ПМС-холестирамін - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Холестирамін - аніонообмінна смола з четвертинними амонієвими групами на полістирольному каркасі. У формі хлориду він пов'язує жовчні кислоти, обміняючи хлорид-іон на іони жовчних кислот.

Фармакокінетика

Холестерин - єдине джерело жовчних кислот, які секретуються в кишечник і повертаються до печінки. У сироватці їх небагато. Холестирамін пов'язує жовчні кислоти в кишечнику, утворюючи нерозчинний комплекс, що виводиться з фекаліями. Це знижує їх повернення до печінки, стимулюючи окислення холестерину та утворення нових жовчних кислот, що зменшує рівень ліпопротеїдів низької щільності та холестерину у сироватці крові.

Склад та форма випуску

Активна речовина препарату пмс - холестирамін: холестирамін резин (cholestyramine resin), сополімер стиролу та дивінілбензолу з четвертинними амонієвими функціональними групами.

Лікарська форма пмс-холестирамін: порошок для приготування суспензії.

Склад: один пакетик порошку містить 4 г резин холестираміну.

Допоміжні речовини:

сахароза;
безводна лимонна кислота;
безводний колоїдний діоксид кремнію;
барвник жовтий захід сонця FCF (E 110);
барвник D&C жовтий № 10 (хіноліновий жовтий E 104);
барвник D&C жовтий №10 алюмінієвий лаковий 15%(хіноліновий жовтий E 104);
пропіленгліколю альгінат;
апельсиновий ароматизатор (містить апельсиновий ароматизатор, мальтодекстрин, акацію (гуміарабік E 414), бутилгідрокситолуол (E 321)).

Основні фізико-хімічні властивості: дрібний порошок білуватого або жовтуватого кольору з легким запахом апельсина. Частинки сторонніх матеріалів відсутні.

Пмс-холестирамін упакований у пакет, який містить 9 г порошку та вкладений у картонну коробку № 30.

Показання до застосування

Пмс-холестирамін може використовуватися як додатковий засіб до дієти та фізичних вправ для зниження рівня холестерину в крові у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією. Це допомагає зменшити ризик атеросклерозу коронарних артерій та інфаркту міокарда.

Також холестирамін може застосовуватися для зниження рівня холестерину у пацієнтів з комбінованою гіперхолестеринемією та гіпертригліцеридемією, але не рекомендується, якщо гіпертригліцеридемія переважає.

Крім того, холестирамін може бути використаний для симптоматичного лікування діареї, спричиненої жовчними кислотами у пацієнтів із синдромом короткого кишечника, а також для полегшення сверблячки при холестазі, пов'язаного з частковою обструкцією жовчовивідних шляхів.

Пмс-холестирамін купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Холестирамін не рекомендується застосовувати при повній обструкції жовчовивідних шляхів, коли жовч повністю не надходить у кишечник.

Також препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до активної речовини або до інших компонентів, що містяться в препараті.

Особливості застосування

Діти

Безпека та ефективність використання препарату пмс-холестирамін у дітей не були підтверджені.

Оскільки холестирамін не всмоктується в кишечнику, теоретично його використання у рекомендованих дозах не може несприятливо позначитися на плоді. Однак поки що не проведено контрольованих клінічних випробувань за участю вагітних жінок.

Крім того, холестирамін може заважати всмоктуванню жиророзчинних вітамінів, що може негативно вплинути на розвиток плоду.

Вагітним і жінкам, що годують груддю, слід застосовувати препарат з обережністю, оскільки він може порушувати засвоєння вітамінів, що потенційно може призвести до недостатнього харчування дитини.

Таким чином, використання препарату холестирамін у вагітних і жінок, що годують груддю, припустимо тільки в тих випадках, коли передбачувана користь від його застосування перевищує можливий ризик для плода або дитини.

Побічні ефекти

Найбільш частим побічним ефектом препарату холестирамін є запори, особливо при високих дозах і у пацієнтів похилого віку (старше 60 років). Зазвичай ці симптоми усуваються стандартною терапією, проте в деяких випадках може знадобитися тимчасове зниження дози або відміна препарату.

Менш часто виникають такі побічні ефекти, як:

відчуття розтягування в шлунку;
метеоризм;
здуття живота;
нудота;
блювання;
діарея;
стеаторея;
анорексія;
печія;
висипання на шкірі;
подразнення шкіри, язика і періанальної зони;
схильність до кровоточивості через гіпопротромбінемію (недолік вітаміну К);
погіршення нічного зору через нестачу вітаміну А;
гіперхлоремічний ацидоз у дітей;
остеопороз;
прояви нестачі вітаміну D.

Іноді можуть спостерігатися ущільнення у жовчовивідних шляхах, включаючи жовчний міхур, що може свідчити про захворювання печінки, та не пов'язане із застосуванням препарату.

У одного пацієнта спостерігалися напади жовчної коліки при кожному прийомі препарату, а у іншого відмічено гострий абдомінальний симптомокомплекс, при рентгенографії поперечної ободової кишки було виявлено пастоподібну масу.

Також зафіксовані інші побічні реакції, які не завжди безпосередньо пов'язані з прийомом холестираміну. До них відносяться:

шлунково-кишкові та ректальні кровотечі;
чорні випорожнення;
гемороїдальні кровотечі;
кровотечі виразки дванадцятипалої кишки;
дисфагія;
гикавка;
відрижка;
ректальний біль;
загострення виразкової хвороби;
кислий присмак;
загострення панкреатиту;
дивертикуліт;
зміни у лабораторних показниках включають порушення функції печінки;
гематологічні зміни можуть виявлятися у вигляді змін протромбінового часу (зниження або збільшення), екхімозів, анемії та кровотеч із ясен;

з боку кістково-м'язової системи відзначаються біль у спині, м'язах та суглобах, а також артрит;
неврологічні зміни включають головний біль, запаморочення, тривожність, підвищену стомлюваність, шум у вухах, втрату свідомості, сонливість, ішіальгію та парестезії;
з боку сечовивідної системи можуть виникати гематурія, дизурія, палений запах сечі та збільшення діурезу;
з боку органів зору можливий увеїт;
реакції гіперчутливості можуть проявлятися кропив'янкою, бронхіальною астмою, утрудненням дихання та свистячим диханням;
інші зміни включають зниження або збільшення маси тіла, підвищення лібідо, набряк залоз, загальний набряк та карієс.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Холестирамін є іонообмінником, що пов'язує не тільки жовчні кислоти, але й інші аніони, що ускладнює передбачення його впливу на всмоктування ліків. Холестирамін може знижувати засвоєння препаратів, таких як тироксин, варфарин, тетрациклін та інші. При припиненні прийому холестираміну можливі токсичні ефекти від препаратів наперстянки. Холестирамін також впливає на фармакокінетику препаратів з кишково-печінковою рециркуляцією, таких як естрогени. Комбінація холестираміну з інгібіторами HMG-CoA редуктази знижує їхню ефективність, але дає адитивний ефект у зниженні холестерину. Ліки слід приймати за 1 годину до 4-6 годин після прийому холестираміну.

Блок FAQ

Навіщо пмс-холестирамін?

Холестирамін використовується як додатковий засіб у терапії (у поєднанні з дієтою та фізичною активністю) для зниження рівня холестерину у сироватці крові у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією, з метою зменшення ризику атеросклеротичних змін у коронарних артеріях та інфаркту міокарда.

Препарат може бути застосований для зниження підвищеного рівня холестерину у пацієнтів з комбінованою гіперхолестеринемією та гіпертригліцеридемією, проте він не рекомендується, якщо гіпертригліцеридемія є переважною проблемою.

Холестирамін також застосовується для лікування діареї, викликаної жовчними кислотами при синдромі короткого кишечника, і для полегшення сверблячки при частковій обструкції жовчовивідних шляхів.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Пмс-холестирамін у Полтаві

Шукати в інших регіонах