Парамол розчин для інфузій 1000 мг/100 мл контейнер 100 мл №1

Парамол - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії парацетамолу полягає в його здатності блокувати циклооксигеназу (ЦОГ) I і II виключно в центральній нервовій системі, що дозволяє йому надавати болезаспокійливу та жарознижувальну дію на центри болю та терморегуляції.

Ферменти пероксидаз, присутні у периферичних збуджених тканинах, знижують дію парацетамолу на циклооксигеназу, що пояснює його обмежену протизапальну активність. Парацетамол не впливає на синтез простагландинів у периферичних тканинах, тому він не спричиняє негативного впливу на рівновагу води та солей (затримку натрію та води) та слизову оболонку травного тракту.

Начало формы

Больове полегшення від парацетамолу настає через 5-10 хвилин після його введення, досягає піку через 1 годину і зазвичай триває 4-6 годин. Жарознижувальний ефект починається протягом 30 хвилин після прийому і триває щонайменше 6 годин.

Фармакокінетика.

При застосуванні препарату парацетамол в дозі до 2 г протягом 24 годин незалежно від одноразового або багаторазового застосування спостерігається лінійна фармакокінетика.

Після внутрішньовенної інфузії парацетамолу у дозуваннях 500 мг та 1 грам біодоступність така сама, як і після перорального прийому пропацетамолу у дозуваннях 1 грам та 2 грами (що містить 500 мг та 1 грам парацетамолу відповідно). Максимальна концентрація парацетамолу в плазмі крові досягається після закінчення інфузії тривалістю 15 хвилин для 500 мг або 1 г і складає 15 мкг/мл або 30 мкг/мл відповідно.

Об'єм розподілу парацетамолу становить близько 1 літра на кілограм маси тіла. Парацетамол слабко зв'язується із білками плазми. Через 20 хвилин після введення 1 г парацетамолу в спинномозковій рідині було помічено значний рівень концентрації приблизно 1,5 мкг/мл.

Парацетамол значною мірою метаболізується у печінці двома основними шляхами: кон'югацією з глюкуроновою кислотою та кон'югацією із сірчаною кислотою.При другому варіанті швидко насичується при дозах, що вищі за терапевтичні. Незначна частина (менше 4%) метаболізується цитохромом Р450 з утворенням проміжного метаболіту (N-ацетилбензохіноніміну), який у нормальних умовах швидко нейтралізується відновленим глютатіоном і виводиться із сечею після зв'язування з цистеїном та меркаптопурином. Однак при тяжкому отруєнні кількість цього токсичного метаболіту збільшується.

Метаболіти парацетамолу переважно виводяться із сечею. Приблизно 90% введеної дози виводиться через нирки за 24 години, головним чином у формі глюкуроніду (60–80%) та сульфату (20–30%). Менше 5% виводиться у незміненому стані. Період напіввиведення становить 2,7 години, загальний кліренс – 18 літрів на годину.

Фармакокінетика парацетамолу у дітей практично схожа на дорослих, за винятком того, що у дітей спостерігається більш короткий період напіввиведення з крові, який становить близько 1,5–2 годин. Однак у новонароджених цей період триває довше, приблизно 3,5 години, порівняно з немовлятами. Порівняно з дорослими у дітей віком до 10 років суттєво знижено кон'югацію з глюкуроновою кислотою та підвищено з сульфатами.

При суттєвому погіршенні роботи нирок (коли швидкість фільтрації креатиніну становить від 10 до 30 мл/хв), процес виведення парацетамолу сповільнюється та час його повного видалення з організму збільшується до 2–5,3 годин. Швидкість видалення глюкуронідів та сульфатів у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю знижується у 3 рази порівняно зі здоровими добровольцями.

Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв) рекомендується збільшити мінімальний інтервал між введеннями до 6 годин.

У пацієнтів похилого віку фармакокінетика та метаболізм парацетамолу аналогічні до тих же параметрів, як у дорослих. Тому не потрібна корекція дозування.

Склад та форма випуску

Активна речовина парамол: парацетамол.

Лікарська форма парамол: розчин для інфузій.

Кожен контейнер парамол об'ємом 100 мл містить 1000 мг парацетамолу.

Допоміжні компоненти парамол: 

• маніт (Е 421);
• динатрію фосфат дигідрат;
• вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні характеристики парамол включають: це прозора рідина, забарвлення якої варіюється від безбарвної до світло-жовтого відтінку.

Парамол упакований по 100 мл у контейнер з поліпропілену, потім кожен контейнер поміщається в окрему картонну коробку №1.

Показання до застосування

Тимчасове поліпшення больових відчуттів середнього ступеня інтенсивності, особливо після операції, а також тимчасове зниження температури тіла, якщо введення медикаментів виправдане з клінічної точки зору або інші методи застосування неприйнятні.

Парамол купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Стани, при яких не рекомендовано застосовувати парамол, включають підвищену чутливість до парацетамолу або пропацетамолу гідрохлориду, а також до будь-якого з допоміжних компонентів.

Також не рекомендується використання парамол при тяжкій гепатоцелюлярній недостатності.

Особливості застосування

Діти.

Парамол, інфузійний розчин призначений для використання у дітей, вага яких перевищує 33 кг, але не рекомендується для застосування у недоношених новонароджених.

Досвід застосування парацетамолу внутрішньовенно під час вагітності обмежений. Проте дані епідеміологічних досліджень щодо використання терапевтичних доз парацетамолу внутрішньо не вказують на негативний вплив на вагітність або здоров'я плода/новонародженого.

Дослідження щодо впливу внутрішньовенної форми парацетамолу на репродуктивну функцію у тварин не проводилися. Подібні дослідження з пероральним застосуванням також не виявили фетотоксичних ефектів.

Однак при використанні парацетамолу в період вагітності необхідно ретельно оцінити співвідношення користі та ризику, дотримуючись найменшої ефективної дози та мінімальної частоти застосування.

Після перорального прийому препарату парамол незначні кількості виділяються в грудне молоко. Не було помічено негативних ефектів у дітей під час годування груддю під час використання препарату парамол. Отже, парамол може застосовуватись у жінок у період грудного вигодовування.

Побічні ефекти

У разі застосування препарату парамол можливі прояви небажаних реакцій з боку організму:

• загальні порушення: відчуття нездужання;
• з боку серцево-судинної системи: спостерігається артеріальна гіпотензія та тахікардія;
• з боку гепатобіліарної системи: спостерігається підвищення рівня печінкових трансаміназ;
• з боку крові та лімфатичної системи: можливий розвиток тромбоцитопенії, лейкопенії та нейтропенії;
• з боку імунної системи: можуть виникнути реакції підвищеної чутливості, такі як висипання, кропив'янка, і в поодиноких випадках - анафілактичний шок, що може вимагати припинення лікування;
• реакції в місці введення: можлива поява болю, печіння, еритеми, припливів та сверблячки.

Якщо виникають будь-які небажані реакції або незвичайні симптоми після застосування препарату, важливо негайно припинити його використання та звернутися до лікаря для отримання консультацій та подальших інструкцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Пробенецид зменшує швидкість видалення парацетамолу з організму вдвічі, тому що він уповільнює зв'язування парацетамолу з глюкуроновою кислотою. Тому при сумісному застосуванні препарату парамол з пробенецидом рекомендується знизити дозування парацетамолу.

Саліциламід може продовжити час, протягом якого парацетамол видаляється з організму.

Препарати, які сприяють активації мікросомального окислення в печінці (такі як фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти), можуть підвищити ризик серйозних порушень функції печінки навіть при невеликому передозуванні.

Одночасне застосування парацетамолу у дозі 4 г на добу протягом щонайменше 4 діб разом з пероральними антикоагулянтами може призвести до незначних змін у рівні міжнародно нормалізованого відношення (МНО).

Тому рекомендується контролювати МНО під час спільного прийому та протягом одного тижня після припинення прийому парацетамолу.

Слід виявляти обережність при одночасному застосуванні препарату парамол та флуклоксациліну, оскільки це може призвести до метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком, особливо у пацієнтів із факторами ризику.

Блок FAQ

Від чого застосовують парамол?

Розчин для інфузій парамол рекомендується для тимчасового полегшення середньоінтенсивного болю, особливо після операції, а також для короткочасного зниження високої температури, якщо інші методи застосування неможливі або недоцільні.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua