Алфірум таблетки з модифікованим вивільненням 10 мг блістер №30

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. альфузозин є активним похідним хіназоліну. фармакологічні дослідження in vitro показали вибірковість дії альфузозину на α1-адренорецептори, розташовані в передміхуровій залозі, на дні сечового міхура та в передміхуровій частині сечівника.

Клінічні прояви доброякісної гіпертрофії передміхурової залози (ДГПЗ) пов'язані з інтравезікальние непрохідністю, механізм якої включає як анатомічні (статичні), так і функціональні (динамічні) фактори. Функціональний компонент закупорки відбувається через напругу гладких м'язів передміхурової залози, передається α 1 -адренорецепторами. Активація α 1 -адренорецепторів стимулює скорочення гладких м'язів, підвищуючи тим самим тонус передміхурової залози, її оболонки, передміхурової частини сечовипускального каналу і дна сечового міхура, що призводить до закупорки відтоку з сечового міхура і, можливо, вторинної нестабільності сечового міхура.

Альфа-блокада знижує інтравезікальние непрохідність шляхом прямого впливу на гладку мускулатуру передміхурової залози.

Альфузозин знижує тиск в сечівнику і таким чином зменшує опір відтоку сечі при сечовипусканні. Альфузозин пригнічує гіпертонічну реакцію уретри раніше судинних м'язів.

Альфузозин покращує параметри виділення, знижуючи тонус уретри та опірність відтоку з сечового міхура, полегшує випорожнення міхура.

Фармакокінетика. Абсорбція. Середнє значення відносної біодоступності становить 104,4% в порівнянні з формою негайного вивільнення (2,5 мг 2 рази на добу) у здорових добровольців середнього віку, а З max досягається через 9 годин після прийому препарату в порівнянні з 1 ч для форми негайного вивільнення .

Дослідження показали, що відповідний фармакокінетичний профіль досягається при застосуванні препарату після їди.

У разі застосування препарату після їди середні значення C max і C trough становлять 13,6 (СО = 5,6) і 3,2 (СО = 1,6) нг / мл відповідно. Середнє значення AUC 0-24 = 194 (СВ = 75) нг • год / мл. Плато концентрації спостерігається через 3-14 год, концентрація перевищує 8,1 нг / мл (C mav) протягом 11 год.

Розподіл. Зв'язування альфузозіна з білками плазми крові становить ≈90%.

Метаболізм і виведення. Альфузозин піддається значному метаболізму в печінці, тільки 11% вихідної сполуки виявляється в незміненому вигляді в сечі. Більшість метаболітів (що не проявляють активності) виводиться з калом (75-91%). T ½ становить 9,1 год.

Спеціальні групи пацієнтів

Ниркова недостатність. Середні значення концентрації і AUC у хворих на ниркову недостатність помірно збільшені, без зміни T ½. Вважається, що ця зміна фармакокінетичного профілю препарату не має клінічного значення. Тому корекція дози не потрібна.

Серцева недостатність. Фармакокінетичний профіль альфузозину не змінюється при хронічній серцевій недостатності.

Пацієнти похилого віку. У хворих похилого віку фармакокінетичні параметри (C max і AUC) не збільшуються.

Показання

Симптоматичне лікування ДГПЗ.

Застосування

Препарат призначений виключно для чоловіків!

Рекомендована доза становить 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Застосовують відразу після їжі. Таблетки ковтати цілими. Хворого слід попередити, що таблетки не можна розкушувати, розжовувати, подрібнювати або розтирати в порошок. Подрібнення таблеток може призвести до швидкого вивільнення та всмоктування діючої речовини препарату і внаслідок цього - до швидкої появи побічних ефектів препарату.

Протипоказання

Підвищена чутливість до Альфузозин або будь-яких компонентів препарату. ортостатичнагіпотензія; комбінація з іншими блокаторами α-адренорецепторів; печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30 мл/хв). дитячий вік.

Побічні ефекти

Побічні реакції перераховані за частотою: дуже часто (1/10), часто (1/100; 1/10), іноді (1/1000; 1/100), рідко (1/10 000; 1/1000), дуже рідко (1/10 000). в кожній групі побічні реакції наведені в порядку зменшення тяжкості.

З боку нервової системи: часто - непритомність / запаморочення, головний біль; іноді - вертиго, нездужання, сонливість.

З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія, серцебиття, артеріальна гіпотензія (ортостатична), синкопе; дуже рідко - виникнення, погіршення або рецидив стенокардії у пацієнтів з хворобою коронарних артерій в анамнезі.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, біль в животі; іноді - діарея, сухість у роті.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - висип, свербіж; дуже рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

Загальні порушення: часто - астенія; іноді - припливи крові, набряк, біль в грудях; в одиничних випадках - пріапізм.

Особливі вказівки

Як і в разі застосування всіх блокаторів α1-блокатори, у деяких пацієнтів (особливо у одержують гіпотензивну лікування) протягом декількох годин після прийому препарату може розвинутися постуральна гіпотензія із симптомами (запаморочення, втома, підвищене потовиділення) або без них. в таких випадках хворий повинен лежати до повного зникнення симптомів. ці явища зазвичай тимчасові, відзначаються на початку лікування і не вимагають припинення прийому препарату. хворого необхідно попередити про можливість виникнення таких явищ.

Пацієнти з підвищеною чутливістю до блокаторів α 1 -адренорецепторів починають лікування з низьких доз. Необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск, особливо на початку лікування.

Пацієнтам з коронарною недостатністю препарат не призначають. Необхідно продовжити специфічне лікування коронарної недостатності. Якщо поновлюється або погіршується перебіг стенокардії при звичайній антиангінальної терапії Альфірум слід скасувати.

У деяких пацієнтів, які раніше застосовували тамсулозин, під час операції з приводу катаракти відзначали інтраопераційної синдром атонической райдужки (ІСАР, варіант синдрому вузьких зіниць). Окремі повідомлення отримані також у разі застосування інших блокаторів α 1 -адренорецепторів, тому не виключається можливість такого ефекту при застосуванні препарату Алфірум. Оскільки ІСАР може збільшувати вираженість процедурних ускладнень під час операції з приводу катаракти, хірурга-офтальмолога необхідно заздалегідь попередити про існуючий або попередньому застосуванні блокаторів α 1 -адренорецепторів.

Досвід застосування препарату в осіб з порушеннями функції нирок обмежений, тому рекомендується з обережністю застосовувати препарат у таких пацієнтів.

Препарат застосовують у пацієнтів з кліренсом креатиніну 30 мл/хв.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Препарат може викликати такі побічні реакції, як вертиго, запаморочення і астенію, тому під час лікування слід утримуватися від керування автомобілем або роботи з механізмами.

Взаємодії

Слід дотримуватися особливої обережності при одночасному застосуванні альфузозіна і гіпотензивних препаратів, нітратів та сильних інгібіторів cyp 3А4 (кетоконазол, ітраконазол і ритонавір).

Застосування загальних анестетиків у пацієнтів, що приймають альфузозин, може викликати важку гіпотензію. Рекомендується припинити застосування препарату за 24 годин до операції.

Передозування

При передозуванні препарату відзначається артеріальна гіпотензія. необхідно госпіталізувати хворого, провести лікування артеріальної гіпотензії. хворий повинен перебувати в положенні лежачи.

Препарат погано діалізується через високий ступінь зв'язування з білками.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °C.