноситься до альфа-1-симпатоміметиків і має антигіперемічний ефект. Активація альфа-1-рецепторів призводить до розширення зіниці та часткового зниження внутрішньоочного тиску при використанні високих концентрацій (2,5% – 10%).

Фенілефрин також виявляє судинозвужувальну та протинабрякову дію на слизову оболонку носа та кон'юнктиву. При інстиляції 10% розчину можуть виникнути параліч акомодації та мідріаз, однак він надає максимальне розширення зіниці протягом 20 хвилин без паралічу акомодації. Ефект продовжується близько 5 годин. 0,125% концентрація не впливає на діаметр зіниці і тиск всередині ока.

Фармакокінетика фенілефрину пов'язана з метаболізмом в епітелії рогівки. Видалення цього епітелію збільшує проникнення фенілефрину та його метаболітів, оскільки фенілефрин погано розчиняється у жирах та має лужні властивості при фізіологічному pH. Частина фенілефрину також метаболізується у рогівці. Рівень фенілефрину всередині ока знижується через його метаболізм при використанні розчину з концентрацією в кон'юнктивальному мішку менше 0,1%.

Склад та форма випуску

Фенілефрину гідрохлорид є діючою речовиною препарату фенефрин.

Лікарська форма фенефрин: краплі очні у вигляді розчину.

Вміст фенілефрину гідрохлориду становить 100 мг на 1 мл розчину або 38 крапель на 1 мл.

Допоміжні компоненти фенефрин включають:

• динатрію едетат;
• бензалконію хлорид;
• розведену хлористоводневу кислоту;
• воду для ін'єкцій.

Опис фізико-хімічних властивостей фенефрин: прозорий, безбарвний або трохи жовтуватий розчин, що не містить видимих механічних домішок.

Фенефрин доступний по 5 мл або 10 мл у пластиковому флаконі-крапельниці, закритому ковпачком з контролем першого відкриття. По 1 флакону-крапельниці разом з інструкцією з медичного застосування вкладено в картонну коробку.

Показання до застосування

Фенефрин використовують для наступних цілей:

• максимальне та швидке розширення зіниці;
• запобігання розвитку увеїту або формування синехій при увеїті;
• розширення зіниці перед внутрішньоочним хірургічним втручанням.

Фенефрин купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Гіперчутливість до активної речовини або до інших складових препарату;
• закритокутова глаукома, сухий риніт, судинна аневризма;
• літній вік та серйозні порушення серцево-судинної або цереброваскулярної системи;
• порушення цілісності очного яблука;
• порушення виробництва сліз;
• гіпертиреоз, тиреотоксикоз;
• феохромоцитома;
• метаболічний ацидоз, гіперкапнія, гіпоксія;
• захворювання передміхурової залози з високим ризиком затримки сечі;
• печінкова порфірія;
• вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та використання протягом 2 тижнів після припинення лікування інгібіторами МАО;
• інсулінозалежний цукровий діабет;
• одночасне використання з трициклічними антидепресантами та антигіпертензивними препаратами, включаючи бета-адреноблокатори.

Особливості застосування

Діти

Фенефрин не рекомендується для використання у дітей.

Застосування препарату фенефрин 10% під час вагітності не рекомендується через відсутність досвіду його використання у вагітних жінок.

Щодо годування груддю, невідомо, чи проникає фенілефрин у грудне молоко, тому в період лікування препаратом фенефрин рекомендується тимчасово припинити годування груддю.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату фенефрин можливі прояви небажаних реакцій з боку організму.

Побічні ефекти на органи зору можуть включати:

• реактивну гіперемію;
• відчуття печіння;
• затуманювання зору;
• алергічні реакції;
• подразнення;
• фотофобію;
• дискомфорт;
• сльозотечу;
• підвищення внутрішньоочного тиску;
• реактивний міоз після застосування.

З боку серцево-судинної системи можуть виникнути:

• тахікардія;
• серцебиття;
• аритмія;
• артеріальна гіпертензія;
• рефлекторна брадикардія;
• оклюзія коронарних артерій;
• емболія легеневої артерії.

До загальних симптомів відносяться:

• головний біль;
• збудження;
• непритомність;
• запаморочення;
• тремор;
• парестезія;
• безсоння;
• блідість шкіри обличчя;
• слабкість;
• задишка;
• диспепсія.

Також можуть виникнути:

• параліч циліарного м'яза;
• погіршення акомодації;
• підвищення артеріального тиску;
• почервоніння та ущільнення рогівки;
• звуження зіниці;
• ксероз кон'юнктиви;
• закупорка слізної протоки.

У разі призначення при глаукомі необхідно застосовувати додаткові засоби для зниження внутрішньоочного тиску.

Кожен організм є унікальним, і реакції на ліки можуть відрізнятися, тому важливо обговорити будь-які занепокоєння або незвичайні симптоми з вашим лікарем.

Якщо у вас виникли небажані реакції на препарат фенефрин, слід негайно припинити його застосування та звернутися за допомогою до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Ефект розширення зіниці при використанні препарату фенефрин послаблюється при застосуванні інших засобів очей, що містять міотики. Препарат може послабити здатність міотиків знижувати внутрішньоочний тиск.

Ефект розширення зіниці від фенілефрину збільшується при використанні атропіну.

Поєднання фенілефрину для місцевого застосування з антигіпертензивними препаратами (включаючи β-адренорецепторні блокатори) не рекомендується через можливість протилежної дії, що може призвести до серйозних ускладнень, включаючи летальний кінець.

Застосування фенілефрину разом з інгібіторами моноаміноксидази (ІМАО) протипоказане, і слід уникати одночасного застосування протягом 2 тижнів після відміни ІМАО. Взаємодія з ІМАО або застосування протягом 21 дня після їх скасування має бути обережним через можливі системні адренергічні ефекти.

Трициклічні антидепресанти не рекомендується поєднувати з фенілефрином через можливе посилення вазопресорної дії та ризик серцевої аритмії, включаючи ризик після відміни антидепресантів.

Також рекомендується обережність при застосуванні фенілефрину з пропранололом, резерпіном, гуанетидином, метилдофою та м-холіноблокаторами через посилення адренергічної дії.

При проведенні загальної анестезії, особливо з використанням інгаляційного наркозу або галотану, слід бути обережним з фенілефрином через можливе посилення аритмії шлуночків та збільшення чутливості міокарда до симпатоміметиків.

Також слід уникати поєднання фенілефрину з серцевими глікозидами або хінідином через ризик виникнення аритмії.

Блок FAQ

Від чого застосовують фенефрин?

Фенефрин застосовують для наступних цілей:

• максимальне та швидке розширення зіниці;
• профілактика розвитку увеїту або утворення синехій при увеїті;
• розширення зіниці перед внутрішньоочним оперативним втручанням.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua