Бримофтал

Брімофтал - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Брімонідин є агоністом альфа-2-адренергічних рецепторів з високою селективністю до альфа-2-рецепторів. Місцеве застосування знижує внутрішньоочний тиск без значного впливу на серцево-судинну та респіраторну системи. Він зменшує продукцію водянистої вологи і трохи збільшує увеосклеральний відтік, досягаючи максимального ефекту через 2 години. У дослідженнях він знижував внутрішньоочний тиск на 4-6 мм рт. ст. Бримонідин ефективний у поєднанні з місцевими бета-блокаторами і показує адитивний ефект із травопростом та латанопростом.

Фармакокінетика

Після застосування 0,2% розчину бримонідину двічі на добу 10 днів поспіль концентрація препарату в плазмі залишалася низькою (Cmax – 0,06 нг/мл). Спостерігалася мінімальна кумуляція препарату, що з AUC-0-12 год збільшилася з 0,23 до 0,31 нг ч/мл після багаторазового застосування. Період напіввиведення із системного кровотоку становив близько 3 годин.

Бримонідин зв'язується з білками плазми на 29% і оборотно зв'язується з меланіном в очних тканинах. Після двох тижнів застосування концентрація в очних тканинах була в 3-17 разів вищою, ніж після одноразового застосування. Однак за відсутності меланіну накопичення не спостерігається.

Біомікроскопічне дослідження не виявило значних побічних ефектів при тривалому застосуванні, і токсичність не була значною у річному дослідженні на мавпах.

При пероральному прийомі бримонідин добре абсорбується та швидко виводиться, переважно у вигляді метаболітів із сечею. Метаболізм відбувається в печінці, в основному за участю альдегідоксидази та цитохрому Р450.

Застосування різних доз (0,08%, 0,2%, 0,5%) не спричинило значних змін Cmax та AUC. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) системні показники не відрізняються від таких у молодих, вказуючи на відсутність впливу віку на абсорбцію та виведення препарату.

Склад та форма випуску

Активна речовина брімофтал: бримонідин.

Лікарська форма брімофтал: краплі для очей, розчин.

У 1 мл розчину брімофтал міститься 2 мг бримонідину тартрату, що відповідає 1,3 мг бримонідину.

Інші компоненти брімофтал: 

• бензалконію хлорид;
• полівініловий спирт;
• натрію хлорид;
• натрію цитрат;
• лимонна кислота моногідрат;
• 1 М хлористоводнева кислота;
• 1 М натрію гідроксид;
• очищена вода.

Основні фізико-хімічні властивості брімофтал: прозорий, без видимих частинок, трохи зеленувато-жовтий розчин.

Брімофтал доступний по 5 мл розчину у флаконі з поліетилену низької щільності з крапельницею та білою кришкою з поліетилену високої щільності, який вкладено у картонну коробку.

Показання до застосування

Брімофтал рекомендується застосовувати для зменшення підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або підвищеним очним тиском у таких випадках:

• як монотерапія, якщо місцеве застосування бета-адреноблокаторів протипоказане;
• у складі комбінованої терапії з іншими засобами, що знижують внутрішньоочний тиск, якщо їх застосування недостатньо ефективне для зниження тиску.

Брімофтал купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Гіперчутливість до активних чи допоміжних компонентів ліків;
• спільне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та антидепресантами, які впливають на норадренергічну передачу, такими як трициклічні антидепресанти та міансерин;
• період вагітності чи лактації;
• новонароджені та немовлята.

Особливості застосування

Діти

Клінічні дослідження використання лікарського засобу брімофтал у підлітків віком від 12 до 17 років не проводилися.

Бримонідин не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років і протипоказаний новонародженим та немовлятам до 2 років. Відомо, що у новонароджених можуть виникнути побічні ефекти після застосування цього препарату.

Дослідження щодо безпеки використання препарату брімофтал у вагітних жінок не проводилися, тому застосовувати брімофтал під час вагітності не рекомендується.

Також невідомо, чи проникає бримонідин у грудне молоко, тому не слід використовувати препарат брімофтал у період грудного вигодовування.

Побічні ефекти

Найчастіше спостерігалися побічні ефекти, такі як сухість у роті, почервоніння очей та запалення/печіння, що зустрічається у 22-25% пацієнтів. Ці симптоми зазвичай тимчасові та рідко вимагають припинення лікування.

Очні алергічні реакції спостерігалися у 12,7% пацієнтів, що призводило до відміни препарату у 11,5% випадків. Симптоми переважно виникали через 3-9 місяців після початку лікування.

Побічні реакції класифікуються за частотою проявів:

• дуже часто (≥1/10);
• часто (≥1/100 <1/10);
• нечасто (≥1/1000 до <1/100);
• рідко (≥1/10000 до <1/1000);
• дуже рідко (<1/10000);
• невідомо (невідомі дані).

Ось основні побічні ефекти:

• серце: нечасто – серцебиття/аритмія;
• нервова система: дуже часто – головний біль, сонливість; часто – зміна смаку; дуже рідко – синкопе;
• очі: дуже часто – подразнення, алергічні реакції, розпливчастість зору; часто -місцеве роздратування, фотофобія, ерозія рогівки; дуже рідко – ірит, міоз;
• дихальна система: часто – симптоми захворювання верхніх дихальних шляхів; нечасто – сухість слизової оболонки носа; рідко – диспное;
• травний тракт: дуже часто – сухість у роті; часто – гастроінтестинальні симптоми;
• судинна система: дуже рідко – гіпертензія, гіпотензія;
• загальні порушення: дуже часто – підвищена стомлюваність; часто – астенія;
• імунна система: нечасто – системні алергічні реакції;
• психіка: нечасто – депресія; дуже рідко – безсоння.

При постреєстраційному застосуванні виявлено рідкісні побічні реакції, такі як іридоцикліт та шкірні реакції (еритема, набряк обличчя, свербіж).

При передозуванні у новонароджених можуть виникнути непритомність, сонливість, гіпотонія та інші симптоми.

У дітей 2-7 років, які приймають бримонідин, часто спостерігається сонливість (55%), що зменшується з віком та масою тіла.

Важливо звітувати про всі підозрювані побічні реакції для контролю співвідношення користь/ризик.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Брімофтал не рекомендується пацієнтам, які приймають інгібітори моноамінооксидази (МАО) або антидепресанти, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні антидепресанти та міансерин).

Хоча не проводилися дослідження специфічної взаємодії бримонідину з іншими лікарськими засобами, слід враховувати можливість його адитивної чи посилювальної дії на депресанти ЦНС, такі як алкоголь, барбітурати, опіати, седативні засоби та анестетики.

Немає даних про вплив бримонідину на рівень катехоламінів у плазмі крові. Однак препарат брімофтал слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які приймають засоби, які впливають на метаболізм та збільшують концентрацію амінів у плазмі (наприклад, хлорпромазин, метилфенідат, резерпін).

Деякі пацієнти повідомляли про незначне зниження артеріального тиску після застосування бримонідину. Необхідно обережно призначати бримонідин одночасно з гіпотензивними засобами та/або серцевими глікозидами.

Рекомендується спостереження на початку лікування або при збільшенні дози бримонідину при спільному використанні із системними засобами, що взаємодіють з агоністами альфа-адренорецепторів, такими як ізопреналін та празозин.

Блок FAQ

Навіщо застосовують брімофтал?

Брімофтал призначений для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або підвищеним очним тиском:

Як монотерапія, якщо застосування бета-адреноблокаторів протипоказано;

У складі комбінованої терапії з іншими препаратами, що знижують внутрішньоочний тиск, якщо їхня дія недостатньо ефективна.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua